公开(公告)号：US5641882A

公开(公告)日：1997-06-24

申请号：US521151

申请日：1995-08-29

申请人： Philippe Chemla

发明人： Philippe Chemla

IPC分类号： C07D491/10 ,  C07D491/20 ,  C07D493/20 ,  C07D498/18 ,  C07D498/22 ,  C07F9/6561 ,  C07H9/04 ,  C07D498/08 ,  C07F7/07

CPC分类号： C07D491/10 ,  C07F9/6561 ,  C07H9/04

摘要： The invention relates to a novel process for stereocontrolled preparation of 1',1'-disubstituted and 1'-spiro-nucleosides of the formula I ##STR1## in which the substituents A, R.sub.8 and R.sub.9 are as defined in claim 1, and to novel intermediates and their use in this process and to processes for the preparation of the novel intermediates. The process is illustrated by the example of biologically active (+)-hydantocidin.

摘要翻译： 本发明涉及用于立体控制制备式I（I）的1'，1'-二取代和1'-螺 - 核苷的新方法，其中取代基A，R 8和R 9如权利要求1中所定义 ，以及新型中间体及其在该方法中的用途以及制备新型中间体的方法。 该过程通过生物活性（+） - 海马替丁的实例来说明。

公开(公告)号：US5627272A

公开(公告)日：1997-05-06

申请号：US301099

申请日：1994-09-06

申请人： Rainer Sobotta ,  Franz Dietrich Klinger ,  Heinrich Schneider

发明人： Rainer Sobotta ,  Franz Dietrich Klinger ,  Heinrich Schneider

IPC分类号： C07H1/00 ,  B01J27/12 ,  C07B61/00 ,  C07H9/04

CPC分类号： C07H9/04

摘要： A method of preparing sugar acetonides, such as for example 1,2:5,6-Di-O-isopropylidene-.alpha.-D-glucofuranose, by reacting the corresponding sugar, e.g. D-(+)-glucose, with acetone in the presence of a Lewis acid and a carboxylic acid derivative of general formula ##STR1## wherein X is a leaving group which may be readily replaced by a hydroxyl group.

摘要翻译： 通过使相应的糖例如1,2-二氧杂环己烷-β-D-吡喃葡萄糖反应制备糖类丙烯酸酯，例如1,2：5,6-二-O-异亚丙基-α-D-呋喃葡萄糖的方法。 D - （+） - 葡萄糖与丙酮在路易斯酸和通式为“IMAGE”的羧酸衍生物存在下反应，其中X是可以容易地被羟基取代的离去基团。

公开(公告)号：US5621084A

公开(公告)日：1997-04-15

申请号：US417285

申请日：1995-04-03

申请人： Msanori Honda ,  Hiromasa Morita ,  Isao Nagakura

发明人： Msanori Honda ,  Hiromasa Morita ,  Isao Nagakura

IPC分类号： B01J31/02 ,  B01J31/18 ,  B01J31/22 ,  B01J31/24 ,  C07B41/02 ,  C07B43/04 ,  C07C209/62 ,  C07C269/06 ,  C07D499/00 ,  C07D499/88 ,  C07D501/00 ,  C07H9/04 ,  C07H1/06 ,  C07C29/10 ,  C07C41/00 ,  C07K1/00

CPC分类号： C07D499/00 ,  B01J31/185 ,  B01J31/2239 ,  B01J31/2404 ,  C07B41/02 ,  C07B43/04 ,  C07C209/62 ,  C07C269/06 ,  C07D499/88 ,  C07D501/00 ,  C07H9/04 ,  B01J2531/824 ,  B01J31/2282

摘要： This invention relates to a process for the removal of an allyl or allyloxycarbonyl group from an allyl or allyloxycarbonyl group protected compound (such as an allylic ester, carbonate, carbamate, O-allyl derivatives or N-allyl derivatives), which comprises contacting the allyl or allyloxycarbonyl group protected compound with a sulfinic acid compound, in the presence of a palladium catalyst in a reaction-inert solvent. Preferably, the sulfinic acid compound is represented by the formula:X--SO.sub.2 M (I)wherein X is C.sub.1-20 alkyl, substituted C.sub.1-20 alkyl (wherein the substituent(s) are independently halo, nitro, sulfo, oxo, amino, cyano, carboxy, hydroxy or moieties derived therefrom), phenyl, substituted phenyl (wherein the substituent(s) are independently C.sub.1-3 alkyl, halo nitro, sulfo, oxo, amino, cyano, carboxy, hydroxy, acetamido or moieties derived therefrom), furyl or thienyl; and M is hydrogen, an alkali metal or ammonium salt residue. Of these, most preferred sulfinic acid compound is lithium p-toluenesulfinate, sodium p-toluenesulfinate, potassium p-toluenesulfinate, p-toluenesulfinic acid, ammonium p-toluenesulfinate, lithium benzenesulfinate, sodium benzenesulfinate, potassium benzenesulfinate, benzenesulfinic acid or ammonium benzenesulfinate. This invention is well suited to a process for the conversion of an allyl ester of 5R,6S-6-(1R-hydroxyethyl)-2-(1R-oxo-3S-thiolanylthio)-2-penem-3-carboxylic acid to 5R,6S-6-(1R-hydroxyethyl)-2-(1R-oxo-3S-thiolanylthio)-2-penem-3-carboxylic acid.

摘要翻译： 本发明涉及从烯丙基或烯丙氧基羰基保护的化合物（例如烯丙基酯，碳酸酯，氨基甲酸酯，O-烯丙基衍生物或N-烯丙基衍生物）中除去烯丙基或烯丙氧基羰基的方法，该方法包括使烯丙基 或烯丙氧基羰基保护的化合物与亚磺酸化合物在钯催化剂存在下在反应惰性溶剂中反应。 优选地，亚磺酸化合物由下式表示：X-SO 2 M（I）其中X是C 1-20烷基，取代的C 1-20烷基（其中取代基独立地是卤素，硝基，磺基，氧代，氨基， 氰基，羧基，羟基或由其衍生的部分），苯基，取代的苯基（其中取代基独立地为C 1-3烷基，卤代硝基，磺基，氧代，氨基，氰基，羧基，羟基，乙酰氨基或由其衍生的部分） ，呋喃基或噻吩基; M为氢，碱金属或铵盐残基。 其中最优选的亚磺酸化合物是对甲苯亚磺酸锂，对甲苯亚磺酸钠，对甲苯亚磺酸钾，对甲苯亚磺酸，对甲苯亚磺酸铵，苯亚磺酸锂，苯亚磺酸钠，苯亚磺酸钾，苯亚磺酸或苯亚磺酸铵。 本发明非常适用于将5R，6S-6-（1R-羟乙基）-2-（1R-氧代-3S-硫杂环戊基硫代）-2-青霉烯-3-羧酸的烯丙酯转化成5R ，6S-6-（1R-羟乙基）-2-（1R-氧代-3S-硫杂环戊基硫代）-2-青霉烯-3-羧酸。

公开(公告)号：US5384327A

公开(公告)日：1995-01-24

申请号：US994735

申请日：1992-12-22

申请人： Michael J. Costanzo ,  Bruce E. Maryanoff

发明人： Michael J. Costanzo ,  Bruce E. Maryanoff

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/76 ,  A61P1/06 ,  A61P13/06 ,  A61P25/08 ,  C07D493/04 ,  C07D493/14 ,  C07H9/04 ,  C07H11/00 ,  C07H13/00 ,  C07H13/06 ,  A61K31/35 ,  C07D311/94

CPC分类号： C07H9/04 ,  C07H11/00

摘要： Sulfamate derivatives having the following formula (I): ##STR1## wherein R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4, R.sub.5, and R.sub.6 are as herein defined, have been found to exhibit anticonvulsant activity and are thus useful in the treatment of conditions such as epilepsy. Further, the present invention encompasses pharmaceutical compositions containing a compound of formula (I) as well as methods for their use and novel intermediates are disclosed.

摘要翻译： 具有下式（I）的氨基磺酸衍生物：其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6如本文所定义的其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6具有抗惊厥活性，因此可用于治疗条件 如癫痫。 此外，本发明包括含有式（I）化合物的药物组合物及其用途及新型中间体。

公开(公告)号：US5147463A

公开(公告)日：1992-09-15

申请号：US395628

申请日：1989-08-18

申请人： Robert G. Eilerman ,  Philip A. Christenson ,  John M. Yurecko, Jr. ,  Frank Mild ,  Peter E. Kucharski

发明人： Robert G. Eilerman ,  Philip A. Christenson ,  John M. Yurecko, Jr. ,  Frank Mild ,  Peter E. Kucharski

IPC分类号： A23L1/30 ,  A23G4/00 ,  A23G4/06 ,  A23L1/226 ,  A24B15/40 ,  B65D65/40 ,  C07D493/04 ,  C07H9/04 ,  C07H15/04 ,  C11B9/00

CPC分类号： A23G4/06 ,  A23L27/2052 ,  A24B15/403 ,  C07D493/04 ,  C11B9/008

摘要： This invention provides novel cyclic acetals useful as delayed release flavorants and odorants having the general formula: ##STR1## These compounds possess no detectable flavor or odor themselves at normal temperatures and atmospheric conditions but release an aldehyde flavorant upon heating at higher temperatures. The novel cyclic acetals of the present invention may be used as flavorants in tobacco compositions or tobacco substitutes, as sustained flavorants and odorants to mask or enhance the flavors and odors of burning tobacco products, as flavor additives to microwaveable foods, and in the preparation of chewing gums.

公开(公告)号：US5043436A

公开(公告)日：1991-08-27

申请号：US116617

申请日：1987-11-03

申请人： Zensuke Ogawa

发明人： Zensuke Ogawa

IPC分类号： C07H9/04 ,  C07H15/04 ,  C12Q1/40

CPC分类号： C07H9/04 ,  C07H15/04 ,  C12Q1/40

摘要： A substrate for measurement of .alpha.-amylase activity comprising a malto-oligo saccharide respresented by general formula (I) or (V) described below:A--Gn--B (I)A--Gn--I (V)wherein A represents: ##STR1## B represents a monosaccharide or a derivative thereof other than glucose; I represents inositol or a derivative thereof; G represents glucose; and n represents an integer of 3 to 15; in formula (II) or (III), R.sub.1 to R.sub.4 each represents a hydrogen atom, a lower alkyl group or (CH.sub.2)yCOOM (wherein y is 0, 1 or 2 and M represents a hydrogen atom or an alkali metal); and X.sub.1 to X.sub.4 each represents an oxygen atom or a sulfur atom.

摘要翻译： A-Gn-B（I）A-Gn-I（V）其中A表示：（A）表示的α-淀粉酶活性的底物，其包含由下述通式（I）或（V）表示的麦芽低聚糖： （II）或图像（III）B代表葡萄糖以外的单糖或其衍生物; I表示肌醇或其衍生物; G表示葡萄糖; n表示3〜15的整数， 在式（II）或（III）中，R 1至R 4各自表示氢原子，低级烷基或（CH 2）y COOM（其中y为0,1或2，M表示氢原子或碱金属）。 X1〜X4分别表示氧原子或硫原子。

公开(公告)号：US4910310A

公开(公告)日：1990-03-20

申请号：US252846

申请日：1988-10-03

申请人： Arthur L. Campbell ,  James R. Behling ,  Kevin A. Babiak ,  John S. Ng ,  Richard A. Mueller ,  George W. J. Fleet

发明人： Arthur L. Campbell ,  James R. Behling ,  Kevin A. Babiak ,  John S. Ng ,  Richard A. Mueller ,  George W. J. Fleet

IPC分类号： C07D307/62 ,  C07C211/46 ,  C07D211/46 ,  C07D491/04 ,  C07D491/056 ,  C07D493/04 ,  C07H9/04

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D211/46

摘要： Novel intermediates and method for the chemical synthesis of N-substituted 1,5-dideoxy-1,5-imino-L-fucitol derivatives are provided. A preferred intermediate is 1,5-dideoxy-1,5-imino-3, 4-O-isopropylidene-L-fucitol which is used to prepare the HIV inhibitor 1,5-dideoxy-1,5-imino-[N-.omega.-methyl caproate]-L-fucitol. These compounds are prepared in a short synthesis from the known compound 2,3-O-isopropylidene-D-lyxono-1,4-lactone or in a multi-step synthesis from D-galactose.

公开(公告)号：US4908439A

公开(公告)日：1990-03-13

申请号：US245848

申请日：1988-09-16

申请人： Peter Anzeveno

发明人： Peter Anzeveno

IPC分类号： C07H5/04 ,  C07H9/04 ,  C07H11/00

CPC分类号： C07H9/04

摘要： 5-Amino-5-deoxy-1,2-O-isopropylidene-.alpha.-D-glucofuranose is conveniently prepared by a hydride reduction of 5-azido-5-deoxy-1,2,O-isopropylidene-.alpha.-D-glucuronolactone and can readily be converted to nojirimycin, deoxynojirimycin or homonojirimycin.

公开(公告)号：US4778882A

公开(公告)日：1988-10-18

申请号：US788433

申请日：1985-10-17

申请人： Youichi Oka ,  Masao Yokoyama ,  Toshiaki Dairaku

发明人： Youichi Oka ,  Masao Yokoyama ,  Toshiaki Dairaku

IPC分类号： C07B41/02 ,  B01J19/18 ,  C07B31/00 ,  C07B41/04 ,  C07B41/12 ,  C07B63/00 ,  C07C67/00 ,  C07H9/04 ,  C07C41/56

CPC分类号： C07H9/04 ,  B01J19/18 ,  B01J2219/00094 ,  B01J2219/00159 ,  B01J2219/00162 ,  B01J2219/00164 ,  B01J2219/00182 ,  B01J2219/185 ,  Y02P20/582

摘要： An apparatus and a method for carrying out the dehydration reaction to produce a high boiling compound comprises charging a raw material and an organic solvent into a circulating system including a reactor, a preheater and an evaporator to cause the chemical dehydration reaction, drawing water, formed as a result of the dehydration reaction, together with the solvent in the form of vapor, compressing the vapor, effecting a heat exchange between the compressed vapor and the evaporator, dehydrating the compressed vapor by condensation, removing the dehydrated water out of the system, and returning the remaining solvent to the reactor.

摘要翻译： 进行脱水反应以制备高沸点化合物的装置和方法包括将原料和有机溶剂装入包括反应器，预热器和蒸发器的循环系统中，引起化学脱水反应，形成水 作为脱水反应的结果，与蒸汽形式的溶剂一起压缩蒸汽，进行压缩蒸气和蒸发器之间的热交换，通过冷凝使压缩的蒸气脱水，将脱水的水从系统中除去， 并将剩余的溶剂返回到反应器中。

公开(公告)号：US4767748A

公开(公告)日：1988-07-30

申请号：US900873

申请日：1986-08-27

申请人： Ashit K. Ganguly ,  Olga Sarre ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

发明人： Ashit K. Ganguly ,  Olga Sarre ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

IPC分类号： C07H9/04 ,  C07H13/08 ,  C07H17/04 ,  C07H15/24 ,  A61K35/74 ,  C07H15/00

CPC分类号： C07H9/04 ,  C07H13/08 ,  C07H17/04

摘要： A compound represented by formula I ##STR1## wherein R is hydrogen, or ##STR2## wherein R.sup.1 is N-acylamino, N-alkylamino, N,N-dialkylamino, N-acyl-N-hydroxylamino, nitroso or the pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 其中R为氢，或其中R 1为N-酰基氨基，N-烷基氨基，N，N-二烷基氨基，N-酰基-N-甲基吡咯烷酮， 羟基氨基，亚硝基或其药学上可接受的盐。