公开(公告)号：US5527777A

公开(公告)日：1996-06-18

申请号：US142429

申请日：1994-05-04

申请人： Paul Thamm ,  Alessandro Lobbia ,  Thomas Brumby ,  Johann Mulzer ,  Fridtjog Schroder ,  Ursula Habenicht

发明人： Paul Thamm ,  Alessandro Lobbia ,  Thomas Brumby ,  Johann Mulzer ,  Fridtjog Schroder ,  Ursula Habenicht

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  A61K38/24 ,  C07C303/36 ,  C07C311/19 ,  C07D233/61 ,  C07D249/08 ,  C07D295/14 ,  C07D295/15 ,  C07D521/00 ,  C07K7/00 ,  C07K7/23 ,  C07K14/575 ,  C07K14/59 ,  A61K38/02 ,  C07K5/00

CPC分类号： C07D295/15 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07K7/23 ,  A61K38/00

摘要： The invention concerns LHRH antagonists of the general formula (I),X-X.sub.1 -X.sub.2 -X.sub.3 -L-Ser-L-Tyr-X.sub.6 -L-Leu-X.sub.8 -L-Pro-X.sub.10 (I)The invention concerns LHRH antagonists of the general formula (I), in which X is an acyl group, X.sub.1 is a D-Nal, X.sub.2 is D-(4-Cl)-Phe, X.sub.3 is D-(3)-Pal, X.sub.6 is D-Cit or D-Neu, X.sub.8 is L-Arg or L-Neu, at least one of the groups X.sub.6 and X.sub.8 being a Neu, and X.sub.10 is D-Ala-NH.sub.2, Neu being a group of formula (II), (IV), (IX) or (X), wherein W is one of the group (a)-(d). The invention includes drugs containing a compound of formula (I), plus the usual auxiliaries and carriers. These drugs are suitable for use in cases of carcinoma of the prostate and in endometriosis, as well as for fertility control.

摘要翻译： PCT No.PCT / DE92 / 00427 Sec。 371日期：1994年5月4日 102（e）日期1994年5月4日PCT提交1992年5月22日PCT公布。 出版物WO92 / 20711 PCT 本发明涉及通式（I），X-X1-X2-X3-L-Ser-L-Tyr-X6-L-Leu-X8-L-Pro-X10的LHRH拮抗剂 I）本发明涉及通式（I）的LHRH拮抗剂，其中X为酰基，X1为D-Nal，X2为D-（4-Cl）-Phe，X3为D-（3） - Pal，X6是D-Cit或D-Neu，X8是L-Arg或L-Neu，X6和X8组中的至少一个是Neu，X10是D-Ala-NH2，Neu是式 （II），（IV），（IX）或（X），其中W是（a） - （d）组之一。 本发明包括含有式（I）化合物，以及通常的助剂和载体的药物。 这些药物适用于前列腺癌和子宫内膜异位症以及生育控制的病例。