公开(公告)号：US20070185109A1

公开(公告)日：2007-08-09

申请号：US10599911

申请日：2005-04-13

申请人： Hyae Gyeong Cheon ,  Sung-Eun Yoo ,  Sung Soo Kim ,  Sung-Don Yang ,  Kwang-Rok Kim ,  Sang Dal Rhee ,  Jin Hoe Ahn ,  Seung Kyu Kang ,  Won Hoon Jung ,  Sung Dae Park ,  Nam Gee Kim ,  Jang Hyuk Lee ,  Sun Chul Huh ,  Jae Mok Lee ,  Seog Beom Song ,  Soon Ji Kwon ,  Jong Hoon Kim ,  Jeong-Hyung Lee ,  Seung Jun Kim

发明人： Hyae Gyeong Cheon ,  Sung-Eun Yoo ,  Sung Soo Kim ,  Sung-Don Yang ,  Kwang-Rok Kim ,  Sang Dal Rhee ,  Jin Hoe Ahn ,  Seung Kyu Kang ,  Won Hoon Jung ,  Sung Dae Park ,  Nam Gee Kim ,  Jang Hyuk Lee ,  Sun Chul Huh ,  Jae Mok Lee ,  Seog Beom Song ,  Soon Ji Kwon ,  Jong Hoon Kim ,  Jeong-Hyung Lee ,  Seung Jun Kim

IPC分类号： A61K31/5375 ,  A61K31/495 ,  A61K31/445 ,  A61K31/381

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C291/02 ,  C07C309/66 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2603/74 ,  C07D213/53 ,  C07D233/64 ,  C07D277/24 ,  C07D295/088 ,  C07D295/185 ,  C07D307/54 ,  C07D317/60 ,  C07D317/70 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D417/12

摘要： The inventive indene derivatives of formula (I) are capable of selectively modulating the activities of peroxisome proliferator activated receptors (PPARs), causing no adverse side effects, and thus, they are useful for the treatment and prevention of disorders modulated by PPARs, i.e., metabolic syndromes such as diabetes, obesity, arteriosclerosis, hyperlipidemia, hyperinsulinism and hypertension, inflammatory diseases such as osteoporosis, liver cirrhosis and asthma, and cancer.

摘要翻译： 式（I）的本发明的茚衍生物能够选择性调节过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）的活性，不引起副作用，因此它们可用于治疗和预防由PPARs调节的病症， 糖尿病，肥胖，动脉硬化，高脂血症，高胰岛素血症和高血压等代谢综合征，骨质疏松症，肝硬化和哮喘等炎性疾病和癌症。

公开(公告)号：US07745439B2

公开(公告)日：2010-06-29

申请号：US10599913

申请日：2005-04-12

申请人： Hyae Gyeong Cheon ,  Sung-Eun Yoo ,  Sung Soo Kim ,  Sung-Don Yang ,  Kwang-Rok Kim ,  Sang Dal Rhee ,  Jin Hee Ahn ,  Seung Kyu Kang ,  Won Hoon Jung ,  Sung Dae Park ,  Nam Gee Kim ,  Sun Mee Kim ,  Kil Woong Mo ,  Jae Mok Lee ,  Hye Jung Kang ,  Koun Ho Lee ,  Jong Hoon Kim ,  Jeong-Hyung Lee ,  Seung Jun Kim

发明人： Hyae Gyeong Cheon ,  Sung-Eun Yoo ,  Sung Soo Kim ,  Sung-Don Yang ,  Kwang-Rok Kim ,  Sang Dal Rhee ,  Jin Hee Ahn ,  Seung Kyu Kang ,  Won Hoon Jung ,  Sung Dae Park ,  Nam Gee Kim ,  Sun Mee Kim ,  Kil Woong Mo ,  Jae Mok Lee ,  Hye Jung Kang ,  Koun Ho Lee ,  Jong Hoon Kim ,  Jeong-Hyung Lee ,  Seung Jun Kim

IPC分类号： A61K31/216 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/5375 ,  C07C69/753 ,  C07D211/70 ,  C07D265/32

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07C65/26 ,  C07C69/757 ,  C07C229/50 ,  C07C233/52 ,  C07C255/47 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D295/155

摘要： The inventive indene derivatives of formula (I) are capable of selectively modulating the activities of peroxisome proliferator activated receptors (PPARs), causing no adverse side effects, and thus, they are useful for the treatment and prevention of disorders modulated by PPARs, i.e., metabolic syndromes such as diabetes, obesity, arteriosclerosis, hyperlipidemia, hyperinsulinism and hypertension, inflammatory diseases such as osteoporosis, liver cirrhosis and asthma, and cancer.

摘要翻译： 式（I）的本发明的茚衍生物能够选择性调节过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）的活性，不引起副作用，因此它们可用于治疗和预防由PPARs调节的病症， 糖尿病，肥胖，动脉硬化，高脂血症，高胰岛素血症和高血压等代谢综合征，骨质疏松症，肝硬化和哮喘等炎性疾病和癌症。

公开(公告)号：US07741323B2

公开(公告)日：2010-06-22

申请号：US10599911

申请日：2005-04-13

申请人： Hyae Gyeong Cheon ,  Sung-Eun Yoo ,  Sung Soo Kim ,  Sung-Don Yang ,  Kwang-Rok Kim ,  Sang Dal Rhee ,  Jin Hee Ahn ,  Seung Kyu Kang ,  Won Hoon Jung ,  Sung Dae Park ,  Nam Gee Kim ,  Jang Hyuk Lee ,  Sun Chul Huh ,  Jae Mok Lee ,  Seog Beom Song ,  Soon Ji Kwon ,  Jong Hoon Kim ,  Jeong-Hyung Lee ,  Seung Jun Kim

发明人： Hyae Gyeong Cheon ,  Sung-Eun Yoo ,  Sung Soo Kim ,  Sung-Don Yang ,  Kwang-Rok Kim ,  Sang Dal Rhee ,  Jin Hee Ahn ,  Seung Kyu Kang ,  Won Hoon Jung ,  Sung Dae Park ,  Nam Gee Kim ,  Jang Hyuk Lee ,  Sun Chul Huh ,  Jae Mok Lee ,  Seog Beom Song ,  Soon Ji Kwon ,  Jong Hoon Kim ,  Jeong-Hyung Lee ,  Seung Jun Kim

IPC分类号： C07C255/47 ,  C07C251/32 ,  C07C237/24 ,  C07C69/74 ,  C07D413/12 ,  C07D333/28 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24 ,  C07D333/60 ,  C07D317/60 ,  C07D317/70 ,  C07D307/54 ,  C07D277/30 ,  C07D265/30 ,  C07D295/135 ,  C07D233/64 ,  C07D213/53 ,  C07D213/64 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/44 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/381 ,  A61K31/36 ,  A61K31/277 ,  A61K31/216 ,  A61K31/165

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C291/02 ,  C07C309/66 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2603/74 ,  C07D213/53 ,  C07D233/64 ,  C07D277/24 ,  C07D295/088 ,  C07D295/185 ,  C07D307/54 ,  C07D317/60 ,  C07D317/70 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D417/12

摘要： An indene derivative for selectively modulating the activities of peroxisome proliferator activated receptors (PPARs) having the following formula (I): wherein, R1 is C1-6 alkyl, C1-6 alkenyl, or C3-6 cycloalkyl, each of which is unsubstituted or substituted with one or more phenyl groups; R2 is H, CN, CO2Ra, CH2CO2Ra, CONRbRc, or phenyl; R3 is C1-6 alkyl, C3-6 cycloalkyl, naphthyl, phenyl, being each unsubstituted or substituted with one or more substituents selected from the group consisting of halogen, CN, NH2, NO2, ORa, phenyloxy, C1-6 alkyl, and C3-6 cycloalkyl; and R4, R5, R6, and R7 are each independently H, OH, OSO2CH3, O(CH2)mRe, CH2Rf, OCOCH2ORg, OCH2CH2ORg, OCH2CH═CHRg, or pyridine-2-yloxy, or R5 and R6 together form OCH2O.

摘要翻译： 用于选择性调节具有下式（I）的过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）的活性的茚衍生物：其中，R 1为C 1-6烷基，C 1-6链烯基或C 3-6环烷基，其各自为未取代或未取代的 被一个或多个苯基取代; R2是H，CN，CO2Ra，CH2CO2Ra，CONRbRc或苯基; R 3是C 1-6烷基，C 3-6环烷基，萘基，苯基，各自未被取代或被一个或多个选自卤素，CN，NH 2，NO 2，OR a，苯氧基，C 1-6烷基和 C3-6环烷基; 和R 4，R 5，R 6和R 7各自独立地为H，OH，OSO 2 CH 3，O（CH 2）m RE，CH 2 R f，OCOCH 2 OR g，OCH 2 CH 2 OR g，OCH 2 CH = CHR g或吡啶-2-基氧基，或者R 5和R 6一起形成OCH 2 O。

公开(公告)号：US20070225288A1

公开(公告)日：2007-09-27

申请号：US10599913

申请日：2005-04-12

申请人： Hyae Gyeong Cheon ,  Sung-Eun Yoo ,  Sung Soo Kim ,  Sung-Don Yang ,  Kwang-Rok Kim ,  Sang Dal Rhee ,  Jin Hee Ahn ,  Seung Kyu Kang ,  Won Hoon Jung ,  Sung Dae Park ,  Nam Gee Kim ,  Sun Mee Kim ,  Kil Woong Mo ,  Jae Mok Lee ,  Hye Jung Kang ,  Koun Ho Lee ,  Jong Hoon Kim ,  Jeong-Hyung Lee ,  Seung Jun Kim

发明人： Hyae Gyeong Cheon ,  Sung-Eun Yoo ,  Sung Soo Kim ,  Sung-Don Yang ,  Kwang-Rok Kim ,  Sang Dal Rhee ,  Jin Hee Ahn ,  Seung Kyu Kang ,  Won Hoon Jung ,  Sung Dae Park ,  Nam Gee Kim ,  Sun Mee Kim ,  Kil Woong Mo ,  Jae Mok Lee ,  Hye Jung Kang ,  Koun Ho Lee ,  Jong Hoon Kim ,  Jeong-Hyung Lee ,  Seung Jun Kim

IPC分类号： A61K31/216 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/5375 ,  C07C69/753 ,  C07D211/70 ,  C07D265/32

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07C65/26 ,  C07C69/757 ,  C07C229/50 ,  C07C233/52 ,  C07C255/47 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D295/155

摘要： The inventive indene derivatives of formula (I) are capable of selectively modulating the activities of peroxisome proliferator activated receptors (PPARs), causing no adverse side effects, and thus, they are useful for the treatment and prevention of disorders modulated by PPARs, i.e., metabolic syndromes such as diabetes, obesity, arteriosclerosis, hyperlipidemia, hyperinsulinism and hypertension, inflammatory diseases such as osteoporosis, liver cirrhosis and asthma, and cancer.

摘要翻译： 式（I）的本发明的茚衍生物能够选择性调节过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）的活性，不引起副作用，因此它们可用于治疗和预防由PPARs调节的病症， 糖尿病，肥胖，动脉硬化，高脂血症，高胰岛素血症和高血压等代谢综合征，骨质疏松症，肝硬化和哮喘等炎性疾病和癌症。