公开(公告)号：US20150274744A1

公开(公告)日：2015-10-01

申请号：US14440085

申请日：2013-10-31

Applicant: Carl THIBEAULT ,  Jean RANCOURT ,  Pierre L. BEAULIEU ,  Anne DECOR ,  Chantal GRAND-MAITRE ,  Cyille KUHN ,  Elisia VILLEMURE ,  Melissa LEBLANC ,  Jene-Eric LACOSTE ,  Benoit MOREAU ,  Eric JOLICOEUR ,  Simon SURPRENANT ,  Oliver HUCKE

Inventor： Carl Thibeault ,  Jean Rancourt ,  Pierre L. Beaulieu ,  Anne Décor ,  Chantal Grand-Maitre ,  Cyrille Kuhn ,  Elisia Villemure ,  Oliver Hucke ,  Simon Surprenant ,  Melissa Leblanc ,  Jean-Eric Lacoste ,  Benoit Moreau ,  Eric Jolicoeur

IPC: C07D491/107 ,  C07D401/14 ,  C07D471/10 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14 ,  C07D403/06

CPC classification number: C07D491/107 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/08 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10

Abstract: Compounds of Formula (I) wherein R1, R2, R3A, R3B, Y, Z1 and Z2 are defined herein, are useful for the treatment of cytomegalovirus disease and/or infection.

Abstract translation: 其中R1，R2，R3A，R3B，Y，Z1和Z2在本文中定义的式（I）化合物可用于治疗巨细胞病毒疾病和/或感染。

公开(公告)号：US20120269769A1

公开(公告)日：2012-10-25

申请号：US13540859

申请日：2012-07-03

Applicant: Montse LLINAS-BRUNET ,  Murray BAILEY ,  Punit BHARDWAJ ,  Josee BORDELEAU ,  Pasquale FORGIONE ,  Elise GHIRO ,  Vida GORYS ,  Nathalie GOUDREAU ,  Sylvie GOULET ,  Teddy HALMOS ,  Jean RANCOURT

Inventor： Montse LLINAS-BRUNET ,  Murray BAILEY ,  Punit BHARDWAJ ,  Josee BORDELEAU ,  Pasquale FORGIONE ,  Elise GHIRO ,  Vida GORYS ,  Nathalie GOUDREAU ,  Sylvie GOULET ,  Teddy HALMOS ,  Jean RANCOURT

IPC: A61K38/06 ,  A61K38/21 ,  A61P31/14 ,  C07K5/087

CPC classification number: A61K31/4709 ,  A61K38/06 ,  A61K38/212 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0827 ,  Y02A50/463 ,  A61K2300/00

Abstract: Compounds of formula (I): wherein B, X, R3, L0, L1, L2, R2, R1 and RC are defined herein. The compounds are useful as inhibitors of HCV NS3 protease for the treatment of hepatitis C viral infection.

Abstract translation: 式（I）化合物：其中B，X，R3，L0，L1，L2，R2，R1和RC如本文所定义。 该化合物可用作用于治疗丙型肝炎病毒感染的HCV NS3蛋白酶的抑制剂。

公开(公告)号：US20120034187A1

公开(公告)日：2012-02-09

申请号：US13278532

申请日：2011-10-21

Applicant: Montse LLINAS-BRUNET ,  Murray BAILEY ,  Punit BHARDWAJ ,  Josee BORDELEAU ,  Pasquale FORGIONE ,  Elise GHIRO ,  Vida GORYS ,  Nathalie GOUDREAU ,  Sylvie GOULET ,  Teddy HALMOS ,  Jean RANCOURT

Inventor： Montse LLINAS-BRUNET ,  Murray BAILEY ,  Punit BHARDWAJ ,  Josee BORDELEAU ,  Pasquale FORGIONE ,  Elise GHIRO ,  Vida GORYS ,  Nathalie GOUDREAU ,  Sylvie GOULET ,  Teddy HALMOS ,  Jean RANCOURT

IPC: A61K38/21 ,  A61P31/12 ,  A61K38/06 ,  C07K5/08 ,  A61K38/47 ,  A61K38/48

CPC classification number: A61K31/4709 ,  A61K38/06 ,  A61K38/212 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0827 ,  Y02A50/463 ,  A61K2300/00

Abstract: Compounds of formula (I): wherein B, X, R3, L0, L1, L2, R2, R1 and RC are defined herein. The compounds are useful as inhibitors of HCV NS3 protease for the treatment of hepatitis C viral infection.

公开(公告)号：US20090156822A1

公开(公告)日：2009-06-18

申请号：US12368321

申请日：2009-02-10

Applicant: Murray D. BAILEY ,  Punit BHARDWAJ ,  Elise GHIRO ,  Nathalie GOUDREAU ,  Teddy HALMOS ,  Montse LLINAS-BRUNET ,  Marc-Andre POUPART ,  Jean RANCOURT

Inventor： Murray D. BAILEY ,  Punit BHARDWAJ ,  Elise GHIRO ,  Nathalie GOUDREAU ,  Teddy HALMOS ,  Montse LLINAS-BRUNET ,  Marc-Andre POUPART ,  Jean RANCOURT

IPC: C07D471/04 ,  C07D413/06 ,  C07D403/02

CPC classification number: C07D413/04 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191

Abstract: Compounds of formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, n and m are as defined herein. The compounds are useful as inhibitors of HCV NS3 protease.

Abstract translation: 式（I）化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4，n和m如本文所定义。 该化合物可用作HCV NS3蛋白酶的抑制剂。

公开(公告)号：US07511157B2

公开(公告)日：2009-03-31

申请号：US11185671

申请日：2005-07-19

Applicant: Murray D. Bailey ,  Punit Bhardwaj ,  Elise Ghiro ,  Nathalie Goudreau ,  Teddy Halmos ,  Montse Llinas-Brunet ,  Marc-André Poupart ,  Jean Rancourt

Inventor： Murray D. Bailey ,  Punit Bhardwaj ,  Elise Ghiro ,  Nathalie Goudreau ,  Teddy Halmos ,  Montse Llinas-Brunet ,  Marc-André Poupart ,  Jean Rancourt

IPC: C07D207/48 ,  C07D207/08 ,  C07D215/12 ,  C07D215/16 ,  C07D215/06

CPC classification number: C07D413/04 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191

Abstract: Compounds of formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, n and m are as defined herein. The compounds are useful as inhibitors of HCV NS3 protease.

Abstract translation: 式（I）化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4，n和m如本文所定义。 该化合物可用作HCV NS3蛋白酶的抑制剂。

公开(公告)号：US07157486B2

公开(公告)日：2007-01-02

申请号：US10198680

申请日：2002-07-18

Applicant: Pierre Louis Beaulieu ,  Gulrez Fazal ,  George Kukolj ,  Eric Jolicoeur ,  James Gillard ,  Marc-Andre Poupart ,  Jean Rancourt

Inventor： Pierre Louis Beaulieu ,  Gulrez Fazal ,  George Kukolj ,  Eric Jolicoeur ,  James Gillard ,  Marc-Andre Poupart ,  Jean Rancourt

IPC: C07D209/10 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  A61K31/404 ,  A61K31/445 ,  A61K31/426 ,  A61P31/22 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  A61K31/47

CPC classification number: C07D333/62 ,  C07D209/08 ,  C07D209/30 ,  C07D209/42 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

Abstract: An isomer, enantiomer, diastereoisomer, or tautomer of a compound, represented by formula I: wherein: A is O, S, NR1, or CR1, wherein R1 is defined herein; ----- represents either a single or a double bond; R2 is selected from: H, halogen, R21, OR21, SR21, COOR21, SO2N(R22)2, N(R22)2, CON(R22)2, NR22C(O)R22 or NR22C(O)NR22 wherein R21 and each R22 is defined herein; B is NR3 or CR3, with the proviso that one of A or B is either CR1 or CR3, wherein R3 is defined herein; K is N or CR4, wherein R4 is defined herein; L is N or CR5, wherein R5 has the same definition as R4 defined above; M is N or CR7, wherein R7 has the same definition as R4 defined above; Y1 is O or S; Z is N(R6a)R6 or OR6, wherein R6a is H or alkyl or NR61R62 wherein R61 and R62 are defined herein; a salt or a derivative thereof, as an inhibitor of HCV NS5B polymerase.

Abstract translation: 由式I表示的化合物的异构体，对映异构体，非对映异构体或互变异构体：其中：A是O，S，NR 1或CR 1，其中R 1， SUP> 1 在本文中定义; -----表示单键或双键; R 2选自：H，卤素，R 21，或21，SR 21，COOR， > 21，SO 2 N（R 22）2，N（R 22） CON（R 22）2，NR 22，C（O）R 22， >或NR 22其中R 21和R 22各自在本文中定义：其中R 21和/ B是NR 3或CR 3，条件是A或B中的一个是CR 1或CR 3， SUP>，其中R 3 3定义在本文中; K为N或CR 4，其中R 4为本文定义的; L是N或CR 5，其中R 5具有与上述定义的R 4相同的定义; M是N或CR 7，其中R 7具有与上述定义的R 4相同的定义; Y 1是O或S; Z是N（R 6a）R 6或OR 6，其中R 6a是H或烷基或NR 其中R 61和R 62在本文中定义;其中R 61和/ 其盐或其衍生物，作为HCV NS5B聚合酶的抑制剂。

公开(公告)号：US07098231B2

公开(公告)日：2006-08-29

申请号：US10755544

申请日：2004-01-12

Applicant: Marc-Andre Poupart ,  Pierre Louis Beaulieu ,  Jean Rancourt

Inventor： Marc-Andre Poupart ,  Pierre Louis Beaulieu ,  Jean Rancourt

IPC: A61K31/405 ,  C07D209/04

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D209/08 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04

Abstract: An isomer, enantiomer, diastereoisomer or tautomer of a compound, represented by formula I:wherein A, B, R2, R3, M1, M2, M3, M4, Y1 and Z are as defined in claim 1, or a salt thereof, as an inhibitor of HCV NS5B polymerase

Abstract translation: 由式I表示的化合物的异构体，对映体，非对映异构体或互变异构体：其中A，B，R 2，R 3，M 1， M 2，M 3，M 4，Y 1和Z如权利要求1中所定义， 或其盐作为HCV NS5B聚合酶的抑制剂

公开(公告)号：US20060046965A1

公开(公告)日：2006-03-02

申请号：US11185671

申请日：2005-07-19

Applicant: Murray Bailey ,  Punit Bhardwaj ,  Elise Ghiro ,  Nathalie Goudreau ,  Teddy Halmos ,  Montse Llinas-Brunet ,  Marc-Andre Poupart ,  Jean Rancourt

Inventor： Murray Bailey ,  Punit Bhardwaj ,  Elise Ghiro ,  Nathalie Goudreau ,  Teddy Halmos ,  Montse Llinas-Brunet ,  Marc-Andre Poupart ,  Jean Rancourt

IPC: A61K38/04 ,  C07K5/04 ,  C07D403/02

CPC classification number: C07D413/04 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191

Abstract: Compounds of formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, n and m are as defined herein. The compounds are useful as inhibitors of HCV NS3 protease.

Abstract translation: 式（I）的化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4，n和 m如本文所定义。 该化合物可用作HCV NS3蛋白酶的抑制剂。

公开(公告)号：US20050080005A1

公开(公告)日：2005-04-14

申请号：US10945518

申请日：2004-09-20

Applicant: Montse Llinas-Brunet ,  Murray Bailey ,  Punit Bhardwaj ,  Pasquale Forgione ,  Elise Ghiro ,  Nathalie Goudreau ,  Teddy Halmos ,  Jean Rancourt

Inventor： Montse Llinas-Brunet ,  Murray Bailey ,  Punit Bhardwaj ,  Pasquale Forgione ,  Elise Ghiro ,  Nathalie Goudreau ,  Teddy Halmos ,  Jean Rancourt

IPC: A61K38/00 ,  A61K38/06 ,  A61K38/12 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  C07K5/08 ,  C07K5/087 ,  C07K5/12

CPC classification number: C07K5/0827 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0802 ,  C07K5/0812 ,  Y02A50/463

Abstract: Compounds of formula I: wherein D, R4, R3, L0, L1, L2, R2 and Rc are defined herein; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, useful as inhibitors of the HCV NS3 protease.

Abstract translation: 式I化合物：其中D，R 4，R 3，L 0，L 1，L 2，R 2和R c在本文中定义; 或其药学上可接受的盐，其可用作HCV NS3蛋白酶的抑制剂。

公开(公告)号：US06420380B2

公开(公告)日：2002-07-16

申请号：US09827976

申请日：2001-04-06

Applicant: Montse Llinas-Brunet ,  Murray D. Bailey ,  Dale R. Cameron ,  Ellse Ghiro ,  Nathalie Goudreau ,  Marc-Andre Poupart ,  Jean Rancourt ,  Youla S. Tsantrizos ,  Anne-Marie Faucher ,  Teddy Halmos ,  Dominik M. Wernic

Inventor： Montse Llinas-Brunet ,  Murray D. Bailey ,  Dale R. Cameron ,  Ellse Ghiro ,  Nathalie Goudreau ,  Marc-Andre Poupart ,  Jean Rancourt ,  Youla S. Tsantrizos ,  Anne-Marie Faucher ,  Teddy Halmos ,  Dominik M. Wernic

IPC: A61K3144

CPC classification number: C12P13/02 ,  A61K38/21 ,  A61K45/06 ,  C07D207/16 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/081 ,  C07K5/0812 ,  C12P41/005 ,  A61K2300/00

Abstract: Racemates, diastereoisomers and optical isomers of a compound of formula (I): wherein B is H, a C6 or C10 aryl, C7-16 aralkyl; Het or (lower alkyl)-Het, all of which optionally substituted with C1-6 alkyl; C1-6 alkoxy; C1-6 alkanoyl; hydroxy; hydroxyalkyl; halo; haloalkyl; nitro; cyano; cyanoalkyl; amino optionally substituted with C1-6 alkyl; amido; or (lower alkyl)amide; or B is an acyl derivative of formula R4—C(O)—; a carboxyl of formula R4—O—C(O)—; an amide of formula R4—N(R5)—C(O)—; a thioamide of formula R4—N(R5)—C(S)—; or a sulfonyl of formula R4—SO2; R5 is H or C1-6 alkyl; and Y is H or C1-6 alkyl; R3 is C1-8 alkyl, C3-7 cycloalkyl, or C4-10 alkylcycloalkyl, all optionally substituted with hydroxy, C1-6 alkoxy, C1-6 thioalkyl, amido, (lower alkyl)amido, C6 or C10 aryl, or C7-16 aralkyl; R2 is CH2—R20, NH—R20, O—R20 or S—R20, wherein R20 is a saturated or unsaturated C3-7 cycloalkyl or C4-10 (alkylcycloalkyl), all of which being optionally mono-, di- or tri-substituted with R21, or R20 is a C6 or C10 aryl or C7-14 aralkyl optionally substituted, or R20 is Het or (lower alkyl)-Het, both optionally substituted, Het or (lower alkyl)-Het; carboxyl; carboxy(lower alkyl); C6 or C10 aryl, C7-14 aralkyl or Het, said aryl, aralkyl or Het being optionally substituted; and R1 is H; C1-6 alkyl, C3-7 cycloalkyl, C2-6 alkenyl, or C2-6 alkynyl, all optionally substituted with halogen; or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof.

Abstract translation: 式（I）化合物的外消旋物，非对映异构体和光学异构体：其中B是H，C6或C10芳基，C7-16芳烷基; Het或（低级烷基）-Het，其全部任选被C 1-6烷基取代; C 1-6烷氧基 C 1-6烷酰基; 羟基; 羟烷基 光环; 卤代烷基 硝基 氰基; 氰基烷基 任选被C 1-6烷基取代的氨基; 氨基酸 或（低级烷基）酰胺; 或B是式R4-C（O） - 的酰基衍生物; 式R4-O-C（O） - 的羧基; 式R 4 -N（R 5）-C（O） - 的酰胺; 式R 4 -N（R 5）-C（S） - 的硫代酰胺; 或式R4-SO2的磺酰基; R5是H或C1-6烷基; 并且Y是H或C 1-6烷基; R 3是C 1-8烷基，C 3-7环烷基或C 4-10烷基环烷基，全部被羟基，C 1-6烷氧基，C 1-6硫烷基，酰氨基，（低级烷基） ，C6或C10芳基或C7-16芳烷基; R2是CH2-R20，NH-R20，O-R20或S-R20，其中R20是饱和或不饱和的C3-7环烷基或C4-10（烷基环烷基），全部 其任选被R 21单取代，二取代或三取代，或R 20为任选取代的C 6或C 10芳基或C 7-14芳烷基，或R 20为Het或（低级烷基）-Het，均为任选取代的Het或 （低级烷基）-Het; 羧基;羧基（低级烷基）; C6或C10芳基，C7-14芳烷基或Het，所述芳基，芳烷基或Het任选被取代; 且R1为H; C 1-6烷基，C 3-7环烷基，C 2-6烯基或C 2-6炔基，全部被卤素取代; 或其药学上可接受的盐或酯。