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    Novel 4,5-Bis (4-methoxyphenyl)-2-(pyrrol-2-yl) thiazoles and pharmaceutical composition containing the same
    2.
    发明授权
    Novel 4,5-Bis (4-methoxyphenyl)-2-(pyrrol-2-yl) thiazoles and pharmaceutical composition containing the same 失效
    新的4,5-双（4-甲氧基苯基）-2-（吡咯-2-基）噻唑和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号：US4659726A

    公开(公告)日：1987-04-21

    申请号：US722322

    申请日：1985-04-12

    申请人： Koichiro Yoshino ,  Norihiko Seko ,  Koichi Yokota ,  Keizo Ito ,  Goro Tsukamoto

    发明人： Koichiro Yoshino ,  Norihiko Seko ,  Koichi Yokota ,  Keizo Ito ,  Goro Tsukamoto

    IPC分类号： C07D207/34 ,  C07D417/04 ,  A61K31/425 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28

    CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D207/34

    摘要： Novel 4,5-bis(4-methoxyphenyl)-2-(pyrrol-2-yl)-thiazoles of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is C.sub.1-4 alkyl, C.sub.2-4 alkenyl, C.sub.2-4 alkynyl, 2,2,2-trifluoroethyl, a group of the formula: --CH.sub.2 COOR.sup.2 R.sup.2 is C.sub.1-8 alkyl, C.sub.2-4 alkenyl, C.sub.2-4 alkynyl, or phenyl-C.sub.1-2 alkyl), or a group of the formula: --(CH.sub.2).sub.n --A--R.sup.3 (A is oxygen or sulfur, R.sup.3 is C.sub.1-4 alkyl or C.sub.2-4 alkenyl, and n is 1, 2 or 3), a process for the preparation of the compounds, and a pharmaceutical composition useful as a platelet aggregation inhibitor which comprises as an active ingredient the above 4,5-bis(4-methoxyphenyl)-2-(pyrrol-2-yl)thiazole compound in admixture with a conventional pharmaceutically acceptable carrier or diluent.

    摘要翻译： 具有下式的新的4,5-双（4-甲氧基苯基）-2-（吡咯-2-基） - 噻唑其中R 1是C 1-4烷基，C 2-4烯基，C 2-4炔基 ，2,2,2-三氟乙基，式-CH 2 COOR 2 R 2的基团是C 1-8烷基，C 2-4烯基，C 2-4炔基或苯基-C 1-2烷基）或下式的基团： - （CH 2）n A -R 3（A是氧或硫，R 3是C 1-4烷基或C 2-4链烯基，n是1,2或3），化合物的制备方法和有用的药物组合物 作为血小板聚集抑制剂，其与常规药学上可接受的载体或稀释剂混合包含作为活性成分的上述4,5-双（4-甲氧基苯基）-2-（吡咯-2-基）噻唑化合物。

    4-Chloro-4-methyl-5-methylene-1,3-dioxolane-2-one
    3.
    发明授权
    4-Chloro-4-methyl-5-methylene-1,3-dioxolane-2-one 失效
    4-氯-4-甲基-5-亚甲基-1,3-二氧戊环-2-酮

    公开(公告)号：US4554358A

    公开(公告)日：1985-11-19

    申请号：US675922

    申请日：1984-11-16

    申请人： Yasushi Takebe ,  Koji Iuchi ,  Goro Tsukamoto

    发明人： Yasushi Takebe ,  Koji Iuchi ,  Goro Tsukamoto

    IPC分类号： C07D317/40 ,  C07D317/36 ,  C07D317/42

    CPC分类号： C07D317/42 ,  C07D317/36

    摘要： 4-Chloro-4-methyl-5-methylene-1,3-dioxolane-2-one is useful as an intermediate for the synthesis of 4-chloromethyl-5-methyl-1,3-dioxolene-2-one which, in turn, finds use as a modifying agent for making various prodrugs.Said intermediate compound gives said objective compound in a good yield by a rearrangement reaction.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP84 / 00304 Sec。 371日期1984年11月16日 102（e）1984年11月16日PCT PCT。1984年6月11日PCT公布。 第WO85 / 00037号公报 1985年1月3日1985.4-氯-4-甲基-5-亚甲基-1,3-二氧戊环-2-酮可用作合成4-氯甲基-5-甲基-1,3-二氧戊环-2-酮的中间体 其又可用作制备各种前药的改性剂。 所述中间体化合物通过重排反应以良好的产率得到所述目标化合物。

    Novel ethyl benzylphosphinate derivatives, process for production thereof, and their use as calcium antagonist
    6.
    发明授权
    Novel ethyl benzylphosphinate derivatives, process for production thereof, and their use as calcium antagonist 失效
    新型乙基苄基次膦酸盐衍生物，其制备方法及其作为钙拮抗剂的用途

    公开(公告)号：US4607031A

    公开(公告)日：1986-08-19

    申请号：US737037

    申请日：1985-05-22

    申请人： Koichiro Yoshino ,  Tominori Morita ,  Masaru Moriyama ,  Keizo Ito ,  Goro Tsukamoto

    发明人： Koichiro Yoshino ,  Tominori Morita ,  Masaru Moriyama ,  Keizo Ito ,  Goro Tsukamoto

    IPC分类号： C07F9/6558 ,  A61K31/675 ,  C07F9/65

    CPC分类号： C07F9/65583

    摘要： An ethyl benzylphosphinate derivative represented by the general formula (I) ##STR1## wherein Y represents a hydrogen or fluorine atom, X represents a methylene group or an oxygen atom, and n is 2, 3 or 4.The said compounds can be produced by reacting a compound represented by the following formula (II) ##STR2## wherein Y is as defined above, with a compound represented by the following formula (III) ##STR3## wherein X and n are as defined, and M is an alkali metal atom, in an inert medium. These compounds are useful as a calcium antagonist.

    摘要翻译： 由通式（I）表示的乙基苄基次膦酸盐衍生物其中Y表示氢或氟原子，X表示亚甲基或氧原子，n为2,3或4.所述化合物可以 通过使下式（II）表示的化合物（其中Y如上定义）与由下式（III）表示的化合物（III）反应制备：其中X和n为 并且在惰性介质中M是碱金属原子。 这些化合物可用作钙拮抗剂。

    Quinolinecarboxylic acid derivative, and antibacterial agent containing said compound as active ingredient
    7.
    发明授权
    Quinolinecarboxylic acid derivative, and antibacterial agent containing said compound as active ingredient 失效
    喹啉羧酸衍生物和含有所述化合物作为活性成分的抗菌剂

    公开(公告)号：US4455310A

    公开(公告)日：1984-06-19

    申请号：US382353

    申请日：1982-05-26

    申请人： Fumio Sakamoto ,  Shoji Ikeda ,  Goro Tsukamoto

    发明人： Fumio Sakamoto ,  Shoji Ikeda ,  Goro Tsukamoto

    IPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/495 ,  A61P31/04 ,  C07D317/40 ,  C07D403/14

    CPC分类号： C07D317/40

    摘要： A novel quinolinecarboxylic acid derivative of the formula ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds are useful as antibacterial agents, and are prepared by a process which comprises reacting a compound of the formula ##STR2## with a compound of the formula ##STR3##wherein X represents a halogen atom, and thereafter, as required, converting the resulting compound to a pharmaceutically acceptable salt thereof.

    摘要翻译： 式（I）的新型喹啉羧酸衍生物或其药学上可接受的盐。 这些化合物可用作抗菌剂，并且通过包括使下式化合物（II）与下式化合物（III）反应的方法制备，其中X表示卤素原子，其后， 根据需要将所得化合物转化为其药学上可接受的盐。

    Ester of 6-[(hexahydro-1H-azepin-1-yl)methyleneamino]penicillanic acid, and its use as antibacterial agent
    8.
    发明授权
    Ester of 6-[(hexahydro-1H-azepin-1-yl)methyleneamino]penicillanic acid, and its use as antibacterial agent 失效
    6 - [（六氢-1H-吖庚因-1-基）亚甲基氨基]青霉烷酸酯，其用作抗菌剂

    公开(公告)号：US4416891A

    公开(公告)日：1983-11-22

    申请号：US399132

    申请日：1982-07-16

    申请人： Fumio Sakamoto ,  Shoji Ikeda ,  Goro Tsukamoto

    发明人： Fumio Sakamoto ,  Shoji Ikeda ,  Goro Tsukamoto

    IPC分类号： A61K31/43 ,  A61P31/04 ,  C07D317/40 ,  C07D499/00 ,  C07D499/08 ,  C07D499/10 ,  C07D499/21 ,  C07D499/32 ,  A61K31/425

    CPC分类号： C07D499/00 ,  C07D317/40

    摘要： (5-Methyl-2-oxo-1,3-dioxolen-4-yl)methyl 6-[(hexahydro-1H-azepin-1-yl)methyleneamino]penicillanate of the following formula (I) ##STR1## or its pharmaceutically acceptable acid addition salt. The compound is useful as an antibacterial agent and may be prepared by reacting (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxolen-4-yl)-methyl 6-aminopenicillanate of the following formula (II) ##STR2## or its acid addition salt with chloro-N,N-hexamethyleneformiminium chloride, and as required, converting the resulting compound to its pharmaceutically acceptable acid addition salt.

    摘要翻译： （I）的（5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基）甲基6 - [（六氢-1H-吖庚因-1-基）亚甲基氨基]青霉烷酸 或其药学上可接受的酸加成盐。 该化合物可用作抗菌剂，并且可以通过使下式（II）的（5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基） - 6-氨基青霉烷酸甲酯（II） ）或其与氯-N，N-六亚甲基酰亚胺氯化物的酸加成盐，并根据需要将所得化合物转化为其药学上可接受的酸加成盐。