公开(公告)号：US20120208803A1

公开(公告)日：2012-08-16

申请号：US13452981

申请日：2012-04-23

申请人： Caterina Bissantz ,  Philippe Jablonski ,  Henner Knust ,  Andreas Koblet ,  Anja Limberg ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer

发明人： Caterina Bissantz ,  Philippe Jablonski ,  Henner Knust ,  Andreas Koblet ,  Anja Limberg ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/498 ,  A61P25/24 ,  A61K31/541 ,  C07D413/06 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/22 ,  C07D403/06 ,  C07D417/06

CPC分类号： C07D207/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10

摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein R1, R2, R3, Ar and n are as defined herein and pharmaceutically active salts, racemic mixtures, enantiomers, optical isomers or tautomeric forms thereof. The compounds can be used for the treatment of depression, anxiety or schizophrenia.

摘要翻译： 本发明涉及其中R 1，R 2，R 3，Ar和n如本文所定义的药物活性盐，外消旋混合物，对映异构体，旋光异构体或其互变异构形式的式I化合物。 该化合物可用于治疗抑郁，焦虑或精神分裂症。

公开(公告)号：US08022099B2

公开(公告)日：2011-09-20

申请号：US12604429

申请日：2009-10-23

申请人： Caterina Bissantz ,  Philippe Jablonski ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer

发明人： Caterina Bissantz ,  Philippe Jablonski ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D207/14

CPC分类号： C07D207/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D491/08

摘要： The present invention relates to a compound of formula I wherein Ar, R1, R2, R3, n, and o are as defined herein or to a pharmaceutically active salt, a racemic mixture, an enantiomer, an optical isomer or a tautomeric form thereof. The present compounds are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中Ar，R 1，R 2，R 3，n和o如本文所定义，或其药物活性盐，外消旋混合物，对映体，旋光异构体或互变异构体形式。 本发明化合物是用于治疗抑郁症，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意缺陷多动障碍（ADHD）的高潜力NK-3受体拮抗剂。

公开(公告)号：US20110152233A1

公开(公告)日：2011-06-23

申请号：US12964769

申请日：2010-12-10

申请人： Henner Knust ,  Andreas Koblet ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer ,  Walter Vifian

发明人： Henner Knust ,  Andreas Koblet ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer ,  Walter Vifian

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/501 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4545 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D401/08

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D207/14 ,  C07D401/06 ,  C07D405/14

摘要： The present application relates to compounds of formula wherein R1, R2, R3, R4, and n are defined herein or to a pharmaceutically active salt thereof. The present compounds are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).

摘要翻译： 本申请涉及下式的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4和n在本文中定义或其药物活性盐。 本发明化合物是用于治疗抑郁症，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意缺陷多动障碍（ADHD）的高潜力NK-3受体拮抗剂。

公开(公告)号：US20100113424A1

公开(公告)日：2010-05-06

申请号：US12604429

申请日：2009-10-23

申请人： Caterina Bissantz ,  Philippe Jablonski ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer

发明人： Caterina Bissantz ,  Philippe Jablonski ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D243/08 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D207/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D491/08

摘要： The present invention relates to a compound of formula I wherein Ar, R1, R2, R3, n, and o are as defined herein or to a pharmaceutically active salt, a racemic mixture, an enantiomer, an optical isomer or a tautomeric form thereof. The present compounds are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中Ar，R 1，R 2，R 3，n和o如本文所定义，或其药物活性盐，外消旋混合物，对映体，旋光异构体或互变异构体形式。 本发明化合物是用于治疗抑郁症，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意缺陷多动障碍（ADHD）的高潜力NK-3受体拮抗剂。

公开(公告)号：US20090306043A1

公开(公告)日：2009-12-10

申请号：US12476267

申请日：2009-06-02

申请人： Philippe Jablonski ,  Kenichi Kawasaki ,  Henner Knust ,  Anja Limberg ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer

发明人： Philippe Jablonski ,  Kenichi Kawasaki ,  Henner Knust ,  Anja Limberg ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12

摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein R1, R2, R3, R′, Ar, m, n, and o are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing compounds of formula I and methods for the manufacture of such compounds and compositions. Compounds of the invention are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中R 1，R 2，R 3，R'，Ar，m，n和o如本文所定义。 本发明还涉及含有式I化合物的药物组合物和制备这些化合物和组合物的方法。 本发明化合物是用于治疗抑郁，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意缺陷多动障碍（ADHD）的高潜在NK-3受体拮抗剂。

公开(公告)号：US20090227583A1

公开(公告)日：2009-09-10

申请号：US12394072

申请日：2009-02-27

申请人： Sabine Kolczewski ,  Claus Riemer ,  Olivier Roche ,  Lucinda Steward ,  Juergen Wichmann ,  Thomas Woltering

发明人： Sabine Kolczewski ,  Claus Riemer ,  Olivier Roche ,  Lucinda Steward ,  Juergen Wichmann ,  Thomas Woltering

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D215/38 ,  C07D417/12 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D215/38 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) wherein A, R1, R2, R3, R4, and R5 are as described herein, pharmaceutical compositions containing them, and methods for their manufacture. These compounds are 5-HT5A receptor antagonistsand are useful in the prevention and/or treatment of depression, anxiety disorders, schizophrenia, panic disorders, agoraphobia, social phobia, obsessive compulsive disorders, post-traumatic stress disorders, pain, memory disorders, dementia, disorders of eating behaviors, sexual dysfunction, sleep disorders, abuse of drugs, motor disorders such as Parkinson's disease, psychiatric disorders or gastrointestinal disorders.

摘要翻译： 本发明涉及其中A，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如本文所述的式（I）化合物，含有它们的药物组合物及其制备方法。 这些化合物是5-HT5A受体拮抗剂，可用于预防和/或治疗抑郁症，焦虑障碍，精神分裂症，恐慌症，广场恐怖症，社交恐惧症，强迫症，创伤后应激障碍，疼痛，记忆障碍，痴呆， 饮食行为障碍，性功能障碍，睡眠障碍，药物滥用，运动障碍如帕金森病，精神病或胃肠道疾病。

公开(公告)号：US20080081907A1

公开(公告)日：2008-04-03

申请号：US11859045

申请日：2007-09-21

申请人： Sabine Kolczewski ,  Claus Riemer ,  Lucinda Steward ,  Juergen Wichmann ,  Thomas Woltering

发明人： Sabine Kolczewski ,  Claus Riemer ,  Lucinda Steward ,  Juergen Wichmann ,  Thomas Woltering

IPC分类号： C07D405/14 ,  C07D215/38 ,  C07D401/02 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D409/02 ,  C07D405/02

CPC分类号： C07D215/38 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to compounds of the formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X, Y, Ar1, and Ar2 are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中X，Y，Ar 1和Ar 2如本说明书中所定义 。

公开(公告)号：US07304058B2

公开(公告)日：2007-12-04

申请号：US10848436

申请日：2004-05-18

申请人： Alexander Flohr ,  Roland Jakob-Roetne ,  Roger David Norcross ,  Claus Riemer

发明人： Alexander Flohr ,  Roland Jakob-Roetne ,  Roger David Norcross ,  Claus Riemer

IPC分类号： A61K31/428 ,  A61K31/5377 ,  C07D277/62 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D277/82 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to a compound of formula I wherein R, X and n are defined hereinabove, and to a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound may be used for the treatment of diseases related to the A2A receptor.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物

公开(公告)号：US20060003986A1

公开(公告)日：2006-01-05

申请号：US11219577

申请日：2005-09-02

申请人： Alexander Alanine ,  Alexander Flohr ,  Aubury Miller ,  Roger Norcross ,  Claus Riemer

发明人： Alexander Alanine ,  Alexander Flohr ,  Aubury Miller ,  Roger Norcross ,  Claus Riemer

IPC分类号： A61K31/553 ,  A61K31/55 ,  A61K31/428 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/455 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5513 ,  C07D277/82 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to substituted benzothiazole derivitives and to their pharmaceutically acceptable salts useful for the treatment of diseases related to the adenosine receptor.

公开(公告)号：US06835732B2

公开(公告)日：2004-12-28

申请号：US10310508

申请日：2002-12-05

申请人： Alexander Alanine ,  Alexander Flohr ,  Aubry Kern Miller ,  Roger David Norcross ,  Claus Riemer

发明人： Alexander Alanine ,  Alexander Flohr ,  Aubry Kern Miller ,  Roger David Norcross ,  Claus Riemer

IPC分类号： A61K31426

CPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/455 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5513 ,  C07D277/82 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to substituted benzothiazole derivitives and to their pharmaceutically acceptable salts useful for the treatment of diseases related to the adenosine receptor.

摘要翻译： 本发明涉及取代的苯并噻唑衍生物及其药学上可接受的盐，其可用于治疗与腺苷受体有关的疾病。