公开(公告)号：US09221832B2

公开(公告)日：2015-12-29

申请号：US14234250

申请日：2012-07-20

申请人： Kurt Hilpert ,  Francis Hubler ,  Thierry Kimmerlin ,  Dorte Renneberg ,  Simon Stamm ,  Mark Murphy

发明人： Kurt Hilpert ,  Francis Hubler ,  Thierry Kimmerlin ,  Dorte Renneberg ,  Simon Stamm ,  Mark Murphy

IPC分类号： A61K31/4355 ,  C07D491/052 ,  C07D491/048 ,  A61K31/436

CPC分类号： C07D491/052 ,  C07D491/048

摘要： The invention relates to heterocyclic amide derivatives of formula (I), wherein R1, R2, R3, R4, R5, X, Y and n are as defined in the description, their preparation and their use as pharmaceutically active compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的杂环酰胺衍生物，其中R1，R2，R3，R4，R5，X，Y和n如说明书中所定义，它们的制备及其作为药物活性化合物的用途。

公开(公告)号：US20140073651A1

公开(公告)日：2014-03-13

申请号：US14001052

申请日：2012-02-21

申请人： Kurt Hilpert ,  Francis Hubler ,  Mark Murphy ,  Dorte Renneberg

发明人： Kurt Hilpert ,  Francis Hubler ,  Mark Murphy ,  Dorte Renneberg

IPC分类号： C07D241/20 ,  C07D239/47 ,  C07C233/74 ,  C07D239/48 ,  C07D239/42 ,  C07D237/22 ,  C07D239/36

CPC分类号： C07C233/74 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4965 ,  C07C237/32 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D231/38 ,  C07D237/22 ,  C07D239/36 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D241/18 ,  C07D241/20

摘要： The invention relates to benzamide derivatives of formula (I), wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, n and Y are as defined in the description, their preparation and their use as pharmaceutically active compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的苯甲酰胺衍生物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，n和Y如说明书中所定义，其制备及其作为药物活性化合物的用途。

公开(公告)号：US20120028989A1

公开(公告)日：2012-02-02

申请号：US13263089

申请日：2010-04-07

申请人： Eva Caroff ,  Kurt Hilpert ,  Francis Hubler ,  Emmanuel Meyer ,  Dorte Renneberg

发明人： Eva Caroff ,  Kurt Hilpert ,  Francis Hubler ,  Emmanuel Meyer ,  Dorte Renneberg

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61P9/00 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/506

摘要： The present invention relates to 6-(3-aza-bicyclo[3.1.0]hex-3-yl)-2-phenyl-pyrimidine derivatives and their use as P2Y12 receptor antagonists in the treatment and/or prevention of peripheral vascular, of visceral-, hepatic- and renal-vascular, of cardiovascular and of cerebrovascular diseases or conditions associated with platelet aggregation, including thrombosis in humans and other mammals.

摘要翻译： 本发明涉及6-（3-氮杂 - 双环[3.1.0]己-3-基）-2-苯基 - 嘧啶衍生物及其作为P2Y12受体拮抗剂治疗和/或预防外周血管的用途 内脏，肝和肾血管，心血管和脑血管疾病或与血小板聚集相关的病症，包括人类和其他哺乳动物的血栓形成。

公开(公告)号：US08058263B2

公开(公告)日：2011-11-15

申请号：US12936661

申请日：2009-04-09

申请人： Eva Caroff ,  Kurt Hilpert ,  Francis Hubler ,  Emmanuel Meyer ,  Dorte Renneberg

发明人： Eva Caroff ,  Kurt Hilpert ,  Francis Hubler ,  Emmanuel Meyer ,  Dorte Renneberg

IPC分类号： A61K31/675 ,  C07F9/6509

CPC分类号： C07F9/65583

摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein R1, R2, R4, R5, Ra, Rb, n, W and Z are as defined in the application, their preparation and their use as P2Y12 receptor antagonists in the treatment and/or prevention of peripheral vascular, of visceral-, hepatic- and renal-vascular, of cardiovascular and of cerebrovascular diseases or conditions associated with platelet aggregation, including thrombosis in humans and other mammals.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中R 1，R 2，R 4，R 5，R a，R b，n，W和Z如申请中所定义，其制备及其作为P2Y12受体拮抗剂在治疗和/或预防中的用途 的外周血管，内脏，肝和肾血管的心血管和脑血管疾病或与血小板聚集相关的病症，包括人和其他哺乳动物的血栓形成。

公开(公告)号：US20110207815A1

公开(公告)日：2011-08-25

申请号：US13125848

申请日：2009-10-22

申请人： Kurt Hilpert ,  Francis Hubler ,  Dorte Renneberg

发明人： Kurt Hilpert ,  Francis Hubler ,  Dorte Renneberg

IPC分类号： A61K31/215 ,  C07C211/19 ,  A61K31/135 ,  C07C69/74 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07C217/42 ,  A61K31/133 ,  A61K31/221 ,  C07C219/24 ,  C07C2602/10

摘要： The invention relates to compounds of Formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, m and n are as defined in the description, and to pharmaceutically acceptable salts of such compounds. These compounds are useful as calcium channel blockers.

摘要翻译： 本发明涉及其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，m和n如说明书中所定义的式（I）化合物及其药学上可接受的盐。 这些化合物可用作钙通道阻滞剂。

公开(公告)号：US20130281406A2

公开(公告)日：2013-10-24

申请号：US13265493

申请日：2010-04-21

申请人： Eva CAROFF ,  Kurt HILPERT ,  Francis HUBLER ,  David LEHMANN ,  Emmanuel MEYER ,  Dorte RENNEBERG

发明人： Eva CAROFF ,  Kurt HILPERT ,  Francis HUBLER ,  David LEHMANN ,  Emmanuel MEYER ,  Dorte RENNEBERG

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/496 ,  A61P9/00 ,  C07D417/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D417/12 ,  C07F9/6558

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07F9/65583

摘要： The present invention relates to thiazole derivatives of Formula (I) and their use as P2Y12 receptor antagonists in the treatment and/or prevention of peripheral vascular, of visceral-, hepatic- and renal-vascular, of cardiovascular and of cerebrovascular diseases or conditions associated with platelet aggregation, including thrombosis in humans and other mammals.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的噻唑衍生物及其作为P2Y12受体拮抗剂用于治疗和/或预防心血管和脑血管疾病或相关病症的内脏，肝和肾血管的外周血管的用途 具有血小板聚集，包括人和其他哺乳动物的血栓形成。

公开(公告)号：US08518912B2

公开(公告)日：2013-08-27

申请号：US12745358

申请日：2008-11-28

申请人： Eva Caroff ,  Kurt Hilpert ,  Francis Hubler ,  Emmanuel Meyer ,  Dorte Renneberg

发明人： Eva Caroff ,  Kurt Hilpert ,  Francis Hubler ,  Emmanuel Meyer ,  Dorte Renneberg

IPC分类号： A61K31/675 ,  C07F9/06

CPC分类号： C07F9/65583 ,  C07F9/657181 ,  C07F9/65846

摘要： The invention relates to 2-phenyl-pyrimidine derivatives containing a phosphonic acid motif and their use as P2Y12 receptor antagonists in the treatment and/or prevention of peripheral vascular, of visceral-, hepatic- and renal-vascular, of cardiovascular and of cerebrovascular diseases or conditions associated with platelet aggregation, including thrombosis in humans and other mammals. (I).

摘要翻译： 本发明涉及含有膦酸基序的2-苯基 - 嘧啶衍生物及其作为P2Y12受体拮抗剂用于治疗和/或预防心血管和脑血管疾病的内脏，肝和肾血管的外周血管的用途 或与血小板聚集相关的病症，包括人类和其他哺乳动物的血栓形成。 （一世）。

公开(公告)号：US08492555B2

公开(公告)日：2013-07-23

申请号：US13125443

申请日：2009-10-21

申请人： Stefan Abele ,  Stéphanie Combes ,  Jacques-Alexis Funel ,  Kurt Hilpert ,  Francis Hubler ,  Katharina Reichenbaecher ,  Dorte Renneberg ,  Markus Von Raumer

发明人： Stefan Abele ,  Stéphanie Combes ,  Jacques-Alexis Funel ,  Kurt Hilpert ,  Francis Hubler ,  Katharina Reichenbaecher ,  Dorte Renneberg ,  Markus Von Raumer

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D235/14

CPC分类号： C07D235/14

摘要： The invention relates to crystalline salts of isobutyric acid (1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4,7 -dimethoxy-1H-benzoimidazol-2-yl)-propyl]-methyl-amino}-ethyl)-5-phenyl-bicyclo[2.2.2]oct-5-en-2-yl ester, processes for the preparation thereof, pharmaceutical compositions containing said crystalline salts, and their use as medicaments, especially as calcium channel blockers.

摘要翻译： 本发明涉及异丁酸（1R *，2R *，4R *）-2-（2 - {[3-（4,7-二甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基） - 丙基] - 甲基 - 氨基} - 乙基）-5-苯基 - 双环[2.2.2]辛-5-烯-2-基酯，其制备方法，含有所述结晶盐的药物组合物及其作为药物的用途，特别是钙通道 阻滞剂

公开(公告)号：US08202885B2

公开(公告)日：2012-06-19

申请号：US12597817

申请日：2008-04-25

申请人： Kurt Hilpert ,  Francis Hubler ,  Dorte Renneberg

发明人： Kurt Hilpert ,  Francis Hubler ,  Dorte Renneberg

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/417 ,  C07D217/12 ,  C07D215/14 ,  C07D215/12 ,  C07D401/12 ,  C07D213/24

CPC分类号： C07D235/14 ,  C07C215/42 ,  C07C217/62 ,  C07C219/24 ,  C07C233/34 ,  C07C235/10 ,  C07D213/36 ,  C07D215/12 ,  C07D217/14 ,  C07D233/64 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/06 ,  C07D491/04

摘要： The invention relates to compounds of formula (I), wherein R1, R2, R1a, R2a, R3, R4, A, B, X, W and n are as defined in the description, and pharmaceutically acceptable salts of such compounds. These compounds are useful as calcium channel blockers.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 1a，R 2a，R 3，R 4，A，B，X，W和n如说明书中所定义。 这些化合物可用作钙通道阻滞剂。

公开(公告)号：US20110263648A1

公开(公告)日：2011-10-27

申请号：US13125424

申请日：2009-10-21

申请人： Kurt Hilpert ,  Francis Hubler ,  Dorte Renneberg

发明人： Kurt Hilpert ,  Francis Hubler ,  Dorte Renneberg

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D401/04 ,  A61P9/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  C07D235/14 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07D235/14

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, A, B, W and n are as defined in the description, and to pharmaceutically acceptable salts of such compounds. These compounds are useful as calcium channel blockers.

摘要翻译： 本发明涉及其中R 1，R 2，R 3，R 4，A，B，W和n如说明书中所定义的式（I）化合物及其药学上可接受的盐。 这些化合物可用作钙通道阻滞剂。