公开(公告)号：US4307097A

公开(公告)日：1981-12-22

申请号：US213946

申请日：1980-12-08

申请人： Takeshi Kanno ,  Mitsunori Gaino ,  Kenichi Yoshimoto ,  Keiichi Shintomi

发明人： Takeshi Kanno ,  Mitsunori Gaino ,  Kenichi Yoshimoto ,  Keiichi Shintomi

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/495 ,  A61K31/70 ,  A61K33/14 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K31/7004 ,  A61K31/495 ,  A61K31/70 ,  A61K33/14

摘要： Increased intracranial pressure in warm-blooded animals is reduced by administering to the warm-blooded animals a therapeutically effective amount of a propanol derivative of the formula: ##STR1## wherein R is alkyl having one to 4 carbon atoms and Ring A is phenyl, halogenophenyl, methylphenyl or trifluoromethylphenyl, or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof.

摘要翻译： 通过向温血动物施用治疗有效量的下式的丙醇衍生物（I），其中R是具有1至4个碳原子的烷基且环A是（I），其中温血动物增加的颅内压降低 苯基，卤代苯基，甲基苯基或三氟甲基苯基，或其药学上可接受的酸加成盐。

公开(公告)号：US4413006A

公开(公告)日：1983-11-01

申请号：US374106

申请日：1982-05-03

申请人： Takeshi Kanno ,  Mitsunori Gaino ,  Michio Yamamura ,  Ryuichi Ishida ,  Keiichi Shintomi

发明人： Takeshi Kanno ,  Mitsunori Gaino ,  Michio Yamamura ,  Ryuichi Ishida ,  Keiichi Shintomi

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/495 ,  A61P43/00 ,  C07D207/40 ,  C07D207/404 ,  C07D295/092 ,  C07D309/12 ,  C07D295/00 ,  A01N43/48 ,  C07D241/04 ,  C07D403/00

CPC分类号： C07D207/404 ,  C07D295/088 ,  C07D309/12

摘要： A piperazine derivative of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen, alkyl (C.sub.1-8), alkyl (C.sub.1-4)-sulfonyl or an acyl group of the formula: R.sup.3 CO--(wherein R.sup.3 is hydrogen, alkyl (C.sub.1-7), halogenoalkyl (C.sub.1-4), alkoxy (C.sub.1-4)-carbonyl-alkyl (C.sub.1-4), cycloalkyl (C.sub.3-6), alkenyl (C.sub.2-5), alkoxy (C.sub.1-4), amino, alkyl (C.sub.1-4)-amino or anilino), R.sup.2 is hydrogen, alkyl (C.sub.1-4), alkoxy (C.sub.1-4)-carbonyl-alkyl (C.sub.1-4), carboxy-alkyl (C.sub.1-4), alkenyl (C.sub.2-5) or alkyl (C.sub.1-4)-sulfonyl, or R.sup.1 and R.sup.2 are combined together to form succinyl group, Ring A is phenyl, alkyl (C.sub.1-4)-phenyl or halogenophenyl, and n is an integer of 2 to 6, or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof. The piperazine derivative (I) has an intracranial pressure-lowering activity. Said derivative also has a depressing effect on central nervous system.

摘要翻译： 下式的哌嗪衍生物：其中R 1是氢，烷基（C 1-8），烷基（C 1-4） - 磺酰基或下式的酰基：R 3 CO-（其中R 3是氢，烷基 （C1-7），卤代烷基（C1-4），烷氧基（C1-4） - 羰基 - 烷基（C1-4），环烷基（C3-6），烯基（C2-5） 氨基，烷基（C1-4） - 氨基或苯胺基），R2是氢，烷基（C1-4），烷氧基（C1-4） - 羰基 - 烷基（C1-4），羧基 - 烷基（C1-4） 烯基（C 2-5）或烷基（C 1-4） - 磺酰基，或R 1和R 2结合在一起形成琥珀酰基，环A是苯基，（C 1-4） - 苯基或卤代苯基，n是 2至6，或其药学上可接受的酸加成盐。 哌嗪衍生物（I）具有颅内降压活性。 所述衍生物对中枢神经系统也具有抑郁作用。

公开(公告)号：US4438035A

公开(公告)日：1984-03-20

申请号：US445964

申请日：1982-12-01

申请人： Mitsunori Gaino ,  Ikuo Iijima ,  Shigeru Nishimoto ,  Kuichiro Ikeda ,  Tokuo Fujii

发明人： Mitsunori Gaino ,  Ikuo Iijima ,  Shigeru Nishimoto ,  Kuichiro Ikeda ,  Tokuo Fujii

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/554 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  C07D281/10 ,  C07D281/02

CPC分类号： C07D281/10

摘要： A benzothiazepine derivative of the formula: ##STR1## wherein R is hydrogen or acetyl, is prepared by condensing a compound of the formula: ##STR2## wherein R is the same as defined above, with 2-(diamethylamino)ethyl halide (i) in the presence of potassium hydroxide in acetone; or (ii) in the presence of potassium carbonate in acetone, lower alkyl acetate, a mixture of acetone and water or a mixture of lower alkyl acetate and water.

摘要翻译： 其中R是氢或乙酰基的下式的苯并硫氮杂衍生物是通过将下式化合物：其中R与上述定义相同的式（II）化合物与2-（二甲基氨基 ）乙基卤（i）在氢氧化钾存在下在丙酮中; 或（ii）在碳酸钾存在下，在丙酮，乙酸低级烷基酯，丙酮和水的混合物或低级烷基乙酸酯和水的混合物中。