公开(公告)号：US20130029992A1

公开(公告)日：2013-01-31

申请号：US13558007

申请日：2012-07-25

申请人： Robert M. Burk ,  David W. Old

发明人： Robert M. Burk ,  David W. Old

IPC分类号： A61K31/24 ,  A61P27/02 ,  A61K31/5375 ,  A61P27/06 ,  C07C229/42 ,  C07D295/155

CPC分类号： C07C233/75 ,  C07D295/096

摘要： The invention provides well defined N,N-dialkylalkenyl ester compounds for treating glaucoma or ocular hypertension. The esters of the invention are particularly advantageous due to their stability in aqueous solutions.

摘要翻译： 本发明提供了明确定义的用于治疗青光眼或高眼压症的N，N-二烷基链烯酯化合物。 由于它们在水溶液中的稳定性，本发明的酯是特别有利的。

公开(公告)号：US20120142684A1

公开(公告)日：2012-06-07

申请号：US13306637

申请日：2011-11-29

申请人： Robert M. Burk ,  Wha Bin Im ,  Scott M. Whitcup

发明人： Robert M. Burk ,  Wha Bin Im ,  Scott M. Whitcup

IPC分类号： A61K8/49 ,  A61K31/343 ,  A61K31/519 ,  A61K31/421 ,  A61K31/19 ,  A61K8/36 ,  A61K31/215 ,  A61K8/46 ,  A61K31/4015 ,  A61P17/02 ,  A61P17/00 ,  A61Q19/08 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/196 ,  A61K8/42 ,  A61K31/381

CPC分类号： A61K9/0014 ,  A61K8/365 ,  A61K8/41 ,  A61K8/42 ,  A61K8/46 ,  A61K8/49 ,  A61K8/4913 ,  A61K8/4986 ,  A61K31/167 ,  A61K31/519 ,  A61K31/559 ,  A61K2800/78 ,  A61Q19/08

摘要： The disclosure provides compositions and methods for treating a skin blemish. The compositions comprise a therapeutically effective amount of a compound useful for treating skin blemishes such as wounds, scars and wrinkles.

公开(公告)号：US20120136011A1

公开(公告)日：2012-05-31

申请号：US13194078

申请日：2011-07-29

申请人： Guang L. Jiang ,  Wha-Bin Im ,  Frederick C. Beddingfield ,  Larry A. Wheeler ,  Scott M. Whitcup ,  Robert M. Burk

发明人： Guang L. Jiang ,  Wha-Bin Im ,  Frederick C. Beddingfield ,  Larry A. Wheeler ,  Scott M. Whitcup ,  Robert M. Burk

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/343 ,  A61K31/4015 ,  A61P17/02 ,  A61K31/216 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/421 ,  A61K31/381 ,  A61K31/192

CPC分类号： A61K31/381 ,  A61K8/49 ,  A61K2800/91 ,  A61Q19/08

摘要： The disclosure provides compositions and methods for treating a skin blemish. The compositions comprise a therapeutically effective amount of a compound useful for treating skin blemishes such as wounds, scars and wrinkles.

摘要翻译： 本公开提供了治疗皮肤瑕疵的组合物和方法。 组合物包含治疗有效量的用于治疗皮肤瑕疵如化合物，伤口，皱纹和皱纹的化合物。

公开(公告)号：US20110152797A1

公开(公告)日：2011-06-23

申请号：US12971221

申请日：2010-12-17

申请人： Robert M. Burk

发明人： Robert M. Burk

IPC分类号： A61F9/00 ,  A61K31/381 ,  C07D333/28 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4045 ,  A61P27/02

CPC分类号： C07D333/28 ,  A61K31/381 ,  A61K31/559 ,  C07C405/0041 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to cyclopentane heptenoic acid-5-cis-2-(3α-hydroxy or lower alkyloxy-5-thienylpentyl)-3,5-dihydroxy, [1α, 2β, 3α, 5α] compounds, lower alkyl, hydroxyl lower alkyl and indole lower alkyl amides and esters thereof as potent ocular hypotensives that are particularly suited for the management of glaucoma.

摘要翻译： 本发明涉及环戊烷庚烯酸-5-顺式-2-（3α-羟基或低级烷氧基-5-噻吩基戊基）-3,5-二羟基，[1α，2＆bgr;3α，5α]化合物，低级烷基，羟基 低级烷基和吲哚低级烷基酰胺及其酯作为特别适用于治疗青光眼的有效的眼部低血压。

公开(公告)号：US20110152328A1

公开(公告)日：2011-06-23

申请号：US12988168

申请日：2009-04-13

申请人： Scott M. Whitcup ,  Robert M. Burk ,  David W. Old ,  Yariv Donde ,  Wha-Bin Im ,  Mark A. Holoboski

发明人： Scott M. Whitcup ,  Robert M. Burk ,  David W. Old ,  Yariv Donde ,  Wha-Bin Im ,  Mark A. Holoboski

IPC分类号： A61K31/426 ,  A61K31/192 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/421 ,  A61K31/427 ,  A61K31/381 ,  A61P27/06

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/557 ,  A61K31/5575 ,  A61K31/559 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed herein is method of treating glaucoma or ocular hypertension comprising administering a prostaglandin agonist and a second therapeutically active agent to a mammal in need thereof, wherein said second therapeutically active agent is selected from: β-Blockers, Adrenergic Agonists, non-selective adrenergic agonists, α2-selective adrenergic agonists, Carbonic Anhydrase Inhibitors, Cholinergic Agonists, direct acting cholinergic agonists, chlolinesterase inhibitors, Glutamate Antagonists, Ca2+ channel blockers, Prostamides, Prostaglandins, Cannabinoids, and combinations thereof. Compositions and medicaments containing a combination of these two active agents are also disclosed.

摘要翻译： 本文公开了治疗青光眼或高眼压症的方法，其包括向有需要的哺乳动物施用前列腺素激动剂和第二治疗活性剂，其中所述第二治疗活性剂选自：β-阻滞剂，肾上腺素能激动剂，非选择性肾上腺素能 激动剂，α2-选择性肾上腺素能激动剂，碳酸酐酶抑制剂，胆碱能激动剂，直接作用的胆碱能激动剂，胆碱酯酶抑制剂，谷氨酸拮抗剂，Ca2 +通道阻断剂，前列腺素，大麻素及其组合。 还公开了含有这两种活性剂的组合的组合物和药物。

公开(公告)号：US07872045B2

公开(公告)日：2011-01-18

申请号：US11130863

申请日：2005-05-16

申请人： Robert M. Burk ,  Mark Holoboski ,  Scott M. Whitcup ,  Wha-Bin Im

发明人： Robert M. Burk ,  Mark Holoboski ,  Scott M. Whitcup ,  Wha-Bin Im

IPC分类号： A61K31/215 ,  A61K31/695

CPC分类号： A61K31/559 ,  A61K31/557 ,  A61K31/5575 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： A method is disclosed herein comprising administering a compound and a second drug to an eye of a mammal for the treatment of glaucoma or the reduction of intraocular pressure, said compound represented by the general formula I; wherein A, B, D, X, Y, Z, R1, R3 and R4 are as defined in the specification.

摘要翻译： 本文公开的方法包括向哺乳动物的眼睛施用化合物和第二药物用于治疗青光眼或降低眼内压，所述通式I表示的化合物; 其中A，B，D，X，Y，Z，R1，R3和R4如说明书中所定义。

公开(公告)号：US07863319B2

公开(公告)日：2011-01-04

申请号：US11623417

申请日：2007-01-16

申请人： Yariv Donde ,  Robert M. Burk ,  Michael E. Garst

发明人： Yariv Donde ,  Robert M. Burk ,  Michael E. Garst

IPC分类号： A61K31/381 ,  C07D333/28

CPC分类号： C07D333/28

摘要： A compound comprising or a pharmaceutically acceptable salt or a prodrug thereof, having the groups described in detail herein is disclosed. Also disclosed herein are compounds comprising or derivatives thereof, or pharmaceutically acceptable salts, tetrazoles, or prodrugs of compounds of the structure or derivatives thereof, said derivatives being described in detail herein. Also disclosed herein are methods of treating diseases or conditions, including glaucoma and elevated intraocular pressure. Compositions and methods of manufacturing medicaments related thereto are also disclosed.

摘要翻译： 公开了具有本文详细描述的基团的化合物或其药学上可接受的盐或其前药。 本文还公开了包含其衍生物或其衍生物的化合物或其结构或衍生物的化合物的药学上可接受的盐，四唑或前药，所述衍生物在此详细描述。 本文还公开了治疗疾病或病症的方法，包括青光眼和眼内压升高。 还公开了与其相关的药物制备的组合物和方法。

公开(公告)号：US20100063303A1

公开(公告)日：2010-03-11

申请号：US12518799

申请日：2007-12-04

申请人： Mark Holoboski ,  Robert M. Burk ,  Mari F. Posner

发明人： Mark Holoboski ,  Robert M. Burk ,  Mari F. Posner

IPC分类号： C07D333/16 ,  C07C57/03

CPC分类号： C07D333/38 ,  C07C255/46 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07D333/16 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28

摘要： Compound having the formula below are disclosed herein: formula (I). Therapeutic methods, compositions, and medicaments related thereto are also disclosed.

摘要翻译： 具有下式的化合物在本文中公开：式（I）。 还公开了与之相关的治疗方法，组合物和药物。

公开(公告)号：US20090318449A1

公开(公告)日：2009-12-24

申请号：US12464998

申请日：2009-05-13

申请人： David W. Old ,  Robert M. Burk

发明人： David W. Old ,  Robert M. Burk

IPC分类号： A61K31/4025 ,  C07D409/06 ,  A61P17/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D207/273 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

摘要： Compounds comprising or a pharmaceutically acceptable salt or a prodrug thereof, are disclosed, wherein J1, J2, B, Y, and A are as described. Methods, compositions, and medicaments related thereto are also disclosed.

摘要翻译： 公开了包含其药学上可接受的盐或其前药的化合物，其中J1，J2，B，Y和A如上所述。 还公开了与之相关的方法，组合物和药物。

公开(公告)号：US20090233931A1

公开(公告)日：2009-09-17

申请号：US12402877

申请日：2009-03-12

申请人： David W. Old ,  Robert M. Burk

发明人： David W. Old ,  Robert M. Burk

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D417/12 ,  A61K31/427 ,  C07D417/14 ,  A61P17/14

CPC分类号： C07D275/02 ,  C07D275/03 ,  C07D417/12

摘要： Compounds comprising or a pharmaceutically acceptable salt or a prodrug thereof, are disclosed, wherein J1, J2, B, Y, A and D are as described.Methods, compositions, and medicaments related thereto are also disclosed.

摘要翻译： 公开了包含其药学上可接受的盐或其前药的化合物，其中J1，J2，B，Y，A和D如上所述。 还公开了与之相关的方法，组合物和药物。