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    Method of predicting drug-food interaction
    1.
    发明授权
    Method of predicting drug-food interaction 失效
    预测药物 - 食物相互作用的方法

    公开(公告)号：US07097967B2

    公开(公告)日：2006-08-29

    申请号：US10280587

    申请日：2002-10-24

    申请人： Aeri Kim ,  Kwan Hyung Cho ,  Sun Hwa Lee ,  Suk Kyoon Yoon ,  Hee Dong Park ,  Kyung Ha Chung ,  Ho Jun Kim ,  Han Joo Maeng ,  Tae Hun Kim ,  Bong Chan Kim ,  Sung Ji Kim

    发明人： Aeri Kim ,  Kwan Hyung Cho ,  Sun Hwa Lee ,  Suk Kyoon Yoon ,  Hee Dong Park ,  Kyung Ha Chung ,  Ho Jun Kim ,  Han Joo Maeng ,  Tae Hun Kim ,  Bong Chan Kim ,  Sung Ji Kim

    IPC分类号： C12Q1/00

    CPC分类号： C12Q1/37

    摘要： The present invention provides a method of predicting a food-drug interaction in vivo, in the case of an orally administered drug interactive with digestive enzymes in the gastrointestinal tract, by measuring the activity of the drug to the digestive enzymes in vitro, which is based on the fact that the ingestion of foods causes the absorption of drug in vivo to decrease due to the above interaction between a drug and digestive enzymes. The present invention further provides methods of minimizing the change of absorption in vivo caused by the ingestion of foods by reducing the action of digestive enzymes, for example, introduction of prodrugs, modification of the chemical structure of drug, design of drug formulation, etc.

    摘要翻译： 本发明提供了一种在体外预测食物 - 药物相互作用的方法，在口服给药的药物与胃肠道中的消化酶相互作用的情况下，通过测量药物对体外消化酶的活性，其基于 关于食物的摄取导致药物在体内的吸收由于药物和消化酶之间的上述相互作用而降低。 本发明还提供了通过减少消化酶的作用，例如引入前药，药物化学结构的改变，药物制剂的设计等，最小化摄入食物引起的体内吸收变化的方法。

    Process for preparing diisopropyl((1-(hydroxymethyl)-cyclopropyl)oxy)methylphosphonate
    5.
    发明授权
    Process for preparing diisopropyl((1-(hydroxymethyl)-cyclopropyl)oxy)methylphosphonate 失效
    制备（（1-（羟基甲基） - 环丙基）氧基）甲基膦酸二异丙酯的方法

    公开(公告)号：US07795463B2

    公开(公告)日：2010-09-14

    申请号：US11631263

    申请日：2005-06-27

    申请人： Suk-Kyoon Yoon ,  Kun-Hye Nam ,  Sang-Who Lee ,  Won-Kyo Joung ,  Sang-Chul Choi ,  Ki-Kon Lee

    发明人： Suk-Kyoon Yoon ,  Kun-Hye Nam ,  Sang-Who Lee ,  Won-Kyo Joung ,  Sang-Chul Choi ,  Ki-Kon Lee

    IPC分类号： C07F9/40 ,  C07C43/164

    CPC分类号： C07F9/65616 ,  C07F9/4006

    摘要： Disclosed is a process for preparing a compound of the following formula (2): including the steps of reacting a compound of the following formula (4): with trityl chloride to prepare trityloxy-acetic acid ethyl ester of the following formula (8): reacting the compound of formula (8) with ethyl magnesium halide to prepare 1-trityloxymethyl-cyclopropanol of the following formula (9): combining the 1-trityloxymethyl-cyclopropanol of formula (9) with diisopropylbromo-methylphosphonate in a solvent in the presence of a base to prepare (1-trityloxymethyl-cyclopropoxymethyl)-phosphonic acid diisopropyl ester of the following formula (10): as a solid form, and converting the trityl group of the compound of formula (10) into a hydroxyl group.

    摘要翻译： 公开了下述式（2）的化合物的制备方法：包括使下述式（4）的化合物与三苯甲基氯反应，制备下式（8）的三苯甲氧基 - 乙酸乙酯的步骤： 使式（8）化合物与乙基卤化镁反应制备下式（9）的1-三苯甲基氧基甲基 - 环丙醇：将式（9）的1-三苯甲氧基甲基 - 环丙醇与二异丙基溴甲基膦酸酯在溶剂中，在 用于制备下式（10）的（1-三苯甲基氧基甲基 - 环丙氧基甲基） - 膦酸二异丙酯的碱：固体形式，并将式（10）化合物的三苯甲基转化为羟基。