公开(公告)号：US08143410B2

公开(公告)日：2012-03-27

申请号：US12319356

申请日：2009-01-05

申请人： Lon T. Spada ,  Jane Guo Shiah ,  Patrick Hughes ,  Thomas C. Malone ,  Gerald W. Devries ,  Jeffrey L. Edelman ,  Julie A. Wurster

发明人： Lon T. Spada ,  Jane Guo Shiah ,  Patrick Hughes ,  Thomas C. Malone ,  Gerald W. Devries ,  Jeffrey L. Edelman ,  Julie A. Wurster

IPC分类号： C07D211/72 ,  C07D241/00 ,  A61K31/50 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D213/82 ,  A61K9/0051 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K47/34 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  Y02A50/401

摘要： The present invention relates to drug delivery systems comprising ocular implant, which include organic molecules, capable of modulating tyrosine kinase signal transduction in order to regulate, modulate and/or inhibit abnormal cell proliferation, in combination with a polymer, which polymer serves to control, modify, modulate and/or slow the release of the therapeutic component into the environment of the eye in which said composite is placed.

摘要翻译： 本发明涉及药物递送系统，其包括眼部植入物，其包括能够调节酪氨酸激酶信号转导以调节，调节和/或抑制异常细胞增殖的有机分子，所述聚合物用于控制聚合物， 改变，调节和/或缓慢释放治疗组分到其中放置所述复合物的眼睛的环境中。

公开(公告)号：US07977351B2

公开(公告)日：2011-07-12

申请号：US11687408

申请日：2007-03-16

申请人： Sougato Boral ,  Xialing Guo ,  Shimiao Wang ,  Julie A. Wurster ,  Thomas C. Malone

发明人： Sougato Boral ,  Xialing Guo ,  Shimiao Wang ,  Julie A. Wurster ,  Thomas C. Malone

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention provides a compound represented by the formula: wherein the variables R1, b, R6, Y, Z, X, R and a are defined in the specification. Said compound may be used in a method for treating diseases related to unregulated tyrosine kinase signal transduction, wherein said disease is selected from the group consisting of cancer, blood vessel proliferative disorders, fibrotic disorders, mesangial cell proliferative disorders, and metabolic diseases.

摘要翻译： 本发明提供由下式表示的化合物：其中变量R1，b，R6，Y，Z，X，R和a在说明书中定义。 所述化合物可用于治疗与未调节的酪氨酸激酶信号转导相关的疾病的方法，其中所述疾病选自癌症，血管增生性疾病，纤维化病症，肾小球膜细胞增殖性疾病和代谢疾病。

公开(公告)号：US20090286773A1

公开(公告)日：2009-11-19

申请号：US12380493

申请日：2009-02-26

申请人： Lon T. Spada ,  Jane Guo Shiah ,  Patrick Hughes ,  Thomas C. Malone ,  Gerald W. DeVries ,  Jeffrey L. Edelman ,  Julie A. Wurster ,  Xialing Guo ,  Sougato Boral

发明人： Lon T. Spada ,  Jane Guo Shiah ,  Patrick Hughes ,  Thomas C. Malone ,  Gerald W. DeVries ,  Jeffrey L. Edelman ,  Julie A. Wurster ,  Xialing Guo ,  Sougato Boral

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/541 ,  A61P27/00

CPC分类号： C07D405/04 ,  A61K9/0051 ,  A61K9/5031 ,  A61K31/397 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K45/06 ,  C07D213/82 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06

摘要： The present invention relates to drug delivery systems comprising ocular implant, which include organic molecules, capable of modulating tyrosine kinase signal transduction in order to regulate, modulate and/or inhibit abnormal cell proliferation, in combination with a polymer, which polymer serves to control, modify, modulate and/or slow the release of the therapeutic component into the environment of the eye in which said composite is placed.

摘要翻译： 本发明涉及药物递送系统，其包括眼部植入物，其包括能够调节酪氨酸激酶信号转导以调节，调节和/或抑制异常细胞增殖的有机分子，所述聚合物用于控制聚合物， 改变，调节和/或缓慢释放治疗组分到其中放置所述复合物的眼睛的环境中。

公开(公告)号：US5070093A

公开(公告)日：1991-12-03

申请号：US677029

申请日：1991-03-28

申请人： Thomas C. Malone

发明人： Thomas C. Malone

IPC分类号： C07D209/58 ,  C07D221/18

CPC分类号： C07D209/58 ,  C07D221/18

摘要： A novel series of tetracyclic amines, methods of preparation, compositions containing the amines, and methods for using them in the treatment and/or prevention of cerebrovascular disorders are disclosed.

摘要翻译： 公开了一系列四环胺，制备方法，含有胺的组合物及其用于治疗和/或预防脑血管障碍的方法。

公开(公告)号：US5002950A

公开(公告)日：1991-03-26

申请号：US473293

申请日：1990-02-01

申请人： Thomas C. Malone ,  Jagadish C. Sircar

发明人： Thomas C. Malone ,  Jagadish C. Sircar

IPC分类号： C07D239/42 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D487/04

摘要： The present invention is various 7-deazaguanines having activity as immunomodulators. Also included are pharmaceutical compositions and methods of use thereof.

摘要翻译： 本发明是具有作为免疫调节剂活性的各种7-脱氮鸟嘌呤。 还包括药物组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US08338415B2

公开(公告)日：2012-12-25

申请号：US11625856

申请日：2007-01-23

申请人： Xialing Guo ,  Zhen Zhu ,  Thomas C. Malone ,  Julie Wurster

发明人： Xialing Guo ,  Zhen Zhu ,  Thomas C. Malone ,  Julie Wurster

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  C07D405/04 ,  C07D409/14 ,  A61K31/404 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07F7/10 ,  C07F7/1804

摘要： The present invention relates to a compound of Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as disclosed herein. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising said compounds and to methods of using said compounds and compositions for modulating tyrosine kinase signal transduction in order to regulate, modulate and/or inhibit abnormal cell proliferation.

摘要翻译： 本发明涉及本文公开的式I化合物或其药学上可接受的盐。 本发明还涉及包含所述化合物的药物组合物以及使用所述化合物和组合物调节酪氨酸激酶信号转导以调节，调节和/或抑制异常细胞增殖的方法。

公开(公告)号：US20110263611A1

公开(公告)日：2011-10-27

申请号：US13178277

申请日：2011-07-07

申请人： Lon T. Spada ,  Jane Guo Shiah ,  Patrick Hughes ,  Thomas C. Malone ,  Gerald W. Devries ,  Jeffrey L. Edelman ,  Julie A. Wurster

发明人： Lon T. Spada ,  Jane Guo Shiah ,  Patrick Hughes ,  Thomas C. Malone ,  Gerald W. Devries ,  Jeffrey L. Edelman ,  Julie A. Wurster

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61P27/06 ,  A61K31/5377 ,  A61P27/02

CPC分类号： C07D213/82 ,  A61K9/0051 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K47/34 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  Y02A50/401

摘要： The present invention relates to drug delivery systems comprising ocular implant, which include organic molecules, capable of modulating tyrosine kinase signal transduction in order to regulate, modulate and/or inhibit abnormal cell proliferation, in combination with a polymer, which polymer serves to control, modify, modulate and/or slow the release of the therapeutic component into the environment of the eye in which said composite is placed.

摘要翻译： 本发明涉及药物递送系统，其包括眼部植入物，其包括能够调节酪氨酸激酶信号转导以调节，调节和/或抑制异常细胞增殖的有机分子，所述聚合物用于控制聚合物， 改变，调节和/或缓慢释放治疗组分到其中放置所述复合物的眼睛的环境中。

公开(公告)号：US07915443B2

公开(公告)日：2011-03-29

申请号：US11941753

申请日：2007-11-16

申请人： Julie A. Wurster ,  Clarence Eugene Hull, III ,  Richard C. Yee ,  Sougato Boral ,  Shimiao Wang ,  Thomas C. Malone

发明人： Julie A. Wurster ,  Clarence Eugene Hull, III ,  Richard C. Yee ,  Sougato Boral ,  Shimiao Wang ,  Thomas C. Malone

IPC分类号： C07D211/72 ,  C07D241/00 ,  C07C331/00

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： The present invention relates to organic molecules capable of modulating tyrosine kinase signal transduction in order to regulate, modulate and/or inhibit abnormal cell proliferation.

摘要翻译： 本发明涉及能够调节酪氨酸激酶信号转导以调节，调节和/或抑制异常细胞增殖的有机分子。

公开(公告)号：US20090099181A1

公开(公告)日：2009-04-16

申请号：US11941753

申请日：2007-11-16

申请人： Julie A. Wurster ,  Clarence Eugene Hull, III ,  Richard C. Yee ,  Sougato Boral ,  Shimiao Wang ,  Thomas C. Malone

发明人： Julie A. Wurster ,  Clarence Eugene Hull, III ,  Richard C. Yee ,  Sougato Boral ,  Shimiao Wang ,  Thomas C. Malone

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61P35/00 ,  A61P27/02 ,  A61P19/02 ,  A61P3/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  C07D213/56 ,  C07D401/06 ,  C07D405/12 ,  A61K31/444

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： The present invention relates to organic molecules capable of modulating tyrosine kinase signal transduction in order to regulate, modulate and/or inhibit abnormal cell proliferation.

摘要翻译： 本发明涉及能够调节酪氨酸激酶信号转导以调节，调节和/或抑制异常细胞增殖的有机分子。

公开(公告)号：US20080254096A1

公开(公告)日：2008-10-16

申请号：US12029425

申请日：2008-02-11

申请人： Patrick M. HUGHES ,  Thomas C. MALONE ,  Gerald W. DE VRIES ,  Jeffery L. EDELMAN ,  Joan-En CHANG-LIN ,  Jane Guo SHIAH ,  Thierry NIVAGGIOLI

发明人： Patrick M. HUGHES ,  Thomas C. MALONE ,  Gerald W. DE VRIES ,  Jeffery L. EDELMAN ,  Joan-En CHANG-LIN ,  Jane Guo SHIAH ,  Thierry NIVAGGIOLI

IPC分类号： A61F2/00 ,  A61P27/02

CPC分类号： A61K9/0051 ,  A61K9/1647 ,  Y10T428/2985

摘要： Biocompatible intraocular implants include a tyrosine kinase inhibitor and a biodegradable polymer that is effective to facilitate release of the tyrosine kinase inhibitor into an eye for an extended period of time. The therapeutic agents of the implants may be associated with a biodegradable polymer matrix, such as a matrix that is substantially free of a polyvinyl alcohol. The implants may be placed in an eye to treat or reduce the occurrence of one or more ocular conditions.

摘要翻译： 生物相容性眼内植入物包括酪氨酸激酶抑制剂和生物可降解聚合物，其有效促进酪氨酸激酶抑制剂长时间释放到眼睛中。 植入物的治疗剂可以与可生物降解的聚合物基质相关，例如基本上不含聚乙烯醇的基质。 植入物可以放置在眼睛中以治疗或减少一种或多种眼部病症的发生。