公开(公告)号：US08148534B2

公开(公告)日：2012-04-03

申请号：US12297910

申请日：2007-04-25

申请人： Renhua Li ,  Owen Brendan Wallace ,  Yanping Xu

发明人： Renhua Li ,  Owen Brendan Wallace ,  Yanping Xu

IPC分类号： C07D405/00 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D401/14

摘要： The present invention discloses novel compounds of Formula I: (I) possessing 11β-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as methods of using the compounds and compositions to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, metabolic syndrome, cognitive disorders, and other conditions associated with 11β-HSD type 1 activity.

摘要翻译： 本发明公开了新颖的式I化合物：（I）具有11＆amp; -HSD 1型拮抗剂活性，以及​​制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含式I化合物的药物组合物，以及使用化合物和组合物治疗糖尿病，高血糖症，肥胖症，高血压，高脂血症，代谢综合征，认知障碍以及与其相关的其它病症的方法。 -HSD类型1活动。

公开(公告)号：US20090156571A1

公开(公告)日：2009-06-18

申请号：US12297349

申请日：2007-04-19

申请人： Thomas Daniel Aicher ,  Zhaogen Chen ,  Ronald Jay Hinklin ,  Gary Alan Hite ,  Alexei Pavlovych Krasutsky ,  Renhua Li ,  Jefferson Ray McCowan ,  Ashraf Saeed ,  Nancy June Snyder ,  James Lee Toth ,  Owen Brendan Wallace ,  Leonard Larry Winneroski, Jr. ,  Yanping Xu ,  Jeremy Schulenburg York

发明人： Thomas Daniel Aicher ,  Zhaogen Chen ,  Ronald Jay Hinklin ,  Gary Alan Hite ,  Alexei Pavlovych Krasutsky ,  Renhua Li ,  Jefferson Ray McCowan ,  Ashraf Saeed ,  Nancy June Snyder ,  James Lee Toth ,  Owen Brendan Wallace ,  Leonard Larry Winneroski, Jr. ,  Yanping Xu ,  Jeremy Schulenburg York

IPC分类号： A61K31/453 ,  C07D405/14 ,  C07D403/08 ,  C07D413/08 ,  C07D417/08 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/553

CPC分类号： C07D207/12 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10

摘要： The present invention discloses novel compounds of Formula I: possessing 11 β-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as methods of using the compounds and compositions to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, metabolic syndrome, cognitive disorders, and other conditions associated with 11 β-HSD type 1 activity.

摘要翻译： 本发明公开了具有11个β-HSD 1型拮抗剂活性的新颖的式I化合物，以及制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含式I化合物的药物组合物，以及使用化合物和组合物治疗糖尿病，高血糖症，肥胖症，高血压，高脂血症，代谢综合征，认知障碍和与11β相关的其它病症的方法 -HSD类型1活动。

公开(公告)号：US06958356B2

公开(公告)日：2005-10-25

申请号：US10098994

申请日：2002-03-13

申请人： Patrick Y. Lam ,  Charles G. Clark ,  Celia Dominguez ,  John M. Fevig ,  Amy Qi Han ,  Renhua Li ,  Donald J. Pinto ,  James R. Pruitt ,  Mimi L. Quan

发明人： Patrick Y. Lam ,  Charles G. Clark ,  Celia Dominguez ,  John M. Fevig ,  Amy Qi Han ,  Renhua Li ,  Donald J. Pinto ,  James R. Pruitt ,  Mimi L. Quan

IPC分类号： C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D233/54 ,  C07D233/61 ,  C07D261/20 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/42 ,  A61K31/415 ,  C07D231/00 ,  C07D235/04

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04

摘要： The present application describes nitrogen containing heteroaromatics and derivatives thereof of formula I: or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein rings D-E represent guanidine mimics, which are useful as inhibitors of factor Xa.

摘要翻译： 本申请描述了含氮杂芳族化合物及其式I的衍生物或其药学上可接受的盐形式，其中环D-E表示胍模拟物，其可用作因子Xa的抑制剂。

公开(公告)号：US08088776B2

公开(公告)日：2012-01-03

申请号：US12297349

申请日：2007-04-19

申请人： Thomas Daniel Aicher ,  Zhaogen Chen ,  Ronald Jay Hinklin ,  Gary Alan Hite ,  Alexei Pavlovych Krasutsky ,  Renhua Li ,  Jefferson Ray McCowan ,  Ashraf Saeed ,  Nancy June Snyder ,  James Lee Toth ,  Owen Brendan Wallace ,  Leonard Larry Winneroski, Jr. ,  Yanping Xu ,  Jeremy Schulenburg York

发明人： Thomas Daniel Aicher ,  Zhaogen Chen ,  Ronald Jay Hinklin ,  Gary Alan Hite ,  Alexei Pavlovych Krasutsky ,  Renhua Li ,  Jefferson Ray McCowan ,  Ashraf Saeed ,  Nancy June Snyder ,  James Lee Toth ,  Owen Brendan Wallace ,  Leonard Larry Winneroski, Jr. ,  Yanping Xu ,  Jeremy Schulenburg York

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/453 ,  C07D403/02 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D207/12 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10

摘要： The present invention discloses novel compounds of Formula I: possessing 11 β-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as methods of using the compounds and compositions to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, metabolic syndrome, cognitive disorders, and other conditions associated with 11 β-HSD type 1 activity.

摘要翻译： 本发明公开了具有11＆amp; b -HSD 1型拮抗剂活性的式I化合物，以及制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含式I化合物的药物组合物，以及使用化合物和组合物治疗糖尿病，高血糖症，肥胖症，高血压，高脂血症，代谢综合征，认知障碍以及与其相关的其它病症的方法 ; -HSD 1型活动。

公开(公告)号：US20090099182A1

公开(公告)日：2009-04-16

申请号：US12297964

申请日：2007-04-24

申请人： Renhua Li ,  Thomas Edward Mabry ,  Owen Brendan Wallace ,  Leonard Larry Winneroski, JR. ,  Yanping Xu

发明人： Renhua Li ,  Thomas Edward Mabry ,  Owen Brendan Wallace ,  Leonard Larry Winneroski, JR. ,  Yanping Xu

IPC分类号： A61K31/4015 ,  C07D207/27 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10 ,  C07D401/10 ,  C07D401/04 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D401/02 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14

摘要： The present invention discloses novel compounds of Formula I: having 11β-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as methods of using the compounds and compositions to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, metabolic syndrome, and other conditions associated with 11β-HSD type 1 activity.

摘要翻译： 本发明公开了具有11β-HSD 1型拮抗剂活性的式I化合物，以及制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含式I化合物的药物组合物，以及使用化合物和组合物治疗糖尿病，高血糖症，肥胖症，高血压，高脂血症，代谢综合征和与11beta-HSD 1型相关的其它病症的方法 活动。

公开(公告)号：US07235575B2

公开(公告)日：2007-06-26

申请号：US11197978

申请日：2005-08-05

申请人： Patrick Y. Lam ,  Charles G. Clark ,  Celia Dominguez ,  John M. Fevig ,  Qi Han ,  Renhua Li ,  Donald J P Pinto ,  James R. Pruitt ,  Mimi L. Quan

发明人： Patrick Y. Lam ,  Charles G. Clark ,  Celia Dominguez ,  John M. Fevig ,  Qi Han ,  Renhua Li ,  Donald J P Pinto ,  James R. Pruitt ,  Mimi L. Quan

IPC分类号： A61K31/423 ,  C07D413/04 ,  A61K31/44 ,  C07D471/02 ,  C07D491/02

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04

摘要： The present application describes nitrogen containing heteroaromatics and derivatives thereof of formula I: or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein rings D-E represent guanidine mimics, which are useful as inhibitors of factor Xa.

摘要翻译： 本申请描述了含氮杂芳族化合物及其式I的衍生物或其药学上可接受的盐形式，其中环D-E表示胍模拟物，其可用作因子Xa的抑制剂。

公开(公告)号：US06906070B2

公开(公告)日：2005-06-14

申请号：US09924381

申请日：2001-08-08

申请人： Patrick Y. Lam ,  Charles G. Clark ,  Celia Dominguez ,  John M. Fevig ,  Qi Han ,  Renhua Li ,  Donald J. P. Pinto ,  James R. Pruitt ,  Mimi L. Quan

发明人： Patrick Y. Lam ,  Charles G. Clark ,  Celia Dominguez ,  John M. Fevig ,  Qi Han ,  Renhua Li ,  Donald J. P. Pinto ,  James R. Pruitt ,  Mimi L. Quan

IPC分类号： C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D233/54 ,  C07D233/61 ,  C07D261/20 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4725

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04

摘要： The present application describes nitrogen containing heteroaromatics and derivatives thereof of formula I: or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein rings D-E represent guanidine mimics, which are useful as inhibitors of factor Xa.

摘要翻译： 本申请描述了含氮杂芳族化合物及其式I的衍生物或其药学上可接受的盐形式，其中环D-E表示胍模拟物，其可用作因子Xa的抑制剂。

公开(公告)号：US06506771B2

公开(公告)日：2003-01-14

申请号：US09887850

申请日：2001-06-22

申请人： Donald J. P. Pinto ,  Mimi L. Quan ,  Francis J. Woerner ,  Renhua Li

发明人： Donald J. P. Pinto ,  Mimi L. Quan ,  Francis J. Woerner ,  Renhua Li

IPC分类号： C07D47104

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present application describes heteroaryl-phenyl heterobicycles and derivatives thereof, or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, which are useful as inhibitors of factor Xa.

摘要翻译： 本申请描述了可用作因子Xa抑制剂的杂芳基 - 苯基杂双环及其衍生物或其药学上可接受的盐形式。

公开(公告)号：US20120129902A1

公开(公告)日：2012-05-24

申请号：US13296384

申请日：2011-11-15

申请人： Stephon Cornell SMITH ,  Renhua LI ,  Charles Howard MITCH ,  Tatiana Natali VETMAN

发明人： Stephon Cornell SMITH ,  Renhua LI ,  Charles Howard MITCH ,  Tatiana Natali VETMAN

IPC分类号： A61K31/4196 ,  C07D249/12 ,  A61P25/00 ,  A61K31/265 ,  A61K31/216 ,  A61P25/24 ,  C07C323/63 ,  A61K31/196

CPC分类号： C07C323/58 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2602/18

摘要： A mGlu2/3 receptor antagonist of the formula: its uses, and methods for its preparation are described.

摘要翻译： 描述了下式的mGlu2 / 3受体拮抗剂：其用途及其制备方法。

公开(公告)号：US20090221633A1

公开(公告)日：2009-09-03

申请号：US12300358

申请日：2007-06-12

申请人： Sajan Joseph ,  Renhua Li ,  Michael Ray Myers ,  Aktham Aburub ,  Jenny Pingqi Dai ,  Christopher Randall Schmid

发明人： Sajan Joseph ,  Renhua Li ,  Michael Ray Myers ,  Aktham Aburub ,  Jenny Pingqi Dai ,  Christopher Randall Schmid

IPC分类号： A61K31/472 ,  C07D217/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D217/02

摘要： 4-[5-(2-Amino-ethanesulfonyl)-isoquinolin-7-yl]-phenol or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a hydrate of the compound or the salt thereof as Akt inhibitors that are antineoplastic and/or antiviral agents as well as compositions comprising these compounds and methods of using these compounds.

摘要翻译： 4- [5-（2-氨基 - 乙磺酰基） - 异喹啉-7-基] - 苯酚或其药学上可接受的盐或化合物或其盐的水合物作为抗肿瘤和/或抗病毒剂的Akt抑制剂 作为包含这些化合物的组合物和使用这些化合物的方法。