公开(公告)号：US06852745B2

公开(公告)日：2005-02-08

申请号：US10672572

申请日：2003-09-26

申请人： Natesan Murugesan ,  John E. Tellew ,  John E. Macor ,  Zhengxiang Gu

发明人： Natesan Murugesan ,  John E. Tellew ,  John E. Macor ,  Zhengxiang Gu

IPC分类号： C07D261/16 ,  C07D401/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/42

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D261/16 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Novel biphenyl sulfonamide compounds which are combined angiotensin and endothelin receptor antagonists are claimed along with methods of using such compounds in the treatment of conditions such as hypertension and other diseases, as well as pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 联合血管紧张素和内皮素受体拮抗剂的新型联苯磺酰胺化合物以及使用这些化合物治疗诸如高血压和其它疾病的病症的方法以及含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US06835741B2

公开(公告)日：2004-12-28

申请号：US10673100

申请日：2003-09-26

申请人： Natesan Murugesan ,  John E. Tellew ,  John E. Macor ,  Zhengxiang Gu

发明人： Natesan Murugesan ,  John E. Tellew ,  John E. Macor ,  Zhengxiang Gu

IPC分类号： C07D23332

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D261/16 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Novel biphenyl sulfonamide compounds which are combined angiotensin and endothelin receptor antagonists are claimed along with methods of using such compounds in the treatment of conditions such as hypertension and other diseases, as well as pharmaceutical compositions containing such compounds.

公开(公告)号：US5597826A

公开(公告)日：1997-01-28

申请号：US306230

申请日：1994-09-14

申请人： Harry R. Howard ,  John E. Macor ,  Bertrand L. Chenard ,  Jeffrey S. Sprouse ,  David W. Schulz

发明人： Harry R. Howard ,  John E. Macor ,  Bertrand L. Chenard ,  Jeffrey S. Sprouse ,  David W. Schulz

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K45/06 ,  A61P1/00 ,  A61P3/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P43/00 ,  C07D207/09 ,  C07D211/08 ,  C07D235/06 ,  C07D239/26 ,  C07D401/10 ,  C07D471/04 ,  A01N43/60

CPC分类号： A61K45/06 ,  Y10S514/811

摘要： The present invention relates to novel compositions containing the serotonin selective re-uptake inhibitor (SSRI), preferably (1S-cis)-4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-N-methyl-1-naphthalenamine, and an agonist or antagonist of the serotonin 1 (5-HT.sub.1) receptor and to the use of such compositions for treating or preventing a condition selected from mood disorders, including depression, seasonal affective disorders and dysthmia, anxiety disorders including generalized anxiety disorder and panic disorder; agoraphobia, avoidant personality disorder; social phobia; obsessive compulsive disorder; post-traumatic stress disorder; memory disorders including dementia, amnestic disorders and age-associated memory impairment; disorders of eating behavior, including anorexia nervosa and bulimia nervosa; obesity; cluster headache; migraine; pain; Alzheimer's disease; chronic paroxysmal hemicrania; headache associated with vascular disorders; Parkinson's disease, including dementia in Parkinson's disease, neuroleptic-induced parkinsonism and tardive dyskinesias; endocrine disorders such as hyperprolactinaemia; vasospasm (particularly in the cerebral vasculature); hypertension; disorders in the gastrointestinal tract where changes in motility and secretion are involved; sexual dysfunction, including premature ejaculation; and chemical dependencies.

摘要翻译： 本发明涉及含有5-羟色胺选择性再摄取抑制剂（SSRI），优选（1S-顺式）-4-（3,4-二氯苯基）-1,2,3,4-四氢-N-甲基 - 以及5-羟色胺1（5-HT1）受体的激动剂或拮抗剂，以及这些组合物用于治疗或预防选自情绪障碍，包括抑郁症，季节性情感障碍和心律不适的病症的用途，焦虑症包括广泛性 焦虑症和恐慌症; 广场恐惧症，避孕人格障碍; 社交恐惧症 强迫症 创伤后应激障碍; 记忆障碍包括痴呆，遗忘性障碍和年龄相关记忆障碍; 饮食行为障碍，包括神经性厌食症和神经性贪食症; 肥胖; 簇头痛; 偏头痛 疼痛; 阿尔茨海默氏病; 慢性阵发性黑血病 与血管疾病相关的头痛; 帕金森病，包括帕金森病中的痴呆，精神安定药物引起的帕金森综合征和迟发性运动障碍; 内分泌紊乱如高泌乳素血症; 血管痉挛（特别是脑血管系统）; 高血压; 涉及运动和分泌变化的胃肠道疾病; 性功能障碍，包括早泄; 和化学依赖性。

公开(公告)号：US5051412A

公开(公告)日：1991-09-24

申请号：US576429

申请日：1990-09-17

申请人： John E. Macor

发明人： John E. Macor

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein one of A, B, D and E is N and the remaining three atoms are C; R.sup.1 and R.sup.2 are independently selected from hydrogen and C.sub.1 to C.sub.6 alkyl; and R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5 and R.sub.6 are independently selected from hydrogen, halogen, hydroxy, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.1 -C.sub.8 alkoxy, phenyl-C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, phenoxy --NR.sup.7 R.sup.8 wherein R.sup.7 and R.sup.8 are independently selected from hydrogen, C.sub.1 -C.sub.8 alkyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkanoyl and COOR.sup.9 wherein R.sup.9 is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, cyano, COOR.sup.10 wherein R.sup.10 is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, and CONR.sup.11 R.sup.12 where R.sup.10 and R.sup.11 are independently selected from hydrogen and C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, and the pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful psychotherapeutics and may be used in treating obesity, depression and disorders wherein aggression is a symptom.

公开(公告)号：US08349880B2

公开(公告)日：2013-01-08

申请号：US12683791

申请日：2010-01-07

申请人： Lawrence R. Marcin ,  Lorin A. Thompson, III ,  Kenneth M. Boy ,  Jason M. Guernon ,  Mendi A. Higgins ,  Jianliang Shi ,  Yong-Jin Wu ,  Yunhui Zhang ,  John E. Macor

发明人： Lawrence R. Marcin ,  Lorin A. Thompson, III ,  Kenneth M. Boy ,  Jason M. Guernon ,  Mendi A. Higgins ,  Jianliang Shi ,  Yong-Jin Wu ,  Yunhui Zhang ,  John E. Macor

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/425 ,  C07D249/00 ,  C07D277/82

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D513/10

摘要： The present disclosure provides a series of compounds of the formula (I) which reduce β-amyloid peptide (β-AP) production and are useful in the treatment of Alzheimer's Disease and other conditions affected by β-amyloid peptide (β-AP) production.

摘要翻译： 本公开提供了一系列式（I）的化合物，其减少β-淀粉状蛋白肽（＆bgr--AP）产生，并且可用于治疗阿尔茨海默氏病和其它受β-淀粉状蛋白肽（＆bgr; -AP）生产。

公开(公告)号：US08309577B2

公开(公告)日：2012-11-13

申请号：US12607354

申请日：2009-10-28

申请人： James H. Cook, II ,  Ivar M. McDonald ,  Dalton King ,  Richard E. Olson ,  Nenghui Wang ,  Christiana I. Iwuagwu ,  F. Christopher Zusi ,  John E. Macor

发明人： James H. Cook, II ,  Ivar M. McDonald ,  Dalton King ,  Richard E. Olson ,  Nenghui Wang ,  Christiana I. Iwuagwu ,  F. Christopher Zusi ,  John E. Macor

IPC分类号： A01N43/40 ,  A61K31/445 ,  C07D413/00

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/439 ,  C07D498/20 ,  C07D519/00

摘要： The disclosure provides compounds of formula I, including their salts, as well as compositions and methods of using the compounds. The compounds are ligands for the nicotinic α7 receptor and may be useful for the treatment of various disorders of the central nervous system, especially affective and neurodegenerative disorders.

摘要翻译： 本公开提供式I化合物，包括其盐，以及使用该化合物的组合物和方法。 这些化合物是烟碱型α7受体的配体，可用于治疗中枢神经系统的各种疾病，特别是情感和神经退行性疾病。

公开(公告)号：US20120046271A1

公开(公告)日：2012-02-23

申请号：US13211678

申请日：2011-08-17

申请人： Peter R. GUZZO ,  Shuang LIU ,  Kristen N. RYAN ,  Bruce F. MOLINO ,  Russell DEORAZIO ,  Richard E. OLSON ,  John E. MACOR

发明人： Peter R. GUZZO ,  Shuang LIU ,  Kristen N. RYAN ,  Bruce F. MOLINO ,  Russell DEORAZIO ,  Richard E. OLSON ,  John E. MACOR

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D519/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  C07D487/08 ,  A61P25/22

CPC分类号： C07D453/00 ,  C07D519/00

摘要： The compounds of the present invention are represented by the following 2,5-methano- and 2,5-ethano-tetrahydrobenzazepine derivatives having formula (I): where the carbon atom designated * is in the R or S configuration when n is 1 and the substituents X and R1-R7 are as defined herein.

摘要翻译： 本发明的化合物由以下具有式（I）的2,5-亚甲基 - 和2,5-亚乙基 - 四氢苯并吖庚因衍生物表示：当n为1时，其中指定为*为R或S构型的碳原子， 取代基X和R 1 -R 7如本文所定义。

公开(公告)号：US20120028994A1

公开(公告)日：2012-02-02

申请号：US13013373

申请日：2011-01-25

申请人： Kenneth M. Boy ,  Jason M. Guernon ,  John E. Macor ,  Richard E. Olson ,  Jianliang Shi ,  Lorin A. Thompson, III ,  Yong-Jin Wu ,  Li Xu ,  Yunhui Zhang ,  Dmitry S. Zuev

发明人： Kenneth M. Boy ,  Jason M. Guernon ,  John E. Macor ,  Richard E. Olson ,  Jianliang Shi ,  Lorin A. Thompson, III ,  Yong-Jin Wu ,  Li Xu ,  Yunhui Zhang ,  Dmitry S. Zuev

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D401/14 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12

CPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D239/70 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D407/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/052 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107 ,  C07D491/113

摘要： The present disclosure provides a series of compounds of the formula (I) which modulate β-amyloid peptide (β-AP) production and are useful in the treatment of Alzheimer's Disease and other conditions affected by β-amyloid peptide (β-AP) production.

摘要翻译： 本公开提供了一系列式（I）的化合物，其调节和淀粉样蛋白肽（＆bgr; -AP）产生，并且可用于治疗阿尔茨海默氏病和其它受β-淀粉状蛋白肽（＆bgr; -AP）生产。

公开(公告)号：US20110263605A1

公开(公告)日：2011-10-27

申请号：US12907122

申请日：2010-10-19

申请人： Ivar M. McDonald ,  Robert A. Mate ,  James H. Cook, II ,  Dalton King ,  Richard E. Olson ,  Nenghui Wang ,  Christiana I. Iwuagwu ,  F. Christopher Zusi ,  Matthew D. Hill ,  Haiquan Fang ,  John E. Macor

发明人： Ivar M. McDonald ,  Robert A. Mate ,  James H. Cook, II ,  Dalton King ,  Richard E. Olson ,  Nenghui Wang ,  Christiana I. Iwuagwu ,  F. Christopher Zusi ,  Matthew D. Hill ,  Haiquan Fang ,  John E. Macor

IPC分类号： A61K31/439 ,  C07D487/00 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61K31/53 ,  A61P1/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P19/02 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  C07D498/20 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D498/20 ,  C07D519/00

摘要： The disclosure provides compounds of formula I, including Ia, Ib, Ic, or Id, including their salts, as well as compositions and methods of using the compounds. The compounds are ligands for the nicotinic α7 receptor and may be useful for the treatment of various disorders of the central nervous system, especially affective and neurodegenerative disorders.

摘要翻译： 本公开提供式I化合物，包括Ia，Ib，Ic或Id，包括其盐，以及使用该化合物的组合物和方法。 这些化合物是烟碱型α7受体的配体，可用于治疗中枢神经系统的各种疾病，特别是情感和神经退行性疾病。

公开(公告)号：US20110124662A1

公开(公告)日：2011-05-26

申请号：US13055885

申请日：2009-07-29

申请人： Richard A. Hartz ,  Vijay T. Ahuja ,  John E. Macor

发明人： Richard A. Hartz ,  Vijay T. Ahuja ,  John E. Macor

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24

CPC分类号： C07D241/22 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： The disclosure provides compounds of formula (I), including their salts, as well as compositions and methods of using the compounds. The compounds are CRF receptor antagonists and may be useful for treating disorders associated with abnormal CRF levels or aberrant functioning of CRF receptors.

摘要翻译： 本公开提供式（I）化合物，包括其盐，以及使用该化合物的组合物和方法。 化合物是CRF受体拮抗剂，可用于治疗与CRF异常异常或CRF受体异常功能相关的疾病。