公开(公告)号：US20080004259A1

公开(公告)日：2008-01-03

申请号：US11795189

申请日：2006-02-03

申请人： Kenneth Arrington ,  Mark Fraley ,  Robert Garbaccio ,  Shaei Huang ,  Craig Lindsley ,  Justin Steen ,  Feng Yang

发明人： Kenneth Arrington ,  Mark Fraley ,  Robert Garbaccio ,  Shaei Huang ,  Craig Lindsley ,  Justin Steen ,  Feng Yang

IPC分类号： A61K31/416 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00 ,  C07D211/12 ,  C07D231/56 ,  C07D243/08 ,  C07D249/04 ,  C07D257/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10

摘要： The instant invention provides for compounds which comprise substituted indolyl indazoles that inhibit CHK1 activity. The instant compounds provide a novel mechanism of action with unexpected advantageous properties; such unexpected advantageous properties may include increased cellular potency/solubility, greater selectivity, enhanced pharmacokinetic properties, lack of off target activity and so on. The invention also provides for compositions comprising such inhibitory compounds and methods of inhibiting CHK1 activity by administering the compound to a patient in need of treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明提供了包含抑制CHK1活性的取代的吲哚吲嗪的化合物。 本发明化合物提供具有意想不到的有利性质的新颖作用机理; 这种意想不到的有利性质可以包括增加的细胞效能/溶解度，更大的选择性，增强的药代动力学性质，缺乏目标活性等。 本发明还提供了包含这种抑制化合物的组合物和通过将该化合物给予需要治疗癌症的患者来抑制CHK1活性的方法。

公开(公告)号：US20070129356A1

公开(公告)日：2007-06-07

申请号：US10582826

申请日：2004-12-15

申请人： Kenneth Arrington ,  Mark Fraley ,  George Hartman

发明人： Kenneth Arrington ,  Mark Fraley ,  George Hartman

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/513 ,  C07D239/36

CPC分类号： C07D239/36

摘要： The present invention relates to 2-phenylpyrimidinone compounds that are useful for treating cellular proliferative diseases, for treating disorders associated with KSP kinesin activity, and for inhibiting KSP kinesin. The invention also related to compositions which comprise these compounds, and methods of using them to treat cancer in mammals.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗细胞增殖性疾病，用于治疗与KSP驱动蛋白活性相关的病症和用于抑制KSP驱动蛋白的2-苯基嘧啶酮化合物。 本发明还涉及包含这些化合物的组合物，以及使用它们治疗哺乳动物癌症的方法。

公开(公告)号：US20060063942A1

公开(公告)日：2006-03-23

申请号：US10517576

申请日：2003-06-12

申请人： Kenneth Arrington ,  Mark Fraley

发明人： Kenneth Arrington ,  Mark Fraley

IPC分类号： C07D403/02 ,  C07D207/00

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07D207/20

摘要： The present invention relates to dihydropyrazole compounds that are useful for treating cellular proliferative diseases, for treating disorders associated with KSP kinesin activity, and for inhibiting KSP kinesin. The invention also related to compositions which comprise these compounds, and methods of using them to treat cancer in mammals.

公开(公告)号：US20070149553A1

公开(公告)日：2007-06-28

申请号：US10582825

申请日：2004-12-15

申请人： Kenneth Arrington ,  Mark Fraley ,  George Hartman

发明人： Kenneth Arrington ,  Mark Fraley ,  George Hartman

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D498/02 ,  A61K41/00 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to 2-phenylthienylpyrimidinone compounds that are useful for treating cellular proliferative diseases, for treating disorders associated with KSP kinesin activity, and for inhibiting KSP kinesin. The invention also related to compositions which comprise these compounds, and methods of using them to treat cancer in mammals.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗细胞增殖性疾病，用于治疗与KSP驱动蛋白活性相关的疾病和用于抑制KSP驱动蛋白的2-苯基噻吩基嘧啶酮化合物。 本发明还涉及包含这些化合物的组合物，以及使用它们治疗哺乳动物癌症的方法。

公开(公告)号：US20070060601A1

公开(公告)日：2007-03-15

申请号：US10582823

申请日：2004-12-15

申请人： Kenneth Arrington ,  Mark Fraley ,  George Hartman

发明人： Kenneth Arrington ,  Mark Fraley ,  George Hartman

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/82

CPC分类号： C07D239/91 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to 2,3-diarylquinazolinone compounds that are useful for treating cellular proliferative diseases, for treating disorders associated with KSP kinesin activity, and for inhibiting KSP kinesin. The invention also related to compositions which comprise these compounds, and methods of using them to treat cancer in mammals.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗细胞增殖性疾病，用于治疗与KSP驱动蛋白活性相关的疾病和用于抑制KSP驱动蛋白的2,3-二芳基喹唑啉酮化合物。 本发明还涉及包含这些化合物的组合物，以及使用它们治疗哺乳动物癌症的方法。

公开(公告)号：US20060105997A1

公开(公告)日：2006-05-18

申请号：US10517559

申请日：2003-06-12

申请人： Kenneth Arrington ,  Paul Coleman ,  Christopher Cox ,  Mark Fraley ,  Robert Garbaccio ,  George Hartman ,  William Hoffman ,  Edward Tasber

发明人： Kenneth Arrington ,  Paul Coleman ,  Christopher Cox ,  Mark Fraley ,  Robert Garbaccio ,  George Hartman ,  William Hoffman ,  Edward Tasber

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/4025 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/20 ,  C07D207/48 ,  C07D265/30 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to dihydropyrrole compounds that are useful for treating cellular proliferative diseases, for treating disorders associated with KSP kinesin activity, and for inhibiting KSP kinesin. The invention also related to compositions which comprise these compounds, and methods of using them to treat cancer in mammals.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗细胞增殖性疾病，用于治疗与KSP驱动蛋白活性相关的病症和用于抑制KSP驱动蛋白的二氢吡咯化合物。 本发明还涉及包含这些化合物的组合物，以及使用它们治疗哺乳动物癌症的方法。

公开(公告)号：US20050096344A1

公开(公告)日：2005-05-05

申请号：US10900662

申请日：2004-07-28

申请人： Mark Fraley ,  Kenneth Arrington ,  Mark Bilodeau ,  George Hartman ,  William Hoffman ,  Yuntae Kim ,  Randall Hungate

发明人： Mark Fraley ,  Kenneth Arrington ,  Mark Bilodeau ,  George Hartman ,  William Hoffman ,  Yuntae Kim ,  Randall Hungate

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/02 ,  A61K31/4745 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/495 ,  A61K45/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds which inhibit, regulate and/or modulate tyrosine kinase signal transduction, compositions which contain these compounds, and methods of using them to treat tyrosine kinase-dependent diseases and conditions, such as angiogenesis, cancer, tumor growth, atherosclerosis, age related macular degeneration, diabetic retinopathy, inflammatory diseases, and the like in mammals.

公开(公告)号：US20050070546A1

公开(公告)日：2005-03-31

申请号：US10489594

申请日：2002-09-10

申请人： Kenneth Arrington ,  Mark Fraley ,  Barbara Hanney ,  Yuntae Kim ,  Keith Spencer

发明人： Kenneth Arrington ,  Mark Fraley ,  Barbara Hanney ,  Yuntae Kim ,  Keith Spencer

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/02 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds which inhibit, regulate and/or modulate tyrosine kinase signal transduction, compositions which contain these compounds, and methods of using them to treat tyrosine kinase-dependent diseases and conditions, such as angiogenesis, cancer, tumor growth, atherosclerosis, age related macular degeneration, diabetic retinopathy, inflammatory diseases, and the like in mammals.