公开(公告)号：US06271227B1

公开(公告)日：2001-08-07

申请号：US09423124

申请日：2000-01-24

申请人： Nickolay Y Chirgadze ,  Matthew J Fisher ,  Richard W Harper ,  Ho-Shen Lin ,  Jefferson R McCowan ,  Alan D Palkowitz ,  Michael E Richett ,  Daniel J Sall ,  Gerald F Smith ,  Kumiko Takeuchi ,  Minsheng Zhang

发明人： Nickolay Y Chirgadze ,  Matthew J Fisher ,  Richard W Harper ,  Ho-Shen Lin ,  Jefferson R McCowan ,  Alan D Palkowitz ,  Michael E Richett ,  Daniel J Sall ,  Gerald F Smith ,  Kumiko Takeuchi ,  Minsheng Zhang

IPC分类号： A61K215377

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D333/56 ,  C07D333/58 ,  C07D409/10

摘要： This application relates to novel compounds of formula (I) (and their pharmaceutically acceptable salts), as defined herein, processes and intermediates for their preparation, pharmaceutical formulations comprising the novel compounds of formula (I), and the use of the compounds of formula (I) as thrombin inhibitors.

摘要翻译： 本申请涉及本文定义的式（I）（及其药学上可接受的盐），其制备方法和中间体的新型化合物，其包含式（I）的新化合物的药物制剂，以及式 （I）作为凝血酶抑制剂。

公开(公告)号：US6020362A

公开(公告)日：2000-02-01

申请号：US47285

申请日：1998-03-24

申请人： Matthew J. Fisher ,  Anne Marie Happ ,  Joseph A. Jakubowski ,  Michael Dean Kinnick ,  Allen D. Kline ,  Michael John Martinelli ,  John Michael Morin, Jr. ,  Michael Paal ,  Gerd Ruhter ,  Kenneth James Ruterbories ,  Daniel J. Sall ,  Theo Schotten ,  Marshall A. Skelton ,  Wolfgang Stenzel ,  Robert Theodore Vasileff

发明人： Matthew J. Fisher ,  Anne Marie Happ ,  Joseph A. Jakubowski ,  Michael Dean Kinnick ,  Allen D. Kline ,  Michael John Martinelli ,  John Michael Morin, Jr. ,  Michael Paal ,  Gerd Ruhter ,  Kenneth James Ruterbories ,  Daniel J. Sall ,  Theo Schotten ,  Marshall A. Skelton ,  Wolfgang Stenzel ,  Robert Theodore Vasileff

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/335 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  C07C257/18 ,  C07C257/20 ,  C07C271/64 ,  C07D211/22 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D213/82 ,  C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D217/24 ,  C07D221/00 ,  C07D311/22 ,  C07D311/58 ,  C07D311/66 ,  C07D311/70 ,  C07D319/16 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D491/052 ,  C07D497/04 ,  G03F7/20 ,  C07D311/04

CPC分类号： C07D211/34 ,  C07C257/18 ,  C07C271/64 ,  C07D211/22 ,  C07D213/82 ,  C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D217/24 ,  C07D311/22 ,  C07D311/58 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07C2102/10

摘要： This invention relates to certain bicyclic compounds having a nucleus formed of two fused six membered rings, for example, benzopyran, isoquinoline, isoquinolone, tetrahydronaphthalene, dihydronaphthalene, or tetralone, substituted with both basic and acidic functionality, which are useful in inhibition of platelet aggregation.

摘要翻译： 本发明涉及具有由两个稠合的六元环形成的核的某些二环化合物，例如苯并吡喃，异喹啉，异喹诺酮，四氢萘，二氢萘或四氢萘酮，其被碱性和酸性官能团所取代，其可用于抑制血小板聚集 。

公开(公告)号：US06541499B1

公开(公告)日：2003-04-01

申请号：US09423147

申请日：2000-01-21

申请人： Jolie A Bastian ,  Nickolay Y Chirgadze ,  Michael L Denney ,  Matthew J Fisher ,  Robert J Foglesong ,  Richard W Harper ,  Mary G Johnson ,  Valentine J Klimkowski ,  Ho-Shen Lin ,  Michael P Lynch ,  Jefferson R McCowan ,  Shawn C Miller ,  Jeffrey T Mullaney ,  Michael E Richett ,  Daniel J Sall ,  Gerald F Smith ,  Kumiko Takeuchi ,  Jennifer M Tinsley ,  Michael R Wiley ,  Minsheng Zhang

发明人： Jolie A Bastian ,  Nickolay Y Chirgadze ,  Michael L Denney ,  Matthew J Fisher ,  Robert J Foglesong ,  Richard W Harper ,  Mary G Johnson ,  Valentine J Klimkowski ,  Ho-Shen Lin ,  Michael P Lynch ,  Jefferson R McCowan ,  Shawn C Miller ,  Jeffrey T Mullaney ,  Michael E Richett ,  Daniel J Sall ,  Gerald F Smith ,  Kumiko Takeuchi ,  Jennifer M Tinsley ,  Michael R Wiley ,  Minsheng Zhang

IPC分类号： A61K314196

CPC分类号： C07D231/12 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/497 ,  C07D233/56 ,  C07D235/18 ,  C07D249/08 ,  C07D403/12

摘要： The invention relates to novel compounds of formula (I), and their pharmaceutically acceptable salts, as defined herein, processes and intermediates for their preparation, pharmaceutical formulations comprising the novel compounds of formula (I), and the use of the compounds of formula (I) as thrombin inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新化合物及其药学上可接受的盐，如本文所定义，其制备方法和中间体，包含新型式（I）化合物的药物制剂，以及式（I）化合物 I）作为凝血酶抑制剂。

公开(公告)号：US06350774B1

公开(公告)日：2002-02-26

申请号：US09423165

申请日：2000-01-24

申请人： Nicholas J Bach ,  Jolie A. Bastian ,  Nickolay Y Chirgadze ,  Michael L Denney ,  Robert J. Foglesong ,  Richard W Harper ,  Mary G Johnson ,  Ho-Shen Lin ,  Michael P Lynch ,  Jefferson R McCowan ,  Alan D Palkowitz ,  Daniel J Sall ,  Gerald F Smith ,  Kumiko Takeuchi ,  Minsheng Zhang

发明人： Nicholas J Bach ,  Jolie A. Bastian ,  Nickolay Y Chirgadze ,  Michael L Denney ,  Robert J. Foglesong ,  Richard W Harper ,  Mary G Johnson ,  Ho-Shen Lin ,  Michael P Lynch ,  Jefferson R McCowan ,  Alan D Palkowitz ,  Daniel J Sall ,  Gerald F Smith ,  Kumiko Takeuchi ,  Minsheng Zhang

IPC分类号： A61K3138

CPC分类号： C07D333/58 ,  C07D333/56 ,  C07D333/60 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： This application relates to novel compounds of formula (I) (and their pharmaceutically acceptable salts), as defined herein, processes and intermediates for their preparation, pharmaceutical formulations comprising the novel compounds of formula (I), and the use of the compounds of formula (I) as thrombin inhibitors.

摘要翻译： 本申请涉及本文定义的式（I）（及其药学上可接受的盐），其制备方法和中间体的新型化合物，其包含式（I）的新化合物的药物制剂，以及式 （I）作为凝血酶抑制剂。

公开(公告)号：US06288105B1

公开(公告)日：2001-09-11

申请号：US09423164

申请日：2000-02-03

申请人： Nickolay Y Chirgadze ,  Matthew J Fisher ,  Richard W Harper ,  Ho-Shen Lin ,  Jefferson R McCowan ,  Alan D Palkowitz ,  Daniel J Sall ,  Gerald F Smith ,  Kumiko Takeuchi ,  Minsheng Zhang

发明人： Nickolay Y Chirgadze ,  Matthew J Fisher ,  Richard W Harper ,  Ho-Shen Lin ,  Jefferson R McCowan ,  Alan D Palkowitz ,  Daniel J Sall ,  Gerald F Smith ,  Kumiko Takeuchi ,  Minsheng Zhang

IPC分类号： A61K31381

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D333/56 ,  C07D333/58

摘要： This application relates to novel compounds of formula I (and their pharmaceutically acceptable salts), as defined herein, processes and intermediates for their preparation, pharmaceutical formulations comprising the novel compounds of formula I, and the use of the compounds of formula I as thrombin inhibitors.

公开(公告)号：US06274616B1

公开(公告)日：2001-08-14

申请号：US09509754

申请日：2000-03-29

申请人： Michael L Denney ,  John M Morin, Jr. ,  Daniel J Sall ,  Jason S Sawyer

发明人： Michael L Denney ,  John M Morin, Jr. ,  Daniel J Sall ,  Jason S Sawyer

IPC分类号： A61K3140

CPC分类号： C07D209/22

摘要： The compound, ((3-(2-amino-1,2-dioxoethyl)-1-((1,1′-biphenyl-3-ylmethyl)-2-methyl-1H-indol-4-yl)oxy)acetic acid N,N-diethylglycolamido ester, is disclosed together with its use as a highly bioavailable indole compound for inhibiting sPLA2 mediated release of fatty acids for treatment of conditions such as septic shock.

摘要翻译： 化合物（（（3-（2-氨基-1,2-二氧代乙基）-1 - （（1,1'-联苯-3-基甲基）-2-甲基-1H-吲哚-4-基）氧基）乙酸 公开了酸N，N-二乙基乙酰氨基酯及其用作高度生物可利用的吲哚化合物，用于抑制sPLA2介导的脂肪酸释放以治疗诸如败血性休克

公开(公告)号：US06172100B2

公开(公告)日：2001-01-09

申请号：US09423125

申请日：1999-12-21

申请人： Nickolay Y Chirgadze ,  Matthew J Fisher ,  Richard W Harper ,  Ho-Shen Lin ,  Jefferson R McCowan ,  Daniel J Sall ,  Gerald F Smith ,  Kumiko Takeuchi ,  Michael R Wiley ,  Minsheng Zhang

发明人： Nickolay Y Chirgadze ,  Matthew J Fisher ,  Richard W Harper ,  Ho-Shen Lin ,  Jefferson R McCowan ,  Daniel J Sall ,  Gerald F Smith ,  Kumiko Takeuchi ,  Michael R Wiley ,  Minsheng Zhang

IPC分类号： A61K31404

CPC分类号： C07D209/12 ,  C07D209/30

摘要： This application relates to the use as thrombin inhibitors, coagulation inhibitors and thromboembolic disorder agents of heterocyclic derivatives of formula (I) as defined herein. It also provides novel compounds of formula (I), processes and intermediates for their preparation, and pharmaceutical formulations comprising the novel compounds of formula (I).

摘要翻译： 本申请涉及作为如本文所定义的式（I）的杂环衍生物的凝血酶抑制剂，凝血抑制剂和血栓栓塞障碍剂的用途。 它还提供式（I）的新型化合物，其制备方法和中间体，以及包含式（I）的新型化合物的药物制剂。

公开(公告)号：US6137002A

公开(公告)日：2000-10-24

申请号：US710823

申请日：1996-09-23

申请人： Matthew J. Fisher ,  Anne Marie Happ ,  Joseph A. Jakubowski ,  Michael Dean Kinnick ,  Allen D. Kline ,  John Michael Morin, Jr. ,  Daniel J. Sall ,  Marshall A. Skelton ,  Robert Theodore Vasileff

发明人： Matthew J. Fisher ,  Anne Marie Happ ,  Joseph A. Jakubowski ,  Michael Dean Kinnick ,  Allen D. Kline ,  John Michael Morin, Jr. ,  Daniel J. Sall ,  Marshall A. Skelton ,  Robert Theodore Vasileff

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/335 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/38 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  C07C257/18 ,  C07C271/64 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D213/82 ,  C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D217/24 ,  C07D221/00 ,  C07D311/22 ,  C07D311/58 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D491/052 ,  C07D497/04 ,  G03F7/20 ,  C07C251/02

CPC分类号： C07C257/18 ,  C07C271/64 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D213/82 ,  C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D217/24 ,  C07D311/22 ,  C07D311/58 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07C2102/10

摘要： This invention relates to certain bicyclic compounds having a nucleus formed of two fused six membered rings, for example, isoquinoline, isoquinolone, tetrahydronaphthalene, dihydronaphthalene, or tetralone, substituted with both basic and acidic functionality, which are useful in inhibition of platelet aggregation.

公开(公告)号：US5731324A

公开(公告)日：1998-03-24

申请号：US376191

申请日：1995-01-19

申请人： Matthew J. Fisher ,  Anne Marie Happ ,  Joseph A. Jakubowski ,  Michael Dean Kinnick ,  Allen D. Kline ,  Michael John Martinelli ,  John Michael Morin, Jr. ,  Michael Paal ,  Gerd Ruhter ,  Kenneth James Ruterbories ,  Daniel J. Sall ,  Theo Schotten ,  Marshall A. Skelton ,  Wolfgang Stenzel ,  Robert Theodore Vasileff

发明人： Matthew J. Fisher ,  Anne Marie Happ ,  Joseph A. Jakubowski ,  Michael Dean Kinnick ,  Allen D. Kline ,  Michael John Martinelli ,  John Michael Morin, Jr. ,  Michael Paal ,  Gerd Ruhter ,  Kenneth James Ruterbories ,  Daniel J. Sall ,  Theo Schotten ,  Marshall A. Skelton ,  Wolfgang Stenzel ,  Robert Theodore Vasileff

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/335 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  C07C257/18 ,  C07C257/20 ,  C07C271/64 ,  C07D211/22 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D213/82 ,  C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D217/24 ,  C07D221/00 ,  C07D311/22 ,  C07D311/58 ,  C07D311/66 ,  C07D311/70 ,  C07D319/16 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D491/052 ,  C07D497/04 ,  G03F7/20 ,  C07D311/02

CPC分类号： C07D211/34 ,  C07C257/18 ,  C07C271/64 ,  C07D211/22 ,  C07D213/82 ,  C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D217/24 ,  C07D311/22 ,  C07D311/58 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07C2102/10

摘要： This invention relates to certain bicyclic compounds having a nucleus formed of two fused six membered rings, for example, benzopyran, isoquinoline, isoquinolone, tetrahydronaphthalene, dihydronaphthalene, or tetralone, substituted with both basic and acidic functionality, which are useful in inhibition of platelet aggregation.

公开(公告)号：US5712390A

公开(公告)日：1998-01-27

申请号：US549596

申请日：1995-10-27

申请人： Kenneth L. Hauser ,  Alan D. Palkowitz ,  Daniel J. Sall ,  Kenneth J. Thrasher

发明人： Kenneth L. Hauser ,  Alan D. Palkowitz ,  Daniel J. Sall ,  Kenneth J. Thrasher

IPC分类号： C07D333/52 ,  C07D333/54 ,  C07D333/56 ,  C07D333/62 ,  C07D401/10 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07F5/02 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D333/54 ,  C07D333/56 ,  C07D333/62 ,  C07F5/025 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention provides processes for preparing compounds of formula I ##STR1## and for preparing compounds of formula VII ##STR2## Also provided are processes for preparing compounds of formula VII in addition to intermediates of formula IX ##STR3## wherein R.sup.1' is --OH, or --OR.sup.3, in which R.sup.3 is a hydroxy protecting group; and Z is bromo, iodo, triflate, or --B(OH).sub.2.

摘要翻译： 本发明提供制备式I化合物的方法和用于制备式VII化合物的方法VII还提供除了式IX的中间体以外制备式VII化合物的方法，其中R1' 是-OH或-OR 3，其中R 3是羟基保护基; 和Z是溴，碘，三氟甲磺酸酯或-B（OH）2。