公开(公告)号：US07943620B2

公开(公告)日：2011-05-17

申请号：US12075107

申请日：2008-03-07

申请人： Scott L. Harbeson ,  Craig Masse

发明人： Scott L. Harbeson ,  Craig Masse

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D241/04 ,  C07D295/00

CPC分类号： C07D295/15

摘要： This invention relates to novel compounds that partially inhibit fatty acid oxidation and pharmaceutically acceptable salts thereof. More specifically, this invention relates to novel compounds that are derivatives of ranolazine. This invention also provides compositions comprising one or more compound of this invention and a carrier and the use of the disclosed compounds and compositions in methods of treating diseases and conditions that are beneficially treated by partial fatty acid oxidation inhibitors, such as ranolazine.

摘要翻译： 本发明涉及部分抑制脂肪酸氧化的新化合物及其药学上可接受的盐。 更具体地，本发明涉及作为雷诺嗪衍生物的新化合物。 本发明还提供包含一种或多种本发明化合物和载体的组合物，以及所公开的化合物和组合物在治疗通过部分脂肪酸氧化抑制剂如雷洛嗪有益治疗的疾病和病症的方法中的用途。

公开(公告)号：US07872009B2

公开(公告)日：2011-01-18

申请号：US11600264

申请日：2006-11-14

申请人： Brian K. Albrecht ,  Denise Lyn Andersen ,  Michael Bartberger ,  James Brown ,  Ryan Brown ,  Stuart C. Chaffee ,  Yuan Cheng ,  Michael Croghan ,  Russell Graceffa ,  Scott Harried ,  Stephen Hitchcock ,  Randall Hungate ,  Ted Judd ,  Matthew Kaller ,  Charles Kreiman ,  Daniel La ,  Patricia Lopez ,  Craig Masse ,  Holger Monenschein ,  Thomas Nguyen ,  Thomas Nixey ,  Vinod F. Patel ,  Lewis Pennington ,  Matthew Weiss ,  Qiufen Xue ,  Bryant Yang ,  Wenge Zhong

发明人： Brian K. Albrecht ,  Denise Lyn Andersen ,  Michael Bartberger ,  James Brown ,  Ryan Brown ,  Stuart C. Chaffee ,  Yuan Cheng ,  Michael Croghan ,  Russell Graceffa ,  Scott Harried ,  Stephen Hitchcock ,  Randall Hungate ,  Ted Judd ,  Matthew Kaller ,  Charles Kreiman ,  Daniel La ,  Patricia Lopez ,  Craig Masse ,  Holger Monenschein ,  Thomas Nguyen ,  Thomas Nixey ,  Vinod F. Patel ,  Lewis Pennington ,  Matthew Weiss ,  Qiufen Xue ,  Bryant Yang ,  Wenge Zhong

IPC分类号： A61K31/50

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the modulation of Beta-secretase enzyme activity and for the treatment of Beta-secretase mediated diseases, including Alzheimer's disease (AD) and related conditions. In one embodiment, the compounds have a general Formula I wherein A, B, R3, R4, R5, i and j are defined herein. The invention also comprises pharmaceutical compositions including one or more compounds of Formula I, methods of use for these compounds, including treatment of AD and related diseases, by administering the compound(s) of Formula I, or compositions including them, to a subject. The invention also comprises further embodiments of Formulas II and III, intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明包括可用于调节β-分泌酶酶活性和用于治疗β-分泌酶介导的疾病（包括阿尔茨海默病（AD））和相关病症的新一类化合物。 在一个实施方案中，化合物具有通式I，其中A，B，R 3，R 4，R 5，i和j在本文中定义。 本发明还包括药物组合物，其包括一种或多种式I化合物，这些化合物的使用方法，包括治疗AD和相关疾病，通过给受试者施用式I化合物或包含它们的组合物。 本发明还包括式II和III的其它实施方案，可用于制备本发明化合物的中间体和方法。

公开(公告)号：US20070054916A1

公开(公告)日：2007-03-08

申请号：US11240590

申请日：2005-09-30

申请人： Vinod Patel ,  Joseph Kim ,  Stephanie Geuns-Meyer ,  Stuart Chaffee ,  Victor Cee ,  Brian Hodous ,  Steven Bellon ,  Jean-Christophe Harmange ,  Philip Olivieri ,  Maya Thaman ,  Erin DiMauro ,  John Buchanan ,  David McGowan ,  Brian Albrecht ,  Holly Deak ,  Jean Bemis ,  Ryan White ,  Matthew Martin ,  Gregory Habgood ,  Paul Tempest ,  Craig Masse ,  William Buckner ,  Bradley Herberich ,  Russell Graceffa ,  Dawei Zhang ,  Shimin Xu ,  Kelvin Sham ,  Robert Rzasa ,  James Falsey ,  Partha Chakrabarti ,  Guo-Qiang Cao ,  Susan Tomlinson ,  Liping Pettus ,  Adrian Smith ,  Nick Paras ,  Gang Liu ,  Frenel DeMorin ,  Andrew Tasker ,  Anthony Reed

发明人： Vinod Patel ,  Joseph Kim ,  Stephanie Geuns-Meyer ,  Stuart Chaffee ,  Victor Cee ,  Brian Hodous ,  Steven Bellon ,  Jean-Christophe Harmange ,  Philip Olivieri ,  Maya Thaman ,  Erin DiMauro ,  John Buchanan ,  David McGowan ,  Brian Albrecht ,  Holly Deak ,  Jean Bemis ,  Ryan White ,  Matthew Martin ,  Gregory Habgood ,  Paul Tempest ,  Craig Masse ,  William Buckner ,  Bradley Herberich ,  Russell Graceffa ,  Dawei Zhang ,  Shimin Xu ,  Kelvin Sham ,  Robert Rzasa ,  James Falsey ,  Partha Chakrabarti ,  Guo-Qiang Cao ,  Susan Tomlinson ,  Liping Pettus ,  Adrian Smith ,  Nick Paras ,  Gang Liu ,  Frenel DeMorin ,  Andrew Tasker ,  Anthony Reed

IPC分类号： A61K31/525 ,  A61K31/519 ,  A61K31/517

CPC分类号： C07D215/38 ,  C07C205/37 ,  C07D215/12 ,  C07D217/12 ,  C07D217/22 ,  C07D217/26 ,  C07D239/26 ,  C07D239/84 ,  C07D239/94 ,  C07D239/95 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the prophylaxis and treatment of protein kinase mediated diseases, including inflammation, cancer and related conditions. The compounds have a general Formula I wherein A1, A2, A3, B, R1, R2, R3 and R4 are defined herein. Accordingly, the invention also comprises pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention, methods for the prophylaxis and treatment of kinase mediated diseases using the compounds and compositions of the invention, and intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明包括一类新的可用于预防和治疗蛋白激酶介导的疾病，包括炎症，癌症和相关病症的化合物。 化合物具有通式I，其中A 1，A 2，A 3，B，R 1， R 2，R 3和R 4在本文中定义。 因此，本发明还包括含有本发明化合物的药物组合物，使用本发明化合物和组合物预防和治疗激酶介导的疾病的方法，以及可用于制备本发明化合物的中间体和方法。

公开(公告)号：US08163766B2

公开(公告)日：2012-04-24

申请号：US12909566

申请日：2010-10-21

申请人： Wenge Zhong ,  Stephen A. Hitchcock ,  Vinod F. Patel ,  Yuan Cheng ,  Michael Croghan ,  Randall W. Hungate ,  Daniel La ,  Patricia Lopez ,  Matthew K. Kaller ,  Holger Monenschein ,  Thomas Nguyen ,  Thomas Nixey ,  Lewis Pennington ,  Matthew Weiss ,  Ted Judd ,  Russell Graceffa ,  Qiufen Xue ,  Charles Kreiman ,  Brian K. Albrecht ,  Denise Lyn Andersen ,  Michael Bartberger ,  James Brown ,  Ryan Brown ,  Stuart C. Chaffee ,  Scott Harried ,  Craig Masse ,  Bryant Yang

发明人： Wenge Zhong ,  Stephen A. Hitchcock ,  Vinod F. Patel ,  Yuan Cheng ,  Michael Croghan ,  Randall W. Hungate ,  Daniel La ,  Patricia Lopez ,  Matthew K. Kaller ,  Holger Monenschein ,  Thomas Nguyen ,  Thomas Nixey ,  Lewis Pennington ,  Matthew Weiss ,  Ted Judd ,  Russell Graceffa ,  Qiufen Xue ,  Charles Kreiman ,  Brian K. Albrecht ,  Denise Lyn Andersen ,  Michael Bartberger ,  James Brown ,  Ryan Brown ,  Stuart C. Chaffee ,  Scott Harried ,  Craig Masse ,  Bryant Yang

IPC分类号： A61K31/436

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the modulation of Beta-secretase enzyme activity and for the treatment of Beta-secretase mediated diseases, including Alzheimer's disease (AD) and related conditions. In one embodiment, the compounds have a general Formula I wherein A, B, R3, R4, R5, i and j are defined herein. The invention also comprises pharmaceutical compositions including one or more compounds of Formula I, methods of use for these compounds, including treatment of AD and related diseases, by administering the compound(s) of Formula I, or compositions including them, to a subject. The invention also comprises further embodiments of Formulas II and III, intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明包括可用于调节β-分泌酶酶活性和用于治疗β-分泌酶介导的疾病（包括阿尔茨海默病（AD））和相关病症的新一类化合物。 在一个实施方案中，化合物具有通式I，其中A，B，R 3，R 4，R 5，i和j在本文中定义。 本发明还包括药物组合物，其包括一种或多种式I化合物，这些化合物的使用方法，包括治疗AD和相关疾病，通过给受试者施用式I化合物或包含它们的组合物。 本发明还包括式II和III的其它实施方案，可用于制备本发明化合物的中间体和方法。

公开(公告)号：US07838676B2

公开(公告)日：2010-11-23

申请号：US11599901

申请日：2006-11-14

申请人： Qiufen Xue ,  Brian K. Albrecht ,  Denise Lyn Andersen ,  Michael Bartberger ,  James Brown ,  Ryan Brown ,  Stuart C. Chaffee ,  Yuan Cheng ,  Michael Croghan ,  Russell Graceffa ,  Scott Harried ,  Stephen Hitchcock ,  Randall Hungate ,  Ted Judd ,  Matthew Kaller ,  Charles Kreiman ,  Daniel La ,  Patricia Lopez ,  Craig Masse ,  Holger Monenschein ,  Thomas Nguyen ,  Thomas Nixey ,  Vinod F. Patel ,  Lewis Pennington ,  Matthew Weiss ,  Bryant Yang ,  Wenge Zhong

发明人： Qiufen Xue ,  Brian K. Albrecht ,  Denise Lyn Andersen ,  Michael Bartberger ,  James Brown ,  Ryan Brown ,  Stuart C. Chaffee ,  Yuan Cheng ,  Michael Croghan ,  Russell Graceffa ,  Scott Harried ,  Stephen Hitchcock ,  Randall Hungate ,  Ted Judd ,  Matthew Kaller ,  Charles Kreiman ,  Daniel La ,  Patricia Lopez ,  Craig Masse ,  Holger Monenschein ,  Thomas Nguyen ,  Thomas Nixey ,  Vinod F. Patel ,  Lewis Pennington ,  Matthew Weiss ,  Bryant Yang ,  Wenge Zhong

IPC分类号： C07D498/02 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the modulation of Beta-secretase enzyme activity and for the treatment of Beta-secretase mediated diseases, including Alzheimer's disease (AD) and related conditions. In one embodiment, the compounds have a general Formula I wherein R1, W, B, R3, R4, R5, i and j are defined herein. The invention also comprises pharmaceutical compositions including one or more compounds of Formula I, methods of use for these compounds, including treatment of AD and related diseases, by administering the compound(s) of Formula I, or compositions including them, to a subject. The invention also comprises further embodiments of Formulas II and III, intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明包括可用于调节β-分泌酶酶活性和用于治疗β-分泌酶介导的疾病（包括阿尔茨海默病（AD））和相关病症的新一类化合物。 在一个实施方案中，化合物具有通式I，其中R 1，W，B，R 3，R 4，R 5，i和j在本文中定义。 本发明还包括药物组合物，其包括一种或多种式I化合物，这些化合物的使用方法，包括治疗AD和相关疾病，通过给受试者施用式I化合物或包含它们的组合物。 本发明还包括式II和III的其它实施方案，可用于制备本发明化合物的中间体和方法。

公开(公告)号：US07745484B2

公开(公告)日：2010-06-29

申请号：US11595187

申请日：2006-11-10

申请人： Wenge Zhong ,  Stephen Hitchcock ,  Brian K. Albrecht ,  Michael D. Bartberger ,  James Brown ,  Ryan Brown ,  Stuart C. Chaffee ,  Yuan Cheng ,  Michael Croghan ,  Russell Graceffa ,  Scott Harried ,  Dean Hickman ,  Dan Horne ,  Randall Hungate ,  Ted Judd ,  Matthew Kaller ,  Charles Kreiman ,  Daniel La ,  Patricia Lopez ,  Craig Masse ,  Holger Monenschein ,  Thomas Nguyen ,  Thomas Nixey ,  Vinod F. Patel ,  Lewis Pennington ,  Matthew Weiss ,  Qiufen Xue ,  Bryant Yang

发明人： Wenge Zhong ,  Stephen Hitchcock ,  Brian K. Albrecht ,  Michael D. Bartberger ,  James Brown ,  Ryan Brown ,  Stuart C. Chaffee ,  Yuan Cheng ,  Michael Croghan ,  Russell Graceffa ,  Scott Harried ,  Dean Hickman ,  Dan Horne ,  Randall Hungate ,  Ted Judd ,  Matthew Kaller ,  Charles Kreiman ,  Daniel La ,  Patricia Lopez ,  Craig Masse ,  Holger Monenschein ,  Thomas Nguyen ,  Thomas Nixey ,  Vinod F. Patel ,  Lewis Pennington ,  Matthew Weiss ,  Qiufen Xue ,  Bryant Yang

IPC分类号： A61K31/352 ,  C07D311/96

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D311/68 ,  C07D413/12 ,  C07D491/052

摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the modulation of Beta-secretase enzyme activity and for the treatment of Beta-secretase mediated diseases, including Alzheimer's disease (AD) and related conditions. In one embodiment, the compounds have a general Formula I wherein A, B, W, R3, R4, R5, i and j are defined herein. The invention also comprises pharmaceutical compositions including one or more compounds of Formula I, methods of use for these compounds, including treatment of AD and related diseases, by administering the compound(s) of Formula I, or compositions including them, to a subject. The invention also comprises further embodiments of Formulas II and III, intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明包括可用于调节β-分泌酶酶活性和用于治疗β-分泌酶介导的疾病（包括阿尔茨海默氏病（AD））和相关病症的新一类化合物。 在一个实施方案中，化合物具有通式I，其中A，B，W，R 3，R 4，R 5，i和j在本文中定义。 本发明还包括药物组合物，其包括一种或多种式I化合物，这些化合物的使用方法，包括治疗AD和相关疾病，通过给受试者施用式I化合物或包含它们的组合物。 本发明还包括式II和III的其它实施方案，可用于制备本发明化合物的中间体和方法。

公开(公告)号：US20070173521A1

公开(公告)日：2007-07-26

申请号：US11599901

申请日：2006-11-14

申请人： Qiufen Xue ,  Brian Albrecht ,  Denise Andersen ,  Michael Bartberger ,  James Brown ,  Ryan Brown ,  Stuart Chaffee ,  Yuan Cheng ,  Michael Croghan ,  Russell Graceffa ,  Scott Harried ,  Stephen Hitchcock ,  Randall Hungate ,  Ted Judd ,  Matthew Kaller ,  Charles Kreiman ,  Daniel La ,  Patricia Lopez ,  Craig Masse ,  Holger Monenschein ,  Thomas Nguyen ,  Thomas Nixey ,  Vinod Patel ,  Lewis Pennington ,  Matthew Weiss ,  Bryant Yang ,  Wenge Zhong

发明人： Qiufen Xue ,  Brian Albrecht ,  Denise Andersen ,  Michael Bartberger ,  James Brown ,  Ryan Brown ,  Stuart Chaffee ,  Yuan Cheng ,  Michael Croghan ,  Russell Graceffa ,  Scott Harried ,  Stephen Hitchcock ,  Randall Hungate ,  Ted Judd ,  Matthew Kaller ,  Charles Kreiman ,  Daniel La ,  Patricia Lopez ,  Craig Masse ,  Holger Monenschein ,  Thomas Nguyen ,  Thomas Nixey ,  Vinod Patel ,  Lewis Pennington ,  Matthew Weiss ,  Bryant Yang ,  Wenge Zhong

IPC分类号： A61K31/513 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the modulation of Beta-secretase enzyme activity and for the treatment of Beta-secretase mediated diseases, including Alzheimer's disease (AD) and related conditions. In one embodiment, the compounds have a general Formula I wherein R1, W, B, R3, R4, R5, i and j are defined herein. The invention also comprises pharmaceutical compositions including one or more compounds of Formula I, methods of use for these compounds, including treatment of AD and related diseases, by administering the compound(s) of Formula I, or compositions including them, to a subject. The invention also comprises further embodiments of Formulas II and III, intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明包括可用于调节β-分泌酶酶活性和用于治疗β-分泌酶介导的疾病（包括阿尔茨海默病（AD））和相关病症的新一类化合物。 在一个实施方案中，化合物具有通式I，其中R 1，W，B，R 3，R 4，R 4， 5，i和j在本文中定义。 本发明还包括药物组合物，其包括一种或多种式I化合物，这些化合物的使用方法，包括治疗AD和相关疾病，通过给受试者施用式I化合物或包含它们的组合物。 本发明还包括式II和III的其它实施方案，可用于制备本发明化合物的中间体和方法。

公开(公告)号：US20070185144A1

公开(公告)日：2007-08-09

申请号：US11595187

申请日：2006-11-10

申请人： Wenge Zhong ,  Stephen Hitchcock ,  Brian Albrecht ,  Michael Bartberger ,  James Brown ,  Ryan Brown ,  Stuart Chaffee ,  Yuan Cheng ,  Michael Croghan ,  Russell Graceffa ,  Scott Harried ,  Dean Hickman ,  Daniel Horne ,  Randall Hungate ,  Ted Judd ,  Matthew Kaller ,  Charles Kreiman ,  Daniel La ,  Patricia Lopez ,  Craig Masse ,  Holger Monenschein ,  Thomas Nguyen ,  Thomas Nixey ,  Vinod Patel ,  Lewis Pennington ,  Matthew Weiss ,  Qiufen Xue ,  Bryant Yang

发明人： Wenge Zhong ,  Stephen Hitchcock ,  Brian Albrecht ,  Michael Bartberger ,  James Brown ,  Ryan Brown ,  Stuart Chaffee ,  Yuan Cheng ,  Michael Croghan ,  Russell Graceffa ,  Scott Harried ,  Dean Hickman ,  Daniel Horne ,  Randall Hungate ,  Ted Judd ,  Matthew Kaller ,  Charles Kreiman ,  Daniel La ,  Patricia Lopez ,  Craig Masse ,  Holger Monenschein ,  Thomas Nguyen ,  Thomas Nixey ,  Vinod Patel ,  Lewis Pennington ,  Matthew Weiss ,  Qiufen Xue ,  Bryant Yang

IPC分类号： A61K31/4747 ,  A61K31/4743 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/353 ,  A61K31/277 ,  A61K31/165 ,  C07D491/02

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D311/68 ,  C07D413/12 ,  C07D491/052

摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the modulation of Beta-secretase enzyme activity and for the treatment of Beta-secretase mediated diseases, including Alzheimer's disease (AD) and related conditions. In one embodiment, the compounds have a general Formula I wherein A, B, W, R3, R4, R5, i and j are defined herein. The invention also comprises pharmaceutical compositions including one or more compounds of Formula I, methods of use for these compounds, including treatment of AD and related diseases, by administering the compound(s) of Formula I, or compositions including them, to a subject. The invention also comprises further embodiments of Formulas II and III, intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明包括可用于调节β-分泌酶酶活性和用于治疗β-分泌酶介导的疾病（包括阿尔茨海默病（AD））和相关病症的新一类化合物。 在一个实施方案中，化合物具有通式I，其中A，B，W，R 3，R 4，R 5，i和 j在本文中定义。 本发明还包括药物组合物，其包括一种或多种式I化合物，这些化合物的使用方法，包括治疗AD和相关疾病，通过给受试者施用式I化合物或包含它们的组合物。 本发明还包括式II和III的其它实施方案，可用于制备本发明化合物的中间体和方法。

公开(公告)号：US20070185103A1

公开(公告)日：2007-08-09

申请号：US11600264

申请日：2006-11-14

申请人： Brian Albrecht ,  Denise Andersen ,  Michael Bartberger ,  James Brown ,  Ryan Brown ,  Stuart Chaffee ,  Yuan Cheng ,  Michael Croghan ,  Russell Graceffa ,  Scott Harried ,  Stephen Hitchcock ,  Randall Hungate ,  Ted Judd ,  Matthew Kaller ,  Charles Kreiman ,  Daniel La ,  Patricia Lopez ,  Craig Masse ,  Holger Monenschein ,  Thomas Nguyen ,  Thomas Nixey ,  Vinod Patel ,  Lewis Pennington ,  Matthew Weiss ,  Quifen Xue ,  Bryant Yang ,  Wenge Zhong

发明人： Brian Albrecht ,  Denise Andersen ,  Michael Bartberger ,  James Brown ,  Ryan Brown ,  Stuart Chaffee ,  Yuan Cheng ,  Michael Croghan ,  Russell Graceffa ,  Scott Harried ,  Stephen Hitchcock ,  Randall Hungate ,  Ted Judd ,  Matthew Kaller ,  Charles Kreiman ,  Daniel La ,  Patricia Lopez ,  Craig Masse ,  Holger Monenschein ,  Thomas Nguyen ,  Thomas Nixey ,  Vinod Patel ,  Lewis Pennington ,  Matthew Weiss ,  Quifen Xue ,  Bryant Yang ,  Wenge Zhong

IPC分类号： A61K31/538 ,  A61K31/503 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4162 ,  C07D487/02 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the modulation of Beta-secretase enzyme activity and for the treatment of Beta-secretase mediated diseases, including Alzheimer's disease (AD) and related conditions. In one embodiment, the compounds have a general Formula I wherein A, B, R3, R4, R5, i and j are defined herein. The invention also comprises pharmaceutical compositions including one or more compounds of Formula I, methods of use for these compounds, including treatment of AD and related diseases, by administering the compound(s) of Formula I, or compositions including them, to a subject. The invention also comprises further embodiments of Formulas II and III, intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明包括可用于调节β-分泌酶酶活性和用于治疗β-分泌酶介导的疾病（包括阿尔茨海默病（AD））和相关病症的新一类化合物。 在一个实施方案中，化合物具有通式I，其中A，B，R 3，R 4，R 5，i和j分别为 本文定义。 本发明还包括药物组合物，其包括一种或多种式I化合物，这些化合物的使用方法，包括治疗AD和相关疾病，通过给受试者施用式I化合物或包含它们的组合物。 本发明还包括式II和III的其它实施方案，可用于制备本发明化合物的中间体和方法。

公开(公告)号：US20060241115A1

公开(公告)日：2006-10-26

申请号：US11042634

申请日：2005-01-24

申请人： Michele Potashman ,  Tae-Seong Kim ,  Steven Bellon ,  Shon Booker ,  Yuan Cheng ,  Joseph Kim ,  Andrew Tasker ,  Ning Xi ,  Shimin Xu ,  Jean-Christophe Harmange ,  George Borg ,  Matthew Weiss ,  Brian Hodous ,  Russell Graceffa ,  William Buckner ,  Craig Masse ,  Deborah Choquette ,  Matthew Martin ,  Julie Germain ,  Lucian DiPietro ,  Stuart Chaffee ,  Joseph Nunes ,  John Buchanan ,  Gregory Habgood ,  David McGowan ,  Douglas Whittington

发明人： Michele Potashman ,  Tae-Seong Kim ,  Steven Bellon ,  Shon Booker ,  Yuan Cheng ,  Joseph Kim ,  Andrew Tasker ,  Ning Xi ,  Shimin Xu ,  Jean-Christophe Harmange ,  George Borg ,  Matthew Weiss ,  Brian Hodous ,  Russell Graceffa ,  William Buckner ,  Craig Masse ,  Deborah Choquette ,  Matthew Martin ,  Julie Germain ,  Lucian DiPietro ,  Stuart Chaffee ,  Joseph Nunes ,  John Buchanan ,  Gregory Habgood ,  David McGowan ,  Douglas Whittington

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/502 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4709 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D213/81 ,  C07D215/233 ,  C07D215/38 ,  C07D215/48 ,  C07D215/54 ,  C07D237/34 ,  C07D239/34 ,  C07D239/47 ,  C07D239/84 ,  C07D239/94 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Selected compounds are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as HGF mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.