公开(公告)号：US20050143373A1

公开(公告)日：2005-06-30

申请号：US11062973

申请日：2005-02-22

申请人： Alexander Alanine ,  Konrad Bleicher ,  Wolfgang Guba ,  Wolfgang Haap ,  Dagmar Kube ,  Thomas Luebbers ,  Jean-Marc Plancher ,  Olivier Roche ,  Mark Rogers-Evans ,  Gisbert Schneider ,  Jochen Zuegge

发明人： Alexander Alanine ,  Konrad Bleicher ,  Wolfgang Guba ,  Wolfgang Haap ,  Dagmar Kube ,  Thomas Luebbers ,  Jean-Marc Plancher ,  Olivier Roche ,  Mark Rogers-Evans ,  Gisbert Schneider ,  Jochen Zuegge

IPC分类号： A61K31/36 ,  C07D317/46 ,  C07D317/54 ,  C07D317/62 ,  C07D317/72 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D417/06 ,  C07D451/06 ,  C07D491/10 ,  A61K31/551 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/452 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07D47/02

CPC分类号： C07D317/46 ,  C07D317/72 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D417/06 ,  C07D451/06 ,  C07D491/10

摘要： The present invention relates to compounds of the general formula and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases such as obesity by selective modulation of CB1 receptors.

摘要翻译： 本发明涉及通式的化合物及其药学上可接受的盐。 该化合物可用于通过选择性调节CB1受体来治疗和/或预防诸如肥胖症的疾病。

公开(公告)号：US20040266847A1

公开(公告)日：2004-12-30

申请号：US10874723

申请日：2004-06-22

发明人： Amy E. Wright ,  Shirley A. Pomponi ,  Peter J. McCarthy

IPC分类号： C07D47/02 ,  A61K031/422

CPC分类号： C07D493/08

摘要： The subject invention provides novel compositions of biologically active macrolide compounds which can advantageously be used in blocking cellular proliferation, treatment of cancer, treatment of fungal infections and control of spoilage of food, cosmetic and other consumer items.

摘要翻译： 本发明提供生物活性大环内酯化合物的新组合物，其可有利地用于阻断细胞增殖，治疗癌症，治疗真菌感染和控制食品，化妆品和其它消费品的腐败。

公开(公告)号：US20040082648A1

公开(公告)日：2004-04-29

申请号：US10684546

申请日：2003-10-14

申请人： Wyeth Holdings Corporation

发明人： Haiyin He ,  Jeffrey Edwin Janso

IPC分类号： C12P017/06 ,  C07D47/02 ,  A61K031/366

CPC分类号： A61K31/366 ,  C07D311/92 ,  C12P17/162

摘要： This disclosure describes new antibiotic Cytosporacin having the structure: 1 The invention relates to a new antibiotic designated Cytosporacin, to its production by fermentation, to methods for its recovery and concentration from the crude solutions, and to process for its purification. The invention includes within its scope the agent in dilute form, as a crude concentrate, and in pure form. The invention also relates to the use of the compound according to the invention in antimicrobial compositions and as antiseptics or disinfectants.

摘要翻译： 本公开描述了具有以下结构的新型抗生素Cytosporacin：本发明涉及一种称为Cytosporacin的新型抗生素，其通过发酵生产，其从粗溶液中回收和浓缩的方法及其纯化方法。 本发明在其范围内包括稀释形式的试剂，作为粗制浓缩物，并以纯形式。 本发明还涉及根据本发明的化合物在抗微生物组合物中的用途以及作为防腐剂或消毒剂。

公开(公告)号：US20040059138A1

公开(公告)日：2004-03-25

申请号：US10649532

申请日：2003-08-27

发明人： Stuart L. Schreiber ,  Robert A. Stavenger ,  Timothy J. Mitchison ,  Zoltan Maliga

IPC分类号： C07D47/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D309/30 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10

摘要： The present invention provides novel dihydropyrancarboxamide compounds of formula (I): 1 and collections of these compounds, and provides methods for the synthesis of these compounds; wherein R1-R6 are as defined herein. Additionally, the present invention provides pharmaceutical compositions and methods for treating disorders such as proliferative diseases, and cancer, to name a few.

摘要翻译： 本发明提供新的式（I）二氢吡喃甲酰胺化合物：这些化合物的收集，并提供这些化合物的合成方法; 其中R 1 -R 6如本文所定义。 此外，本发明提供了用于治疗诸如增殖性疾病和癌症等疾病的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US20040034046A1

公开(公告)日：2004-02-19

申请号：US10344678

申请日：2003-02-14

发明人： Laurent Francois Andre Hennequin ,  Patrick Ple ,  Christine Marie Paul Lambert

IPC分类号： A61K031/517 ,  C07D47/02

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： The invention concerns quinazoline derivatives of Formula (I) wherein each of m, R1, n, R2 and R3 have any of the meanings defined in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use as an anti-invasive agent in the containment and/or treatment of solid tumour disease.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的喹唑啉衍生物，其中m，R 1，n，R 2和R 3各自具有本说明书中定义的任何含义; 其制备方法，含有它们的药物组合物及其在制备用作在实体瘤疾病的遏制和/或治疗中作为抗侵入剂的药物的用途。

公开(公告)号：US20030195160A1

公开(公告)日：2003-10-16

申请号：US10076551

申请日：2002-02-19

申请人： CYFI, INC.

发明人： Michael R. Johnson

IPC分类号： A61K031/7052 ,  A61K031/4965 ,  C07H017/02 ,  C07D47/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D241/26

摘要： The present invention relates to sodium channel blockers. The present invention also relates to a variety of methods of treatment using these sodium channel blockers.

摘要翻译： 本发明涉及钠通道阻断剂。 本发明还涉及使用这些钠通道阻断剂的各种治疗方法。

公开(公告)号：US20030171423A1

公开(公告)日：2003-09-11

申请号：US10337349

申请日：2003-01-07

发明人： John W. Erickson ,  Michael Eissenstat ,  Abelardo Silva ,  Sergei Gulnik

IPC分类号： C07D47/02 ,  A61K031/337

CPC分类号： G06F19/706 ,  A61K31/337 ,  C07D275/03 ,  C07D307/20 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07K2299/00 ,  C12N9/506 ,  C12N9/88 ,  G06F19/16 ,  G06F19/18 ,  Y02A50/406 ,  Y02A50/47 ,  Y02A50/471 ,  Y02A90/26

摘要： Resistance-repellent and multidrug resistant retroviral protease inhibitors are provided. Pharmaceutical composition comprising such compounds, and methods of using such compounds to treat HIV infections in mammals, are also provided.

公开(公告)号：US20030166710A1

公开(公告)日：2003-09-04

申请号：US10275377

申请日：2003-04-08

发明人： Rosario Duran ,  Eva Zubia ,  Maria J Ortega ,  Javier Salva ,  Jose Luis Fernandez Puentes ,  Dolores Garcia Gravalos ,  Santiago Naranjo Lozano

IPC分类号： A61K031/335 ,  C07D47/02

CPC分类号： C07D407/04 ,  A61K31/341 ,  A61K31/357

摘要： Naturally occuring stolonoxide compounds, and derivatives thereof, have antitumour activity. Typical compounds are of the formula (I) or a derivative thereof.

摘要翻译： 天然发生的硫酚化合物及其衍生物具有抗肿瘤活性。 典型的化合物是式（I）化合物或其衍生物。

公开(公告)号：US20030073718A1

公开(公告)日：2003-04-17

申请号：US09989943

申请日：2001-11-21

发明人： Thomas E. Barta ,  Daniel P. Becker ,  Louis J. Bedell ,  Terri L. Boehm ,  Jeffery N. Carroll ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Yvette M. Fobian ,  John N. Freskos ,  Daniel P. Getman ,  Joseph J. McDonald ,  Madeleine H. Li ,  Susan L. Hockerman ,  Carol Pearcy Howard ,  Steve A. Kolodziej ,  Deborah A. Mischke ,  Joseph G. Rico ,  Nathan W. Stehle ,  Michael B. Tollefson ,  William F. Vernier ,  Clara I. Villamil ,  Darren J. Kassab

IPC分类号： A61K031/4545 ,  C07D47/02 ,  C07D41/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D211/66 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D309/08 ,  C07D335/02 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： This invention is directed to aromatic sulfone hydroxamates (also known as aromatic sulfone hydroxamic acids) and salts thereof that, inter alia, tend to inhibit matrix metalloproteinase (also known as matrix metalloprotease or MMP) activity and/or aggrecanase activity. This invention also is directed to a treatment method that comprises administering such a compound or salt in an MMP-inhibiting and/or aggrecanase-inhibiting effective amount to an animal, particularly a mammal having (or disposed to having) a pathological condition associated with MMP activity and/or aggrecanase activity.

摘要翻译： 本发明涉及芳族砜异羟肟酸盐（也称为芳香砜异羟肟酸）及其盐，其特别是倾向于抑制基质金属蛋白酶（也称为基质金属蛋白酶或MMP）活性和/或软骨聚集蛋白聚糖酶活性。 本发明还涉及一种治疗方法，其包括将有效量的MMP抑制和/或聚集蛋白聚糖酶抑制剂的化合物或盐施用于具有（或设置为具有）与MMP相关的病理状况的动物，特别是哺乳动物 活性和/或蛋白聚糖蛋白聚糖酶活性。

公开(公告)号：US20030073205A1

公开(公告)日：2003-04-17

申请号：US09957483

申请日：2001-09-19

发明人： Robert L. Arslanian ,  Gary Ashley ,  Scott Frykman ,  Bryan Julien ,  Leonard Katz ,  Chaitan Khosla ,  Janice Lau ,  Peter J. Licari ,  Rika Regentin ,  Daniel Santi ,  Li Tang

IPC分类号： C12P017/00 ,  C12P017/02 ,  C07D417/02 ,  C07D47/02

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D313/00 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D491/04 ,  C12N1/20 ,  C12N9/00 ,  C12N15/52 ,  C12N15/74 ,  C12P17/00 ,  C12P17/16 ,  C12P17/167 ,  C12P17/181 ,  C12R1/01

摘要： Recombinant Myxococcus host cells can be used to produce polyketides, including epothilone and epothilone analogs that can be purified from the fermentation broth and crystallized.

摘要翻译： 重组粘球菌宿主细胞可用于产生聚酮化合物，包括可从发酵液中纯化并结晶的埃坡霉素和埃坡霉素类似物。