公开(公告)号：US3709880A

公开(公告)日：1973-01-09

申请号：US3709880D

申请日：1970-12-09

申请人： MERCK & CO INC

发明人： GOEGELMAN R ,  MILLER T

IPC分类号： C07D501/57 ,  C07D99/24

CPC分类号： C07D501/57 ,  C07D501/12

摘要： FERMENTATION BROTHS OR IMPURE SOLUTIONS CONTAINING 7(D-5-AMINO-5-CARBOXYVALERAMIDO)-3-(CARBAMOYLOXYMETHYL)-7-METHOXY-3-CEPHEM-4-CARBOXYLIC ACID, A SUBSTANCE HAVING ANTIBIOTIC ACTIVITY AGAINST GRAM-NEGATIVE AND GRAM-POSITIVE MICROORGANISMS, ARE PURIFIED USING ION EX CHANGE RESINS OR ADSORBENTS SUCH AS ACTIVATED CARBON AND POLY-ACRYLAMIDE OR DEXTRAN GELS.

公开(公告)号：US5750684A

公开(公告)日：1998-05-12

申请号：US758433

申请日：1991-08-30

申请人： Herve Geerlandt ,  Claudine Grand' Henry

发明人： Herve Geerlandt ,  Claudine Grand' Henry

IPC分类号： C07D463/00 ,  C07D499/00 ,  C07D499/04 ,  C07D499/21 ,  C07D499/72 ,  C07D501/04 ,  C07D501/57 ,  C07D505/00

CPC分类号： C07D499/00 ,  C07D505/00

摘要： The present invention provides a process for the substitution of an acylamino .beta.-lactam compound at the carbon atom carrying the acylamino group, which process comprises reacting the .beta.-lactam compound with an halogenating agent and a nucleophilic reagent; characterized in that the acylamino group has an acidic group on the carbon atom adjacent the carbonyl group. In particular the process of this invention comprises reacting a .beta.-lactam of partial structure (I): ##STR1## where X represents an acidic group; with an halogenating agent and a nucleophilic reagent.

摘要翻译： 本发明提供了在携带酰基氨基的碳原子上取代酰基氨基β-内酰胺化合物的方法，该方法包括使β-内酰胺化合物与卤化剂和亲核试剂反应; 其特征在于酰氨基在与羰基相邻的碳原子上具有酸性基团。 特别地，本发明的方法包括使部分结构（I）的β-内酰胺反应：其中X表示酸性基团; 与卤化剂和亲核试剂。

公开(公告)号：US5698544A

公开(公告)日：1997-12-16

申请号：US537856

申请日：1995-11-16

申请人： Hiroshi Akagi ,  Masaru Yasui ,  Takae Yamada ,  Masahiro Ito ,  Akio Hyodo ,  Hideaki Hanaki

发明人： Hiroshi Akagi ,  Masaru Yasui ,  Takae Yamada ,  Masahiro Ito ,  Akio Hyodo ,  Hideaki Hanaki

IPC分类号： C07D501/00 ,  C07D501/24 ,  C07D501/57 ,  A61K31/545

CPC分类号： C07D501/00

摘要： The present invention provides a cephem compound having a high antimicrobial activity against various pathogenic bacteria. The cephem compound of the invention is represented by the formula ##STR1## wherein Q represents CH or N, R.sup.1 represents a carboxylate or the like, R.sup.2 represents a hydrogen atom, and R represents ##STR2## wherein R.sup.3 represents a group --(CH.sub.2).sub.m --Y (wherein m is an integer of 1 to 5, and Y represents a quaternary ammonium group) or the like, n is an integer of 0 to 4, B.sup.- represents an anion, f is 0 or 1 when R.sup.1 represents a carboxylate, and 2 when R.sup.1 represents a carboxyl group, and the ring C represents a 5-membered heterocyclic group of not more than 4 nitrogen atoms, which may be substituted by a lower alkyl group.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 00471 Sec。 371日期：1995年11月16日 102（e）日期1995年11月16日PCT 1995年3月17日PCT公布。 出版物WO95 / 25109 日期1995年9月21日本发明提供了一种对各种病原菌具有高抗微生物活性的头孢烯化合物。 本发明的头孢烯化合物由下式表示，其中Q表示CH或N，R 1表示羧酸酯等，R 2表示氢原子，R表示其中R 3表示基团 - （CH 2）m Y（其中m为1〜5的整数，Y为季铵基）等，n为0〜4的整数，B为阴离子，f为0或1， 羧酸酯，当R1表示羧基时为2，环C表示可以被低级烷基取代的不大于4个氮原子的5元杂环基。

公开(公告)号：US5530116A

公开(公告)日：1996-06-25

申请号：US361919

申请日：1994-12-22

申请人： Thomas P. Demuth, Jr. ,  Ronald E. White

发明人： Thomas P. Demuth, Jr. ,  Ronald E. White

IPC分类号： A61K31/43 ,  A61K31/397 ,  A61K31/435 ,  A61K31/47 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D20060101 ,  C07D401/12 ,  C07D463/00 ,  C07D471/04 ,  C07D477/00 ,  C07D477/14 ,  C07D477/20 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D499/00 ,  C07D499/88 ,  C07D501/00 ,  C07D501/16 ,  C07D501/26 ,  C07D501/28 ,  C07D501/30 ,  C07D501/32 ,  C07D501/34 ,  C07D501/36 ,  C07D519/00 ,  C07D501/57

CPC分类号： C07D477/14 ,  C07D477/20 ,  C07D499/00 ,  C07D499/88 ,  C07D501/00

摘要： Antimicrobial quinolonyl lactam compounds comprising a lactam-containing moiety linked to a quinolone moiety, of the formula: ##STR1## wherein (1) A.sup.1, A.sup.2, A.sup.3, R.sup.1, and R.sup.4 generally form any of a variety of quinolone, naphthyridine or related cyclic moieties known in the art to have antimicrobial activity; and(2) R.sup.6 is part of a linking moiety, linking the quinolone moiety to a lactam-containing moiety having the formula: ##STR2## wherein (3) R.sup.10, R.sup.11, R.sup.12, R.sup.13, and R.sup.14, together with bonds "a" and "b", form any of a variety of lactam-containing moieties known in the art to have antimicrobial activity; and(4) the linking moiety includes (for example) carbamate, dithiocarbamate, urea, thiourea, isouronium, isothiouronium, guanidine, carbonate, trithiocarbonate, reversed carbamate, xanthate, reversed isouronium, reversed dithiocarbamate, reversed isothiouronium, amine, imine, ammonium, heteroarylium, ether, thioether, ester, thioester, amide, and hydrazide groups.

摘要翻译： 包含与喹诺酮部分连接的含内酰胺部分的抗微生物喹诺酮内酰胺化合物，其具有下式：其中（1）A1，A2，A3，R1和R4通常形成多种喹诺酮，萘啶或相关的环状 本领域已知的具有抗微生物活性的部分; （2）R6是连接部分的一部分，将喹诺酮部分与具有下式的含内酰胺的部分连接：其中（3）R10，R11，R12，R13和R14连同键“a” 和“b”形成本领域已知的具有抗微生物活性的各种含内酰胺的部分; 连接部分包括（例如）氨基甲酸酯，二硫代氨基甲酸酯，脲，硫脲，异脲，异硫脲，胍，碳酸酯，三硫代碳酸酯，反相氨基甲酸酯，黄原酸酯，反式异卤素，反式二硫代氨基甲酸酯，反式异硫脲，胺，亚胺， 杂芳基，醚，硫醚，酯，硫酯，酰胺和酰肼基团。

公开(公告)号：US5504076A

公开(公告)日：1996-04-02

申请号：US358965

申请日：1994-12-19

申请人： Clive L. Branch ,  Angela W. Guest ,  Richard G. Adams

发明人： Clive L. Branch ,  Angela W. Guest ,  Richard G. Adams

IPC分类号： C07D213/70 ,  C07D213/77 ,  C07D221/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D501/00 ,  C07D501/36 ,  C07D501/57 ,  A61K31/545

CPC分类号： C07D213/70 ,  C07D213/77 ,  C07D221/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D501/00

摘要： 7.beta.- 2-(aminothiazolyl and thiadiazolyl)-2-oxyiminoacetamido!cephalosporin derivatives having a 3- N-(optionally substituted) aminopyridiniumthiomethyl! substituent have antibacterial activity and are of use in antibacterial therapy. Processes for the preparation of such cephalosporins plus intermediates for use in the preparation thereof, including N-(optionally substituted)amino-thiopyridones, are also described.

摘要翻译： 具有3- [N-（任选取代的）氨基吡啶硫基甲基]取代基的7β-[2-（氨基噻唑基和噻二唑基）-2-氧亚氨基乙酰氨基]头孢菌素衍生物具有抗菌活性并且可用于抗菌治疗。 还描述了用于制备其中包括N-（任选取代的）氨基 - 硫代吡啶酮的这种头孢菌素加中间体的方法。

公开(公告)号：US5389626A

公开(公告)日：1995-02-14

申请号：US880295

申请日：1992-05-05

申请人： Koichi Kojima ,  Kazuo Koyama ,  Shigeo Amemiya ,  Masayuki Iwata

发明人： Koichi Kojima ,  Kazuo Koyama ,  Shigeo Amemiya ,  Masayuki Iwata

IPC分类号： A61K31/545 ,  C07D20060101 ,  C07D501/00 ,  C07D501/16 ,  C07D501/18 ,  C07D501/26 ,  C07D501/28 ,  C07D501/30 ,  C07D501/32 ,  C07D501/34 ,  C07D501/57

CPC分类号： C07D501/34 ,  C07D501/18 ,  C07D501/26

摘要： Compounds of formula (I): ##STR1## in which: R.sup.1 is hydrogen or acyl; R.sup.2 is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy; and Ar is phenyl or substituted phenyl and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof have valuable antibiotic activity, including against Methicillin-resistant strains of Staphylococcus. The invention also provides a process for preparing the compounds and methods and compositions using them.

摘要翻译： 式（I）化合物：其中：R1是氢或酰基; R2是氢或C1-C4烷氧基; 并且Ar是苯基或取代的苯基，其药学上可接受的盐和酯具有有价值的抗生素活性，包括抗甲氧西林抗性葡萄球菌菌株。 本发明还提供了制备化合物的方法和使用它们的方法和组合物。

公开(公告)号：USRE33948E

公开(公告)日：1992-06-02

申请号：US400200

申请日：1989-08-29

申请人： Gunter Schmidt ,  Hans-Joachim Zeiler ,  Karl G. Metzger

发明人： Gunter Schmidt ,  Hans-Joachim Zeiler ,  Karl G. Metzger

IPC分类号： A23K20/195 ,  A61K31/43 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D499/00 ,  C07D499/10 ,  C07D499/12 ,  C07D499/64 ,  C07D499/70 ,  C07D501/06 ,  C07D501/20 ,  C07D501/22 ,  C07D501/34 ,  C07D501/57 ,  C07D501/59

CPC分类号： C07D499/00 ,  A23K20/195 ,  Y02P20/55

摘要： Antibacterially active and animal growth-promoting novel .beta.-lactam compounds of the formula ##STR1## in which R.sup.1 represents the radical ##STR2## Y representing N or CR.sup.9, or Y--R.sup.7 representing ##STR3## Z representing O, S, or NR.sup.10, and R.sup.2 represents hydrogen or a protective group.

公开(公告)号：US4992541A

公开(公告)日：1991-02-12

申请号：US388191

申请日：1989-08-01

申请人： Thomas J. Blacklock ,  John W. Butcher ,  Paul Sohar ,  Theresa Lamanec

发明人： Thomas J. Blacklock ,  John W. Butcher ,  Paul Sohar ,  Theresa Lamanec

IPC分类号： C07D501/00 ,  C07D501/04 ,  C07D501/57

CPC分类号： C07D501/00

摘要： The present invention relates to an improved process for the preparation of the compounds of formula (I) ##STR1## which involve the direct oxidation without N-protection of the compound of the formula (II) ##STR2##

公开(公告)号：US4940702A

公开(公告)日：1990-07-10

申请号：US894926

申请日：1986-08-08

申请人： Stephen C. Finch ,  Michael J. Pearson

发明人： Stephen C. Finch ,  Michael J. Pearson

IPC分类号： A61K31/545 ,  C07D20060101 ,  C07D501/00 ,  C07D501/22 ,  C07D501/57 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D501/57

摘要： .beta.-Lactam antibiotics are disclosed which have the formulae (Ia) or pharmaceutically acceptable salts or pharmaceutically acceptable in vivo hydrolysable esters thereof: ##STR1## wherein R.sup.1 is phenyl, substituted phenyl, cyclohexenyl, cyclohexadienyl, or an optionally substituted 5- or 6-membered heterocyclic ring containing up to three hetero-atoms selected from oxygen, sulphur or nitrogen; R.sup.2 is hydrogen or optionally substituted C.sub.1-6 alkyl; R.sup.3 is an optionally substituted 5- or 6- membered heterocyclic group containing one or two nitrogen heteroatoms; or R.sup.2 and R.sup.3 together with the nitrogen atom to which they are attached form an optionally substituted 5- or 6- membered heterocyclic group contaning one or two nitrogen heteroatoms; R.sup.4 is a substituted pyridinium group; and CO.sub.2 R is carboxy or a carboxylate anion; and also the use thereof.Processes for the preparation of the compounds are disclosed together with intermediates for use therein.

摘要翻译： 公开了具有式（Ia）或其药学上可接受的盐或其药学上可接受的体内可水解的酯的β-内酰胺抗生素：其中R1是苯基，取代的苯基，环己烯基，环己二烯基或任选取代的5- 或含有至多三个选自氧，硫或氮的杂原子的6元杂环; R2是氢或任选取代的C 1-6烷基; R3是任选取代的含有一个或两个氮杂原子的5-或6-元杂环基; 或R 2和R 3与它们所连接的氮原子一起形成任选取代的含有一个或两个氮杂原子的5-或6-元杂环基; R4是取代的吡啶鎓基; 和CO 2 R是羧基或羧酸根阴离子; 以及其使用。 公开了用于制备化合物的方法以及用于其中的中间体。

公开(公告)号：US4835150A

公开(公告)日：1989-05-30

申请号：US877295

申请日：1986-06-23

申请人： Clive L. Branch ,  Arun C. Kaura

发明人： Clive L. Branch ,  Arun C. Kaura

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/545 ,  C07D20060101 ,  C07D501/00 ,  C07D501/18 ,  C07D501/46 ,  C07D501/56 ,  C07D501/57

CPC分类号： C07D501/57

摘要： .beta.-Lactam antibiotics are disclosed which have the formula (IA) or pharmaceutically acceptable salts or pharmaceutically acceptable in vivo hydrolyzable esters thereof: ##STR1## wherein R.sub.1 is phenyl, 3-hydroxyphenyl, 4-hydroxyphenyl, 3-aminophenyl, 4-aminophenyl, or 3,4-dihydroxyphenyl, the hydroxy and amino groups being optionally protected, and R is C.sub.1-8 alkyl; and also the use thereof.Processes for the preparation of the compounds are disclosed together with intermediates for use therein.

摘要翻译： 公开了具有式（IA）或其药学上可接受的盐或其药学上可接受的体内可水解的酯的β-内酰胺抗生素：其中R 1是苯基，3-羟基苯基，4-羟基苯基，3-氨基苯基，4 氨基苯基或3,4-二羟基苯基，羟基和氨基任选被保护，R是C 1-8烷基; 以及其使用。 公开了用于制备化合物的方法以及用于其中的中间体。