公开(公告)号：US07094780B1

公开(公告)日：2006-08-22

申请号：US10182221

申请日：2000-12-12

申请人： Paul Bird ,  Edmund Lee Ellsworth ,  Dai Quoc Nguyen ,  Joseph Peter Sanchez ,  Howard Daniel Hollis Showalter ,  Rajeshwar Singh ,  Michael Andrew Stier ,  Tuan Phong Tran ,  Brian Morgan Watson ,  Judy Yip

发明人： Paul Bird ,  Edmund Lee Ellsworth ,  Dai Quoc Nguyen ,  Joseph Peter Sanchez ,  Howard Daniel Hollis Showalter ,  Rajeshwar Singh ,  Michael Andrew Stier ,  Tuan Phong Tran ,  Brian Morgan Watson ,  Judy Yip

IPC分类号： C07D239/96 ,  C07D403/04 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D239/96 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10

摘要： Antibacterial 3-aminoquinazolin-2,4-diones have formula (I) wherein: R1 and R3 include alkyl, alkenyl, cycloalkyl, aryl, hetero-cyclic, and heteroaryl; R5, R6, and R8 include H, alkyl, alkoxy, halo, NO2, CN, NH2, alkyl and dialkylamino; R7 includes hydrogen, alkyl, cycloalkyl, hetero-cyclic, fused heterocyclic, aryl and fused aryl; J and K are C or N; and pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 抗菌3-氨基喹唑啉-2,4-二酮具有式（I），其中：R 1和R 3包括烷基，烯基，环烷基，芳基，杂环和 杂芳基; R 5，R 6和R 8包括H，烷基，烷氧基，卤素，NO 2，CN ，NH 2，烷基和二烷基氨基; R 7包括氢，烷基，环烷基，杂环，稠合杂环，芳基和稠合芳基; J和K是C或N; 及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US06218388B1

公开(公告)日：2001-04-17

申请号：US09459011

申请日：1999-12-10

申请人： Diane Harris Boschelli ,  William Alexander Denny ,  Annette Marian Doherty ,  James Marino Hamby ,  Sonya Shah Khatana ,  James Bernard Kramer ,  Brian Desmond Palmer ,  Howard Daniel Hollis Showalter

发明人： Diane Harris Boschelli ,  William Alexander Denny ,  Annette Marian Doherty ,  James Marino Hamby ,  Sonya Shah Khatana ,  James Bernard Kramer ,  Brian Desmond Palmer ,  Howard Daniel Hollis Showalter

IPC分类号： A61K315377

CPC分类号： C07D235/06 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377

摘要： Benzimidazoles of Formula I below are inhibitors of protein tyrosine kinases, and are useful in treating cellular proliferation. The compounds are especially useful in treating cancer, atherosclerosis, restenosis, and psoriasis.

摘要翻译： 以下式I的苯并咪唑是蛋白酪氨酸激酶的抑制剂，并且可用于治疗细胞增殖。该化合物特别可用于治疗癌症，动脉粥样硬化，再狭窄和牛皮癣。

公开(公告)号：US5679683A

公开(公告)日：1997-10-21

申请号：US358352

申请日：1994-12-23

申请人： Alexander James Bridges ,  William Alexander Denny ,  David Fry ,  Alan Kraker ,  Robert Frederick Meyer ,  Gordon William Rewcastle ,  Andrew Mark Thompson ,  Howard Daniel Hollis Showalter

发明人： Alexander James Bridges ,  William Alexander Denny ,  David Fry ,  Alan Kraker ,  Robert Frederick Meyer ,  Gordon William Rewcastle ,  Andrew Mark Thompson ,  Howard Daniel Hollis Showalter

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  C07D213/00 ,  C07D239/00 ,  C07D239/70 ,  C07D333/00 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/14 ,  C07D495/04 ,  C07D498/14 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14 ,  A61K31/505 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D239/70 ,  C07D471/14 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/14 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

摘要： Novel 4-substituted amino benzothieno�3,2-d!pyrimidine and 4-substituted amino�2,3-d!pyrimidine inhibitors of epidermal growth factor receptor family of tyrosine kinases are described, as well as pharmaceutical compositions of the same, which are useful in treating proliferative diseases such as cancer, synovial pannus invasion in arthritis, psoriasis, vascular restenosis and angiogenesis and additionally useful in the treatment of pancreatitis and kidney disease as well as a contraceptive agent.

摘要翻译： 描述了新型4-取代氨基苯并噻吩并[3,2-d]嘧啶和酪氨酸激酶表皮生长因子受体家族的4-取代氨基[2,3-d]嘧啶抑制剂及其药物组合物，其中 可用于治疗增生性疾病如癌症，关节炎中的滑膜血管us入侵，牛皮癣，血管再狭窄和血管发生，并且还可用于治疗胰腺炎和肾脏疾病以及避孕药。

公开(公告)号：US07786131B2

公开(公告)日：2010-08-31

申请号：US10441450

申请日：2003-05-20

申请人： Alexander James Bridges ,  William Alexander Denny ,  Ellen Myra Dobrusin ,  Annette Marian Doherty ,  David William Fry ,  Dennis Joseph McNamara ,  Howard Daniel Hollis Showalter ,  Jeffrey B. Smaill ,  Hairong Zhou

发明人： Alexander James Bridges ,  William Alexander Denny ,  Ellen Myra Dobrusin ,  Annette Marian Doherty ,  David William Fry ,  Dennis Joseph McNamara ,  Howard Daniel Hollis Showalter ,  Jeffrey B. Smaill ,  Hairong Zhou

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P17/06 ,  C07D413/14 ,  C07D413/12 ,  C07D239/94 ,  C07D491/04

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D239/94 ,  C07D249/08 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07F9/6561

摘要： The present invention relates to pyrimido [5,4-d] pyrimidine compounds of Formula II or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Q is and X, E1, E2, E3, R6 and p are as defined herein. The compounds of this invention are irreversible inhibitors of tyrosine kinases and are useful in the treatment of cancer, atherosclerosis, restenosis, endometriosis and psoriasis.

摘要翻译： 本发明涉及式II的嘧啶并[5,4-d]嘧啶化合物或其药学上可接受的盐，其中Q是且X，E1，E2，E3，R6和p如本文所定义。 本发明的化合物是酪氨酸激酶的不可逆抑制剂，可用于治疗癌症，动脉粥样硬化，再狭窄，子宫内膜异位和银屑病。

公开(公告)号：US07582627B2

公开(公告)日：2009-09-01

申请号：US11452121

申请日：2006-06-13

申请人： Paul Bird ,  Edmund Lee Ellsworth ,  Dai Quoc Nguyen ,  Joseph Peter Sanchez ,  Howard Daniel Hollis Showalter ,  Rajeshwar Singh ,  Michael Andrew Stier ,  Tuan Phong Tran ,  Brian Morgan Watson ,  Judy Yip

发明人： Paul Bird ,  Edmund Lee Ellsworth ,  Dai Quoc Nguyen ,  Joseph Peter Sanchez ,  Howard Daniel Hollis Showalter ,  Rajeshwar Singh ,  Michael Andrew Stier ,  Tuan Phong Tran ,  Brian Morgan Watson ,  Judy Yip

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D239/96 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10

摘要： Antibacterial 3-aminoquinazolin-2,4-diones have formula (I) wherein: R1 and R3 include alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, heterocyclic, and heteroaryl; R5, R6, and R8 include H, alkyl, alkoxy, halo, NO2, CN, NH2, alkyl and dialkylamino; R7 includes hydrogen, alkyl, cycloalkyl, heterocyclic, fused heterocyclic, aryl and fused aryl; J and K are C or N; and pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 抗菌3-氨基喹唑啉-2,4-二酮具有式（I），其中：R 1和R 3包括烷基，烯基，炔基，环烷基，芳基，杂环和杂芳基; R 5，R 6和R 8包括H，烷基，烷氧基，卤素，NO 2，CN，NH 2，烷基和二烷基氨基; R7包括氢，烷基，环烷基，杂环，稠合杂环，芳基和稠合芳基; J和K是C或N; 及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US06602863B1

公开(公告)日：2003-08-05

申请号：US09671559

申请日：2000-09-27

申请人： Alexander James Bridges ,  William Alexander Denny ,  Ellen Myra Dobrusin ,  Annette Marian Doherty ,  David William Fry ,  Dennis Joseph McNamara ,  Howard Daniel Hollis Showalter ,  Jeffrey B. Smaill ,  Hairong Zhou

发明人： Alexander James Bridges ,  William Alexander Denny ,  Ellen Myra Dobrusin ,  Annette Marian Doherty ,  David William Fry ,  Dennis Joseph McNamara ,  Howard Daniel Hollis Showalter ,  Jeffrey B. Smaill ,  Hairong Zhou

IPC分类号： A61K31333

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D239/94 ,  C07D249/08 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07F9/6561

摘要： The present invention provides compounds that are irreversible inhibitors of tyrosine kinases. Also provided is a method of treating cancer, restenosis, atherosclerosis, endometriosis, and psoriasis and a pharmaceutical composition that comprises a compound that is an irreversible inhibitor of tyrosine kinases.

公开(公告)号：US5990146A

公开(公告)日：1999-11-23

申请号：US135470

申请日：1998-08-17

申请人： Diane Harris Boschelli ,  William Alexander Denny ,  Annette Marian Doherty ,  James Marino Hamby ,  Sonya Shah Khatana ,  James Bernard Kramer ,  Brian Desmond Palmer ,  Howard Daniel Hollis Showalter

发明人： Diane Harris Boschelli ,  William Alexander Denny ,  Annette Marian Doherty ,  James Marino Hamby ,  Sonya Shah Khatana ,  James Bernard Kramer ,  Brian Desmond Palmer ,  Howard Daniel Hollis Showalter

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  C07D235/06 ,  A61K31/415 ,  C07D235/08

CPC分类号： C07D235/06 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377

摘要： Benzimidazoles of Formula I below are inhibitors of protein tyrosine kinases, and are useful in treating cellular proliferation. ##STR1## The compounds are especially useful in treating cancer, atherosclerosis, restenosis, and psoriasis.

摘要翻译： 以下式I的苯并咪唑是蛋白酪氨酸激酶的抑制剂，可用于治疗细胞增殖。 该化合物特别可用于治疗癌症，动脉粥样硬化，再狭窄和牛皮癣。

公开(公告)号：US5952342A

公开(公告)日：1999-09-14

申请号：US40792

申请日：1998-03-18

申请人： Clifton John Blankley ,  Annette Marian Doherty ,  James Marino Hamby ,  Robert Lee Panek ,  Mel Conrad Schroeder ,  Howard Daniel Hollis Showalter ,  Cleo Connolly

发明人： Clifton John Blankley ,  Annette Marian Doherty ,  James Marino Hamby ,  Robert Lee Panek ,  Mel Conrad Schroeder ,  Howard Daniel Hollis Showalter ,  Cleo Connolly

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  A61K31/519 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D221/00 ,  C07D239/00 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： 6-Aryl naphthyridines are inhibitors of protein tyrosine kinase, and are thus useful in treating cellular proliferation mediated thereby. The compounds are especially useful in treating atherosclerosis, restenosis, psoriasis, as well as bacterial infections.

摘要翻译： 6-芳基萘啶是蛋白酪氨酸激酶的抑制剂，因此可用于治疗由此介导的细胞增殖。 该化合物特别可用于治疗动脉粥样硬化，再狭窄，牛皮癣以及细菌感染。

公开(公告)号：US5659048A

公开(公告)日：1997-08-19

申请号：US447463

申请日：1995-05-23

申请人： Vladimir Genukh Beylin ,  Anthony Denver Sercel ,  Howard Daniel Hollis Showalter ,  Gerald Edward Adams ,  Edward Martin Fielden ,  Matthew Alexander Naylor ,  Ian James Stratford

发明人： Vladimir Genukh Beylin ,  Anthony Denver Sercel ,  Howard Daniel Hollis Showalter ,  Gerald Edward Adams ,  Edward Martin Fielden ,  Matthew Alexander Naylor ,  Ian James Stratford

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61P43/00 ,  C07D233/91 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07F7/18 ,  C07D233/54

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D233/91 ,  C07D413/06

摘要： Chiral compounds useful as radiosensitizers or chemosensitizers having the formula ##STR1## wherein X is halogen or ##STR2## intermediates used to prepare these compounds, and a novel process to prepare these compounds are described.

摘要翻译： 描述了用作放射增敏剂或具有式（IMAGE）的化学敏化剂的手性化合物，其中X是用于制备这些化合物的卤素或中间体，以及制备这些化合物的新方法。

公开(公告)号：US07501425B1

公开(公告)日：2009-03-10

申请号：US09623737

申请日：1999-05-10

申请人： Ellen Myra Dobrusin ,  James Marino Hamby ,  James Bernard Kramer ,  Mel Conrad Schroeder ,  Howard Daniel Hollis Showalter ,  Peter Toogood ,  Susanne A. Trumpp-Kallmeyer

发明人： Ellen Myra Dobrusin ,  James Marino Hamby ,  James Bernard Kramer ,  Mel Conrad Schroeder ,  Howard Daniel Hollis Showalter ,  Peter Toogood ,  Susanne A. Trumpp-Kallmeyer

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： This invention provides substituted pyrimido-pyrimidines that are useful for treating cell proliferative disorders, such as cancer and restenosis, as well as angiogenesis and atherosclerosis. The invention compounds have Formula I: where W is NH, S, SO, or SO2, R1 includes alkyl, cycloalkyl, phenyl, substituted phenyl, heteroaryl and substituted heteroaryl; R2 includes alkyl, cycloalkyl, phenyl and substituted phenyl; R3 includes alkyl and aryl such as phenyl and substituted phenyl; R8 and R9 include hydrogen and alkyl, and the pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention also provides pharmaceutical formulations comprising a compound of Formula I together with a pharmaceutically acceptable carrier, diluent, or excipient therefor, and a method for treating angiogenesis using said compounds.

摘要翻译： 本发明提供了可用于治疗细胞增殖性疾病如癌症和再狭窄以及血管生成和动脉粥样硬化的取代嘧啶嘧啶。 本发明化合物具有式I：其中W是NH，S，SO或SO 2，R 1包括烷基，环烷基，苯基，取代的苯基，杂芳基和取代的杂芳基; R2包括烷基，环烷基，苯基和取代的苯基; R3包括烷基和芳基，例如苯基和取代的苯基; R8和R9包括氢和烷基，及其药学上可接受的盐。 本发明还提供包含式I化合物及其药学上可接受的载体，稀释剂或赋形剂的药物制剂，以及使用所述化合物治疗血管发生的方法。