公开(公告)号：US06541499B1

公开(公告)日：2003-04-01

申请号：US09423147

申请日：2000-01-21

申请人： Jolie A Bastian ,  Nickolay Y Chirgadze ,  Michael L Denney ,  Matthew J Fisher ,  Robert J Foglesong ,  Richard W Harper ,  Mary G Johnson ,  Valentine J Klimkowski ,  Ho-Shen Lin ,  Michael P Lynch ,  Jefferson R McCowan ,  Shawn C Miller ,  Jeffrey T Mullaney ,  Michael E Richett ,  Daniel J Sall ,  Gerald F Smith ,  Kumiko Takeuchi ,  Jennifer M Tinsley ,  Michael R Wiley ,  Minsheng Zhang

发明人： Jolie A Bastian ,  Nickolay Y Chirgadze ,  Michael L Denney ,  Matthew J Fisher ,  Robert J Foglesong ,  Richard W Harper ,  Mary G Johnson ,  Valentine J Klimkowski ,  Ho-Shen Lin ,  Michael P Lynch ,  Jefferson R McCowan ,  Shawn C Miller ,  Jeffrey T Mullaney ,  Michael E Richett ,  Daniel J Sall ,  Gerald F Smith ,  Kumiko Takeuchi ,  Jennifer M Tinsley ,  Michael R Wiley ,  Minsheng Zhang

IPC分类号： A61K314196

CPC分类号： C07D231/12 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/497 ,  C07D233/56 ,  C07D235/18 ,  C07D249/08 ,  C07D403/12

摘要： The invention relates to novel compounds of formula (I), and their pharmaceutically acceptable salts, as defined herein, processes and intermediates for their preparation, pharmaceutical formulations comprising the novel compounds of formula (I), and the use of the compounds of formula (I) as thrombin inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新化合物及其药学上可接受的盐，如本文所定义，其制备方法和中间体，包含新型式（I）化合物的药物制剂，以及式（I）化合物 I）作为凝血酶抑制剂。

公开(公告)号：US5693661A

公开(公告)日：1997-12-02

申请号：US483651

申请日：1995-06-07

申请人： Shawn C. Miller ,  Frantz Victor ,  Wayne A. Spitzer ,  Thomas R. Sattelberg, Sr. ,  Mark J. Tebbe

发明人： Shawn C. Miller ,  Frantz Victor ,  Wayne A. Spitzer ,  Thomas R. Sattelberg, Sr. ,  Mark J. Tebbe

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61P11/00 ,  A61P31/12 ,  C07D235/30 ,  A61K31/535 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D235/30

摘要： Certain vinyl acetylene benzimidazole compounds which inhibit the growth of picornaviruses, such as rhinoviruses, enteroviruses, cardioviruses, polioviruses, coxsackieviruses of the A and B groups, echo virus and Mengo virus.

摘要翻译： 某些乙烯基乙炔苯并咪唑化合物抑制微小核糖核酸病毒如鼻病毒，肠道病毒，心脏病毒，脊髓灰质炎病毒，A组和B组柯萨奇病毒，回波病毒和Mengo病毒的生长。

公开(公告)号：US06391901B1

公开(公告)日：2002-05-21

申请号：US09423148

申请日：2000-01-21

申请人： Nickolay Y Chirgadze ,  Michael L Denney ,  Matthew J Fisher ,  Robert J Foglesong ,  Richard W Harper ,  Mary G Johnson ,  Ho-Shen Lin ,  Michael P Lynch ,  Jefferson R McCowan ,  Shawn C Miller ,  Alan D Palkowitz ,  Michael E Richett ,  Daniel J Sall ,  Gerald F Smith ,  Kumiko Takeuchi ,  Minsheng Zhang

发明人： Nickolay Y Chirgadze ,  Michael L Denney ,  Matthew J Fisher ,  Robert J Foglesong ,  Richard W Harper ,  Mary G Johnson ,  Ho-Shen Lin ,  Michael P Lynch ,  Jefferson R McCowan ,  Shawn C Miller ,  Alan D Palkowitz ,  Michael E Richett ,  Daniel J Sall ,  Gerald F Smith ,  Kumiko Takeuchi ,  Minsheng Zhang

IPC分类号： A61K314025

CPC分类号： C07D333/58 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  C07D333/56 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： This application relates to novel compounds of formula I (and their pharmaceutically acceptable salts), as defined herein, processes and intermediates for their preparation, pharmaceutical formulations comprising the novel compounds of formula I, and the use of defined compounds of formula I as thrombin inhibitors.

摘要翻译： 本申请涉及本文定义的式I（及其药学上可接受的盐）的新型化合物，其制备方法和中间体，包含式I的新化合物的药物制剂，以及定义的式I化合物作为凝血酶抑制剂的用途 。

公开(公告)号：US5545653A

公开(公告)日：1996-08-13

申请号：US482041

申请日：1995-06-07

申请人： Shawn C. Miller ,  Frantz Victor ,  Wayne A. Spitzer ,  Thomas R. Sattelberg, Sr. ,  Mark J. Tebbe

发明人： Shawn C. Miller ,  Frantz Victor ,  Wayne A. Spitzer ,  Thomas R. Sattelberg, Sr. ,  Mark J. Tebbe

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5355 ,  A61P11/00 ,  A61P31/12 ,  C07D235/30 ,  C07D417/04 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D235/30

摘要： The present application provides a series of benzimidazole compounds which inhibit the growth of picornaviruses, such as rhinoviruses, enteroviruses, cardioviruses, polioviruses, coxsackieviruses of the A and B groups, echo virus and Mengo virus. Such compounds are also useful as intermediates for preparing additional benzimidazole antiviral compounds.

摘要翻译： 本申请提供了一系列抑制小核糖核酸病毒（例如鼻病毒，肠病毒，心脏病毒，脊髓灰质炎病毒，A组和B组柯萨克病毒，回波病毒和Mengo病毒）生长的苯并咪唑化合物。 这样的化合物也可用作制备另外的苯并咪唑抗病毒化合物的中间体。

公开(公告)号：US6017923A

公开(公告)日：2000-01-25

申请号：US564296

申请日：1996-05-31

申请人： Jeffrey S. Sabol ,  Sai P. Sunkara ,  Shawn C. Miller

发明人： Jeffrey S. Sabol ,  Sai P. Sunkara ,  Shawn C. Miller

IPC分类号： C07D239/36 ,  A61K31/505 ,  A61K31/52 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  C07D239/46 ,  C07D239/52 ,  C07D239/54 ,  C07D473/00 ,  C07D473/34 ,  C07D473/40 ,  C07D473/18

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D239/52 ,  C07D239/54 ,  C07D473/00

摘要： ##STR1## The present invention is directed to a class of novel carbocyclic derivatives having formulas (I) and (II) and their use as anti-viral and anti-neoplastic agents, wherein X
1 and X
2 are each independently hydrogen, fluorine, or chlorine, R is hydrogen or hydroxymethyl, J is a radical of formulas (a), (b) and (c). Y
1 is a CH group, a CCl group, a CBr group or a CNH
2 group, Y
2 and Y
3 are each independently nitrogen or a CH group, Y
1 is a CH group, a CCl group, a CBr group or a CNH
2 group, Y
2 and Y
3 are each independently nitrogen or a CH group, Y
4 is hydrogen, C
1 -C
4 alkyl, C
1 -C
4 alkoxy or halogen, Y
5 is NH
2 or C
1 -C
4 alkoxy, Q is NH
2 , NHOH, NHCH
3 , OH, or hydrogen, and V is hydrogen, halogen or NH
2 ; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明涉及一类具有式（I）和（II）的新型碳环衍生物及其作为抗病毒和抗肿瘤剂的用途，其中X1和X2各自独立地为氢，氟或氯，R为 氢或羟甲基，J为式（a），（b）和（c）的基团。 Y1是CH基，CCl基，CBr基或CNH2基，Y2和Y3各自独立地是氮或CH基，Y1是CH基，CCl基，CBr基或CNH2基，Y2和 Y3各自独立地为氮或CH基，Y4为氢，C1-C4烷基，C1-C4烷氧基或卤素，Y5为NH2或C1-C4烷氧基，Q为NH2，NHOH，NHCH3，OH或氢，V 是氢，卤素或NH 2; 或其药学上可接受的盐。