公开(公告)号：US20050250707A1

公开(公告)日：2005-11-10

申请号：US11155568

申请日：2005-06-20

Applicant: Stacie Canan Koch ,  Therese Alexander ,  Benjamin Burke ,  Tanya Jewell ,  David Kucera ,  Maria Linton ,  Lennert Mitchell ,  Siegfried Reich ,  Donald Skalitzky ,  John Tatlock ,  Michael Varney ,  Scott Virgil ,  Stephen Webber ,  Stephen Worland ,  Mark Barvian ,  Gary Bolton ,  Frederick Boyer ,  Jeffrey Machak ,  Tod Holler ,  Sean Murphy ,  Michael Melnick ,  Vara Josyula

Inventor： Stacie Canan Koch ,  Therese Alexander ,  Benjamin Burke ,  Tanya Jewell ,  David Kucera ,  Maria Linton ,  Lennert Mitchell ,  Siegfried Reich ,  Donald Skalitzky ,  John Tatlock ,  Michael Varney ,  Scott Virgil ,  Stephen Webber ,  Stephen Worland ,  Mark Barvian ,  Gary Bolton ,  Frederick Boyer ,  Jeffrey Machak ,  Tod Holler ,  Sean Murphy ,  Michael Melnick ,  Vara Josyula

IPC: C07D277/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/435 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K38/04 ,  A61K45/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D207/09 ,  C07D207/16 ,  C07D207/24 ,  C07D209/52 ,  C07D213/38 ,  C07D217/26 ,  C07D231/12 ,  C07D263/04 ,  C07D263/06 ,  C07D277/00 ,  C07D277/06 ,  C07D277/20 ,  C07D277/28 ,  C07D277/32 ,  C07D277/38 ,  C07D277/60 ,  C07D295/13 ,  C07D307/52 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/08 ,  C07K5/04

CPC classification number: C07D231/12 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  C07D207/09 ,  C07D207/16 ,  C07D213/38 ,  C07D217/26 ,  C07D277/06 ,  C07D277/60 ,  C07D295/13 ,  C07D307/52 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/08

Abstract: Compounds of the formula: where the formula variables are as defined herein, are disclosed that advantageously inhibit or block the biological activity of the HIV protease. These compounds, as well as pharmaceutical compositions containing these compounds, are useful for treating patients or hosts infected with the HIV virus. Intermediates and synthetic methods for preparing such compounds are also described.

公开(公告)号：US20070021354A1

公开(公告)日：2007-01-25

申请号：US11450943

申请日：2006-06-09

Applicant: Stacie Canan Koch ,  Therese Alexander ,  Benjamin Burke ,  Tanya Jewell ,  David Kucera ,  Maria Linton ,  Lennert Mitchell ,  Siegfried Reich ,  Donald Skalitzky ,  John Tatlock ,  Michael Varney ,  Scott Virgil ,  Stephen Webber ,  Stephen Worland ,  Mark Barvian ,  Gary Bolton ,  Frederick Boyer ,  Jeffrey Machak ,  Tod Holler ,  Sean Murphy ,  Michael Melnick ,  Vara Josyula

Inventor： Stacie Canan Koch ,  Therese Alexander ,  Benjamin Burke ,  Tanya Jewell ,  David Kucera ,  Maria Linton ,  Lennert Mitchell ,  Siegfried Reich ,  Donald Skalitzky ,  John Tatlock ,  Michael Varney ,  Scott Virgil ,  Stephen Webber ,  Stephen Worland ,  Mark Barvian ,  Gary Bolton ,  Frederick Boyer ,  Jeffrey Machak ,  Tod Holler ,  Sean Murphy ,  Michael Melnick ,  Vara Josyula

IPC: A61K38/04 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/401 ,  C07K5/04 ,  C07D403/02

CPC classification number: C07D231/12 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  C07D207/09 ,  C07D207/16 ,  C07D213/38 ,  C07D217/26 ,  C07D277/06 ,  C07D277/60 ,  C07D295/13 ,  C07D307/52 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/08

Abstract: Compounds of the formula: where the formula variables are as defined herein, are disclosed that advantageously inhibit or block the biological activity of the HIV protease. These compounds, as well as pharmaceutical compositions containing these compounds, are useful for treating patients or hosts infected with the HIV virus. Intermediates and synthetic methods for preparing such compounds are also described.

Abstract translation: 公开了下式的化合物：其中式变量如本文所定义，其有利地抑制或阻断HIV蛋白酶的生物活性。 这些化合物以及含有这些化合物的药物组合物可用于治疗感染HIV病毒的患者或宿主。 还描述了制备这些化合物的中间体和合成方法。

公开(公告)号：US06953858B2

公开(公告)日：2005-10-11

申请号：US10166957

申请日：2002-06-11

Applicant: Stacie S. Canan Koch ,  Therese N. Alexander ,  Mark Barvian ,  Gary Bolton ,  Frederick Earl Boyer, Jr. ,  Benjamin J. Burke ,  Tod Holler ,  Tanya M. Jewell ,  Vara Prasad Josyula ,  David J. Kucera ,  Maria Angelica Linton ,  Jeffrey J. Machak ,  Lennert J. Mitchell, Jr. ,  Sean T. Murphy ,  Siegfried H. Reich ,  Donald J. Skalitzky ,  John H. Tatlock ,  Michael D. Varney ,  Scott C. Virgil ,  Stephen E. Webber ,  Stephen T. Worland ,  Michael Melnick

Inventor： Stacie S. Canan Koch ,  Therese N. Alexander ,  Mark Barvian ,  Gary Bolton ,  Frederick Earl Boyer, Jr. ,  Benjamin J. Burke ,  Tod Holler ,  Tanya M. Jewell ,  Vara Prasad Josyula ,  David J. Kucera ,  Maria Angelica Linton ,  Jeffrey J. Machak ,  Lennert J. Mitchell, Jr. ,  Sean T. Murphy ,  Siegfried H. Reich ,  Donald J. Skalitzky ,  John H. Tatlock ,  Michael D. Varney ,  Scott C. Virgil ,  Stephen E. Webber ,  Stephen T. Worland ,  Michael Melnick

IPC: C07D277/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/435 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K38/04 ,  A61K45/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D207/09 ,  C07D207/16 ,  C07D207/24 ,  C07D209/52 ,  C07D213/38 ,  C07D217/26 ,  C07D231/12 ,  C07D263/04 ,  C07D263/06 ,  C07D277/00 ,  C07D277/06 ,  C07D277/20 ,  C07D277/28 ,  C07D277/32 ,  C07D277/38 ,  C07D277/60 ,  C07D295/13 ,  C07D307/52 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/08 ,  C07K5/04

CPC classification number: C07D231/12 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  C07D207/09 ,  C07D207/16 ,  C07D213/38 ,  C07D217/26 ,  C07D277/06 ,  C07D277/60 ,  C07D295/13 ,  C07D307/52 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/08

Abstract: Compounds of the formula: where the formula variables are as defined herein, are disclosed that advantageously inhibit or block the biological activity of the HIV protease. These compounds, as well as pharmaceutical compositions containing these compounds, are useful for treating patients or hosts infected with the HIV virus. Intermediates and synthetic methods for preparing such compounds are also described.

Abstract translation: 公开了下式的化合物：其中式变量如本文所定义，其有利地抑制或阻断HIV蛋白酶的生物活性。 这些化合物以及含有这些化合物的药物组合物可用于治疗感染HIV病毒的患者或宿主。 还描述了制备这些化合物的中间体和合成方法。

公开(公告)号：US07456168B2

公开(公告)日：2008-11-25

申请号：US11734200

申请日：2007-04-11

Applicant: Mark Barvian ,  Richard John Booth ,  John Quin, III ,  Joseph Thomas Repine ,  Derek J. Sheehan ,  Peter Laurence Toogood ,  Scott Norman Vanderwel ,  Hairong Zhou

Inventor： Mark Barvian ,  Richard John Booth ,  John Quin, III ,  Joseph Thomas Repine ,  Derek J. Sheehan ,  Peter Laurence Toogood ,  Scott Norman Vanderwel ,  Hairong Zhou

IPC: A61K31/444

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/675

Abstract: The present invention provides substituted 2-aminopyridines useful in treating cell proliferative disorders. The novel compounds of the present invention are potent inhibitors of cyclin-dependent kinases 4 (cdk4).

Abstract translation: 本发明提供了可用于治疗细胞增殖性疾病的取代的2-氨基吡啶。 本发明的新化合物是细胞周期蛋白依赖性激酶4（cdk4）的有效抑制剂。

公开(公告)号：US20050137214A1

公开(公告)日：2005-06-23

申请号：US11046126

申请日：2005-01-28

Applicant: Mark Barvian ,  Richard Booth ,  John Quin ,  Joseph Repine ,  Derek Sheehan ,  Peter Toogood ,  Scott Vanderwel ,  Hairong Zhou

Inventor： Mark Barvian ,  Richard Booth ,  John Quin ,  Joseph Repine ,  Derek Sheehan ,  Peter Toogood ,  Scott Vanderwel ,  Hairong Zhou

IPC: A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K31/675 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P31/22 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  C07F9/6561 ,  C07D487/02

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/675

Abstract: The present invention provides substituted 2-aminopyridines useful in treating cell proliferative disorders. The novel compounds of the present invention are potent inhibitors of cyclin-dependent kinases 4 (cdk4).

Abstract translation: 本发明提供了可用于治疗细胞增殖性疾病的取代的2-氨基吡啶。 本发明的新化合物是细胞周期蛋白依赖性激酶4（cdk4）的有效抑制剂。

公开(公告)号：US06936612B2

公开(公告)日：2005-08-30

申请号：US10345778

申请日：2003-01-16

Applicant: Mark Barvian ,  Richard John Booth ,  John Quin, III ,  Joseph Thomas Repine ,  Derek J. Sheehan ,  Peter Laurence Toogood ,  Scott Norman Vanderwel ,  Hairong Zhou

Inventor： Mark Barvian ,  Richard John Booth ,  John Quin, III ,  Joseph Thomas Repine ,  Derek J. Sheehan ,  Peter Laurence Toogood ,  Scott Norman Vanderwel ,  Hairong Zhou

IPC: A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K31/675 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P31/22 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  C07F9/6561 ,  C07D401/14 ,  A61K31/444

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/675

Abstract: The present invention provides substituted 2-aminopyridines useful in treating cell proliferative disorders. The novel compounds of the present invention are potent inhibitors of cyclin-dependent kinases 4 (cdk4)

Abstract translation: 本发明提供了可用于治疗细胞增殖性疾病的取代的2-氨基吡啶。 本发明的新化合物是细胞周期蛋白依赖性激酶4（cdk4）的有效抑制剂，

公开(公告)号：US20070179118A1

公开(公告)日：2007-08-02

申请号：US11734200

申请日：2007-04-11

Applicant: Mark Barvian ,  Richard Booth ,  John Quin ,  Joseph Repine ,  Derek Sheehan ,  Peter Toogood ,  Scott Vanderwel ,  Hairong Zhou

Inventor： Mark Barvian ,  Richard Booth ,  John Quin ,  Joseph Repine ,  Derek Sheehan ,  Peter Toogood ,  Scott Vanderwel ,  Hairong Zhou

IPC: A61K31/675 ,  A61K31/519

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/675

Abstract: The present invention provides substituted 2-aminopyridines useful in treating cell proliferative disorders. The novel compounds of the present invention are potent inhibitors of cyclin-dependent kinases 4 (cdk4).

Abstract translation: 本发明提供了可用于治疗细胞增殖性疾病的取代的2-氨基吡啶。 本发明的新化合物是细胞周期蛋白依赖性激酶4（cdk4）的有效抑制剂。

公开(公告)号：US07208489B2

公开(公告)日：2007-04-24

申请号：US11046126

申请日：2005-01-28

Applicant: Mark Barvian ,  Richard John Booth ,  John Quin, III ,  Joseph Thomas Repine ,  Derek J. Sheehan ,  Peter Laurence Toogood ,  Scott Norman Vanderwel ,  Hairong Zhou

Inventor： Mark Barvian ,  Richard John Booth ,  John Quin, III ,  Joseph Thomas Repine ,  Derek J. Sheehan ,  Peter Laurence Toogood ,  Scott Norman Vanderwel ,  Hairong Zhou

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/444

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/675

Abstract: The present invention provides substituted 2-aminopyridines useful in treating cell proliferative disorders. The novel compounds of the present invention are potent inhibitors of cyclin-dependent kinases 4 (cdk4)

Abstract translation: 本发明提供了可用于治疗细胞增殖性疾病的取代的2-氨基吡啶。 本发明的新化合物是细胞周期蛋白依赖性激酶4（cdk4）的有效抑制剂，

公开(公告)号：US07179918B2

公开(公告)日：2007-02-20

申请号：US10166979

申请日：2002-06-11

Applicant: Stacie S. Canan Koch ,  Therese N. Alexander ,  Benjamin J. Burke ,  Tanya M. Jewell ,  David J. Kucera ,  Maria Angelica Linton ,  Lennert J. Mitchell, Jr. ,  Siegfried H. Reich ,  Donald J. Skalitzky ,  John H. Tatlock ,  Michael D. Varney ,  Scott C. Virgil ,  Stephen E. Webber ,  Stephen T. Worland ,  Mark Barvian ,  Gary Bolton ,  Frederick Earl Boyer, Jr. ,  Jeffrey J. Machak ,  Tod Holler ,  Sean T. Murphy ,  Michael Melnick ,  Vara Prasad Josyula

Inventor： Stacie S. Canan Koch ,  Therese N. Alexander ,  Benjamin J. Burke ,  Tanya M. Jewell ,  David J. Kucera ,  Maria Angelica Linton ,  Lennert J. Mitchell, Jr. ,  Siegfried H. Reich ,  Donald J. Skalitzky ,  John H. Tatlock ,  Michael D. Varney ,  Scott C. Virgil ,  Stephen E. Webber ,  Stephen T. Worland ,  Mark Barvian ,  Gary Bolton ,  Frederick Earl Boyer, Jr. ,  Jeffrey J. Machak ,  Tod Holler ,  Sean T. Murphy ,  Michael Melnick ,  Vara Prasad Josyula

IPC: C07D207/16 ,  C07D221/02

CPC classification number: C07D231/12 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  C07D207/09 ,  C07D207/16 ,  C07D213/38 ,  C07D217/26 ,  C07D277/06 ,  C07D277/60 ,  C07D295/13 ,  C07D307/52 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/08

Abstract: Compounds of the formula: where the formula variables are as defined herein, are disclosed that advantageously inhibit or block the biological activity of the HIV protease. These compounds, as well as pharmaceutical compositions containing these compounds, are useful for treating patients or hosts infected with the HIV virus. Intermediates and synthetic methods for preparing such compounds are also described.

公开(公告)号：US20050182078A1

公开(公告)日：2005-08-18

申请号：US11060015

申请日：2005-02-16

Applicant: Mark Barvian ,  Peter Toogood ,  Scott VanderWel

Inventor： Mark Barvian ,  Peter Toogood ,  Scott VanderWel

IPC: A61K31/519 ,  C07D213/74 ,  C07D471/04 ,  C07D487/02

CPC classification number: C07D213/74 ,  C07D471/04

Abstract: This invention provides compounds of formula I: wherein R1, R2, R3, R4, and X1 are as defined in the specification. The 2-(pyridin-3-ylamino)-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one compounds of formula I, which are inhibitors of cyclin-dependent kinases 2 and 4 (CDK2 and CDK4), are useful in treating cell proliferative disorders.

Abstract translation: 本发明提供式I化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 4， X 1如本说明书中所定义。 作为细胞周期蛋白依赖性激酶2和4（CDK2和CDK4）的抑制剂的式I的2-（吡啶-3-基氨基） - 吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮化合物可用于治疗 细胞增殖障碍。