公开(公告)号：US5672711A

公开(公告)日：1997-09-30

申请号：US671726

申请日：1996-06-28

Applicant: Jung-Woo Kim ,  Chong-Ryul Lee ,  Byung-Woo Jin ,  Ki-Seok Park ,  Moo-Il Qh

Inventor： Jung-Woo Kim ,  Chong-Ryul Lee ,  Byung-Woo Jin ,  Ki-Seok Park ,  Moo-Il Qh

IPC: A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D417/12 ,  C07D501/00 ,  C07D501/04 ,  C07D501/06 ,  C07D501/20 ,  C07D501/22 ,  C07D501/24 ,  C07D501/36 ,  C07D277/56 ,  C07D277/593

CPC classification number: C07D417/12 ,  C07D501/00

Abstract: The objective of this invention is to provide a process of manufacturing cephem derivatives expressed by the following formula (1), wherein the compound (2) is reacted with an condensing agent of the compound (4) and 1-hydroxy-6-trifluoromethyl benzotriazole(5) and the mixture is acylated with 7-aminocephosporanic acid (3) or its derivatives. ##STR1## According to this invention, a desirous product with high purity may be obtained, which is more cost-saving and industrially feasible than the conventional methods, under the following process steps: Without protecting amino group of organic acid (2), conversion of the reactive derivatives under mild temperature is made and the acylation is directly carried out to obtain the final product.

Abstract translation: 本发明的目的是提供由下式（1）表示的头孢烯衍生物的制备方法，其中化合物（2）与化合物（4）的缩合剂和1-羟基-6-三氟甲基苯并三唑 （5），并将该混合物用7-氨基磷酸（3）或其衍生物进行酰化。 （1）根据本发明，可以获得高纯度的希望产品，其在以下方法步骤中比常规方法更节省和工业上可行：不保护有机酸的氨基（2 ），在温和温度下转化反应性衍生物，直接进行酰化，得到最终产物。

公开(公告)号：US5641770A

公开(公告)日：1997-06-24

申请号：US448555

申请日：1995-07-21

Applicant: Hyo Sung Kwak ,  Chong Ryul Lee ,  Sang Choon Lee ,  Hong Woo Lee ,  Hoi Choo Son ,  Eung Nam Kim ,  Kyeong Bok Min

Inventor： Hyo Sung Kwak ,  Chong Ryul Lee ,  Sang Choon Lee ,  Hong Woo Lee ,  Hoi Choo Son ,  Eung Nam Kim ,  Kyeong Bok Min

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61P31/04 ,  C07D207/12 ,  C07D477/00 ,  C07D477/20

CPC classification number: C07D477/20 ,  C07D207/12

Abstract: The present invention relates to 2-(2-substituted pyrrolidin-4-yl)-thio-carbapenem derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof, to a process for preparing the derivatives, an intermediate compound for preparing the derivatives, an antibacterial composition containing the derivatives, and use of the derivatives as an antibacterial agent.

Abstract translation: PCT No.PCT / KR93 / 00114 Sec。 371日期1995年7月21日 102（e）日期1995年7月21日PCT 1993年12月20日PCT公布。 出版物WO94 / 14811 日期：1994年7月7日本发明涉及2-（2-取代吡咯烷-4-基） - 硫代碳代青霉烯衍生物及其药学上可接受的盐，涉及制备衍生物的方法，制备衍生物的中间体化合物， 含有衍生物的抗菌组合物，以及该衍生物作为抗菌剂的用途。

公开(公告)号：US6034087A

公开(公告)日：2000-03-07

申请号：US817611

申请日：1997-06-11

Applicant: Jung Woo Kim ,  Chong Ryul Lee ,  Koo Hun Chung ,  Soon Kil Ahn ,  Kyung Hoi Cha ,  Hoe Joo Son ,  Sung Jo Choi ,  Byeong Seon Jeong ,  Kyeong Bok Min

Inventor： Jung Woo Kim ,  Chong Ryul Lee ,  Koo Hun Chung ,  Soon Kil Ahn ,  Kyung Hoi Cha ,  Hoe Joo Son ,  Sung Jo Choi ,  Byeong Seon Jeong ,  Kyeong Bok Min

IPC: C07D319/12 ,  A61K31/505 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61P1/16 ,  C07D309/06 ,  C07D327/06 ,  C07D405/04 ,  C07D411/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/18 ,  C07D473/34 ,  C07H19/06 ,  C07H19/16 ,  C07D473/30 ,  C07D473/40

CPC classification number: C07D473/00 ,  C07D405/04 ,  C07D411/04 ,  C07H19/06 ,  C07H19/16 ,  Y02P20/55

Abstract: Nucleoside derivatives represented by formula (I); ##STR1## wherein, R.sub.1 represents hydrogen, phosphate or phosphonate group, R.sub.2 represents substituted or unsubstituted pyrimidine or purine base, and Z represents S, SO, SO.sub.2, O or C; or pharmaceutically acceptable salts thereof. Compound (I) can be obtained by reacting a compound of the formula (II); ##STR2## wherein, R.sub.7 represents hydrogen or hydroxy-protecting group, L represents aromatic or nonaromatic acyl, halide or alkoxy, and Z represents S, SO, SO.sub.2, O or C, with a base.

Abstract translation: PCT No.PCT / KR95 / 00135 Sec。 371日期：1997年6月11日 102（e）日期1997年6月11日PCT 1995年10月21日PCT PCT。 公开号WO96 / 12716 PCT 日期：1996年5月2日由式（I）表示的核苷衍生物; 其中，R1表示氢，磷酸酯或膦酸酯基，R2表示取代或未取代的嘧啶或嘌呤碱，Z表示S，SO，SO2，O或C; 或其药学上可接受的盐。 化合物（I）可以通过使式（II）化合物与式 其中，R7表示氢或羟基保护基，L表示芳族或非芳香族酰基，卤化物或烷氧基，Z表示S，SO，SO2，O或C与碱。

公开(公告)号：US5756765A

公开(公告)日：1998-05-26

申请号：US818233

申请日：1997-03-14

Applicant: Hyo Sung Kwak ,  Chong Ryul Lee ,  Sang Choon Lee ,  Hong Woo Lee ,  Hoi Choo Son ,  Eung Nam Kim ,  Kyeong Bok Min

Inventor： Hyo Sung Kwak ,  Chong Ryul Lee ,  Sang Choon Lee ,  Hong Woo Lee ,  Hoi Choo Son ,  Eung Nam Kim ,  Kyeong Bok Min

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61P31/04 ,  C07D207/12 ,  C07D477/00 ,  C07D477/20

CPC classification number: C07D477/20 ,  C07D207/12

Abstract: The present invention relates to a mercaptopyrrolidinyl derivative of the following formula ##STR1## suitable for the preparation of carbapenem compounds.

Abstract translation: 本发明涉及适用于制备碳青霉烯化合物的下式的“IMAGE”的巯基吡咯烷基衍生物。