公开(公告)号：US20110077255A1

公开(公告)日：2011-03-31

申请号：US12874783

申请日：2010-09-02

申请人： Roger D. Tung ,  Julie F. Liu ,  Scott L. Harbeson

发明人： Roger D. Tung ,  Julie F. Liu ,  Scott L. Harbeson

IPC分类号： A61K31/522 ,  C07D473/16 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P7/06 ,  A61P27/02 ,  A61P11/00

CPC分类号： A61K31/522 ,  C07D473/06

摘要： This invention relates to novel compounds that are substituted xanthine derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof. For example, this invention relates to novel substituted xanthine derivatives that are derivatives of pentoxifylline. This invention also provides compositions comprising one or more compounds of this invention and a carrier and the use of the disclosed compounds and compositions in methods of treating diseases and conditions for which pentoxifylline and related compounds are beneficial.

摘要翻译： 本发明涉及作为取代黄嘌呤衍生物的新化合物及其药学上可接受的盐。 例如，本发明涉及作为己酮可可碱衍生物的新型取代黄嘌呤衍生物。 本发明还提供了包含一种或多种本发明化合物和载体的组合物，以及所述化合物和组合物在治疗己酮可可碱和相关化合物有益的疾病和病症的方法中的用途。

公开(公告)号：US20110009355A1

公开(公告)日：2011-01-13

申请号：US12755184

申请日：2010-04-06

申请人： Scott L. Harbeson ,  Roger D. Tung

发明人： Scott L. Harbeson ,  Roger D. Tung

IPC分类号： A61K31/708 ,  C07D213/56 ,  A61K31/4418 ,  C07F9/06 ,  A61K31/675 ,  A61K31/536 ,  A61K31/472 ,  A61K31/505 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D213/42 ,  C07F9/58

摘要： This invention relates to novel compounds that are azapeptides, and pharmaceutically acceptable salts thereof. More specifically, the invention relates to novel azapeptide compounds that are derivatives of the HIV protease inhibitor atazanavir sulfate. This invention also provides pyrogen-free compositions comprising one or more compounds of the invention and a carrier, and the use of the disclosed compounds and compositions in methods of treating diseases and conditions that are treated by administering HIV protease inhibitors. The invention also relates to the use of one or more of the disclosed compounds as reagents in analytical studies involving atazanavir.

摘要翻译： 本发明涉及作为氮杂肽的新化合物及其药学上可接受的盐。 更具体地，本发明涉及作为HIV蛋白酶抑制剂阿扎那韦硫酸盐的衍生物的新型氮杂肽化合物。 本发明还提供了包含一种或多种本发明化合物和载体的无热原组合物，以及所公开的化合物和组合物在治疗通过施用HIV蛋白酶抑制剂治疗的疾病和病症的方法中的用途。 本发明还涉及一种或多种所公开的化合物在涉及阿扎那韦的分析研究中作为试剂的用途。

公开(公告)号：US20090143312A1

公开(公告)日：2009-06-04

申请号：US12031486

申请日：2008-02-14

申请人： Roger D. Tung ,  Scott L. Harbeson ,  David D. Deininger ,  Mark A. Murcko ,  Govinda R. Bhisetti ,  Luc J. Farmer

发明人： Roger D. Tung ,  Scott L. Harbeson ,  David D. Deininger ,  Mark A. Murcko ,  Govinda R. Bhisetti ,  Luc J. Farmer

IPC分类号： A61K38/07 ,  C07K5/10 ,  A61P31/12

CPC分类号： C07K7/06 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/1024 ,  C07K5/1027 ,  C07K7/02

摘要： The present invention relates to compounds, methods and pharmaceutical compositions for inhibiting proteases, particularly serine proteases, and more particularly HCV NS3 proteases. The compounds, and the compositions and methods that utilize them, can be used, either alone or in combination to inhibit viruses, particularly HCV virus.

摘要翻译： 本发明涉及用于抑制蛋白酶，特别是丝氨酸蛋白酶，更特别是HCV NS3蛋白酶的化合物，方法和药物组合物。 化合物以及利用它们的组合物和方法可以单独使用或组合用于抑制病毒，特别是HCV病毒。

公开(公告)号：US20090036357A1

公开(公告)日：2009-02-05

申请号：US12157712

申请日：2008-06-12

申请人： Scott L. Harbeson ,  Roger D. Tung

发明人： Scott L. Harbeson ,  Roger D. Tung

IPC分类号： A61P31/18 ,  C07D213/56 ,  C07F9/58 ,  A61K38/05

CPC分类号： C07D213/42 ,  C07F9/58

摘要： This invention relates to novel compounds that are azapeptides, and pharmaceutically acceptable salts thereof. More specifically, the invention relates to novel azapeptide compounds that are derivatives of the HIV protease inhibitor atazanavir sulfate. This invention also provides pyrogen-free compositions comprising one or more compounds of the invention and a carrier, and the use of the disclosed compounds and compositions in methods of treating diseases and conditions that are treated by administering HIV protease inhibitors. The invention also relates to the use of one or more of the disclosed compounds as reagents in analytical studies involving atazanavir.

摘要翻译： 本发明涉及作为氮杂肽的新化合物及其药学上可接受的盐。 更具体地，本发明涉及作为HIV蛋白酶抑制剂阿扎那韦硫酸盐的衍生物的新型氮杂肽化合物。 本发明还提供了包含一种或多种本发明化合物和载体的无热原组合物，以及所公开的化合物和组合物在治疗通过施用HIV蛋白酶抑制剂治疗的疾病和病症的方法中的用途。 本发明还涉及一种或多种所公开的化合物在涉及阿扎那韦的分析研究中作为试剂的用途。

公开(公告)号：US06720335B2

公开(公告)日：2004-04-13

申请号：US10094763

申请日：2002-03-08

申请人： Roger D. Tung ,  Mark A. Murcko ,  Govinda Rao Bhisetti

发明人： Roger D. Tung ,  Mark A. Murcko ,  Govinda Rao Bhisetti

IPC分类号： C07D21516

CPC分类号： C07D207/26 ,  A61K38/00 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/08 ,  C07D213/30 ,  C07D215/48 ,  C07D231/14 ,  C07D239/22 ,  C07D263/24 ,  C07D271/08 ,  C07D277/36 ,  C07D307/12 ,  C07D307/20 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06139

摘要： The present invention relates to a novel class of sulfonamides which are aspartyl protease inhibitors. In one embodiment, this invention relates to a novel class of HIV aspartyl protease inhibitors characterized by specific structural and physicochemical features. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds. The compounds and pharmaceutical compositions of this invention are particularly well suited for inhibiting HIV-1 and HIV-2 protease activity and consequently, may be advantageously used as anti-viral agents against the HIV-1 and HIV-2 viruses. This invention also relates to methods for inhibiting the activity of HIV aspartyl protease using the compounds of this invention and methods for screening compounds for anti-HIV activity.

摘要翻译： 本发明涉及一类新型的磺酰胺，它们是天冬氨酰蛋白酶抑制剂。 在一个实施方案中，本发明涉及以特定结构和物理化学特征为特征的新型HIV天冬氨酰蛋白酶抑制剂。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物。 本发明的化合物和药物组合物特别适用于抑制HIV-1和HIV-2蛋白酶活性，因此可有利地用作针对HIV-1和HIV-2病毒的抗病毒剂。 本发明还涉及使用本发明化合物抑制HIV天冬氨酰蛋白酶活性的方法和用于筛选抗HIV活性化合物的方法。

公开(公告)号：US06265380B1

公开(公告)日：2001-07-24

申请号：US09293247

申请日：1999-04-16

申请人： Roger D. Tung ,  Scott L. Harbeson ,  David D. Deininger ,  Mark A. Murcko ,  Govinda R. Bhisetti ,  Luc J. Farmer

发明人： Roger D. Tung ,  Scott L. Harbeson ,  David D. Deininger ,  Mark A. Murcko ,  Govinda R. Bhisetti ,  Luc J. Farmer

IPC分类号： A61K31497

CPC分类号： C07K7/06 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/1024 ,  C07K5/1027 ,  C07K7/02

摘要： The present invention relates to compounds, methods and pharmaceutical compositions for inhibiting proteases, particularly serine proteases, and more particularly HCV NS3 proteases. The compounds, and the compositions and methods that utilize them, can be used, either alone or in combination to inhibit viruses, particularly HCV virus.

摘要翻译： 本发明涉及用于抑制蛋白酶，特别是丝氨酸蛋白酶，更特别是HCV NS3蛋白酶的化合物，方法和药物组合物。 化合物以及利用它们的组合物和方法可以单独使用或组合用于抑制病毒，特别是HCV病毒。

公开(公告)号：US5880152A

公开(公告)日：1999-03-09

申请号：US814945

申请日：1997-03-10

申请人： Roger D. Tung ,  Bigin Li

发明人： Roger D. Tung ,  Bigin Li

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/215 ,  A61K31/22 ,  A61K48/00 ,  A61P1/00 ,  A61P7/00 ,  A61P7/06 ,  A61P17/14 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C69/66 ,  C07C69/68 ,  A01N37/02

CPC分类号： C07C69/68 ,  A61K31/22

摘要： This invention relates to butyrate prodrugs derived from lactic acid and pharmaceutical compositions and methods employing them, either alone or in combination with other agents, for increasing gamma globin and fetal hemoglobin in a patient. These compounds, compositions and methods are particularly effective in treating .beta.-hemoglobinopathies, including sickle cell syndromes and .beta.-thalassemia syndromes. This invention relates to the use of these prodrugs, alone or in combination with other agents, to stimulate cell differentiation which prevents proliferation of malignant cells. These methods are particularly useful in treating cancer, especially malignant hematological disorders. In addition, this invention relates to the use of these prodrugs in treating inflammatory bowel diseases.

摘要翻译： 本发明涉及由乳酸衍生的丁酸酯前药以及使用它们的单独或与其它试剂组合的药物组合物和方法，用于增加患者中的γ珠蛋白和胎儿血红蛋白。 这些化合物，组合物和方法在治疗β-血红蛋白病，包括镰状细胞综合征和β-地贫综合征中特别有效。 本发明涉及这些前药单独使用或与其它试剂组合来刺激细胞分化，其可防止恶性细胞的增殖。 这些方法特别适用于治疗癌症，特别是恶性血液病。 此外，本发明涉及这些前药在治疗炎症性肠病中的用途。

公开(公告)号：US5693847A

公开(公告)日：1997-12-02

申请号：US424802

申请日：1995-04-19

申请人： Roger D. Tung ,  Thomas E. D'Ambra

发明人： Roger D. Tung ,  Thomas E. D'Ambra

IPC分类号： C07D303/36

CPC分类号： C07D303/36

摘要： The present invention relates to functionalized ketones and novel processes for synthesizing those ketones. The processes of this invention are especially well suited for synthesizing .alpha.-methyl leaving group functionalized ketones. This invention also relates to processes for using .alpha.-methyl leaving group functionalized ketones to produce other compounds and intermediates useful in those processes.

摘要翻译： 本发明涉及功能化酮和合成这些酮的新方法。 本发明的方法特别适用于合成α-甲基离去基团官能化酮。 本发明还涉及使用α-甲基离去基团官能化酮来生产其它化合物和在这些方法中有用的中间体的方法。

公开(公告)号：US5585397A

公开(公告)日：1996-12-17

申请号：US142327

申请日：1993-11-24

申请人： Roger D. Tung ,  Mark A. Murcko ,  Govinda R. Bhisetti

发明人： Roger D. Tung ,  Mark A. Murcko ,  Govinda R. Bhisetti

IPC分类号： G01N33/53 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/255 ,  A61K31/27 ,  A61K31/325 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/35 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/63 ,  A61K38/00 ,  A61K38/55 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  C07C307/02 ,  C07C307/06 ,  C07C311/13 ,  C07C311/18 ,  C07C311/29 ,  C07C311/39 ,  C07C311/41 ,  C07C311/46 ,  C07D207/12 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D207/28 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D213/30 ,  C07D215/48 ,  C07D231/14 ,  C07D239/22 ,  C07D239/54 ,  C07D263/24 ,  C07D271/08 ,  C07D277/20 ,  C07D277/36 ,  C07D295/12 ,  C07D305/12 ,  C07D307/12 ,  C07D307/14 ,  C07D307/20 ,  C07D307/52 ,  C07D307/64 ,  C07D307/79 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D419/14 ,  C07G99/00 ,  C07K5/078 ,  G01N33/569 ,  C07D407/12

CPC分类号： C07D207/26 ,  C07C307/06 ,  C07C311/13 ,  C07C311/18 ,  C07C311/29 ,  C07C311/39 ,  C07C311/46 ,  C07D209/08 ,  C07D213/30 ,  C07D213/78 ,  C07D215/38 ,  C07D215/48 ,  C07D231/14 ,  C07D239/22 ,  C07D263/24 ,  C07D271/08 ,  C07D277/36 ,  C07D307/12 ,  C07D307/20 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06139 ,  A61K38/00 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14

摘要： The present invention relates to a novel class of sulfonamides which are aspartyl protease inhibitors. In one embodiment, this invention relates to a novel class of HIV aspartyl protease inhibitors characterized by specific structural and physicochemical features. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds. The compounds and pharmaceutical compositions of this invention are particularly well suited for inhibiting HIV-1 and HIV-2 protease activity and consequently, may be advantageously used as anti-viral agents against the HIV-1 and HIV-2 viruses. This invention also relates to methods for inhibiting the activity of HIV aspartyl protease using the compounds of this invention and methods for screening compounds for anti-HIV activity.

摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 08458 Sec。 371日期：1993年9月7日 102（e）1993年9月7日PCT PCT 1993年9月7日PCT公布。 第WO94 / 05639号公报 日期：1994年3月17日本发明涉及一种新型的磺酰胺类，它们是天冬氨酰蛋白酶抑制剂。 在一个实施方案中，本发明涉及以特定结构和物理化学特征为特征的新型HIV天冬氨酰蛋白酶抑制剂。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物。 本发明的化合物和药物组合物特别适用于抑制HIV-1和HIV-2蛋白酶活性，因此可有利地用作针对HIV-1和HIV-2病毒的抗病毒剂。 本发明还涉及使用本发明化合物抑制HIV天冬氨酰蛋白酶活性的方法和用于筛选抗HIV活性化合物的方法。

公开(公告)号：US5516797A

公开(公告)日：1996-05-14

申请号：US226011

申请日：1994-04-11

申请人： David M. Armistead ,  Joshua S. Boger ,  Harold V. Meyers ,  Jeffrey O. Saunders ,  Roger D. Tung

发明人： David M. Armistead ,  Joshua S. Boger ,  Harold V. Meyers ,  Jeffrey O. Saunders ,  Roger D. Tung

IPC分类号： A61K31/34 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/453 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61P25/02 ,  A61P37/06 ,  C07C233/56 ,  C07C235/12 ,  C07C235/34 ,  C07D207/08 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D307/54 ,  C07D317/60 ,  C07D333/24 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  A61K31/22 ,  A61K31/24

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07C233/56 ,  C07C235/34 ,  C07D211/60 ,  C07D317/60 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  Y10S514/885

摘要： This invention relates to a novel class of immunosuppressive compounds having an affinity for the FK-506 binding protein (FKBP). Once bound to this protein, the immunosuppressive compounds inhibit the prolyl peptidyl cis-trans isomerase (rotamase) activity of the FKBP and inhibit T cell activation. As such, the compounds of this invention can be used as immunosuppressive drugs to prevent or significantly reduce graft rejection in bone marrow and organ transplantations and for use in the treatment of a wide variety of autoimmune diseases in humans and other mammals.

摘要翻译： 本发明涉及对FK-506结合蛋白（FKBP）具有亲和力的新一类免疫抑制化合物。 一旦结合到该蛋白质上，免疫抑制化合物抑制FKBP的脯氨酰基顺式 - 反式异构酶（旋转异构酶）活性并抑制T细胞活化。 因此，本发明的化合物可用作免疫抑制药物，以预防或显着降低骨髓和器官移植中的移植排斥反应，并用于治疗人类和其他哺乳动物中各种自身免疫性疾病。