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公开(公告)号：US09918978B2
公开(公告)日：2018-03-20
申请号：US15066567
申请日：2016-03-10
发明人： Daniel Deaver , Elliot Ehrich
IPC分类号： A61K31/44 , A61K31/4748 , A61K45/06 , A61K31/485 , A61K9/00
CPC分类号： A61K31/4748 , A61K9/0053 , A61K9/0056 , A61K31/485 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要： The invention relates to a composition comprising buprenorphine and μ opioid receptor antagonist, wherein the composition is characterized by an Agonist Antagonist Activity Index (AAnAI) of between about 0.7 and about 2.2; wherein; AAnAI = [ C max ( BUP ) / EC 50 ] [ C max ( ANTAGONIST ) / IC 50 ] .
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公开(公告)号：US09656961B2
公开(公告)日：2017-05-23
申请号：US14286499
申请日：2014-05-23
IPC分类号： A61K31/44 , C07D221/28 , A61K31/485 , C07D211/62 , C07D217/04 , C07D221/22 , C07D223/04 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D489/00 , C07D489/09
CPC分类号： A61K31/485 , C07D211/62 , C07D217/04 , C07D221/22 , C07D221/28 , C07D223/04 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D489/00 , C07D489/09
摘要： The present application relates methods for treating a depressive symptom comprising administering an effective amount of a μ opioid receptor agonist or a pharmaceutically acceptable salt thereof to a subject in need thereof. Non-limiting examples of such agonist include the compounds of Formulas I, II, III, and IV, as well as the compounds of Table A.
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公开(公告)号：US09650341B2
公开(公告)日：2017-05-16
申请号：US14808080
申请日：2015-07-24
IPC分类号： C07D215/227 , C07D215/22 , C07F9/6558 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07F9/6509
CPC分类号： C07D215/227 , C07D215/22 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07F9/650952 , C07F9/65583
摘要： The invention provides a method for the synthesis of dehydrogenated lactam drugs of Formula I:
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公开(公告)号：US09580417B2
公开(公告)日：2017-02-28
申请号：US14797475
申请日：2015-07-13
发明人： Laura Cook Blumberg , Orn Almarsson
IPC分类号： A61K38/00 , C07D471/04 , A61K31/4192 , C07D403/14 , C07K5/097
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4192 , C07D403/14 , C07K5/0821 , C07K5/0823
摘要： The present invention relates to prodrugs of parent drug compounds containing heteroaromatic NH groups.
摘要翻译： 本发明涉及含有杂芳族NH基团的母体药物化合物的前药。
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35.发明申请REDUCTION OF FLAKE-LIKE AGGREGATION IN NANOPARTICULATE ACTIVE AGENT COMPOSITIONS 有权减少纳米颗粒活性剂组合物中类似物的聚集公开(公告)号：US20160228554A1
公开(公告)日：2016-08-11
申请号：US15130255
申请日：2016-04-15
发明人： Niels P. Ryde , Peter Snyder , Wei Liu , David M. Slifer
CPC分类号： A61K9/1623 , A61K9/0019 , A61K9/10 , A61K9/145 , A61K9/146 , A61K9/1617 , A61K9/1635 , A61K9/1688 , A61K31/5415 , A61K47/02 , A61K47/10 , A61K47/26 , A61K47/28 , A61K47/32
摘要： This invention is directed to reduction of flake-like aggregation in nanoparticulate compositions. Also encompassed by the invention are compositions comprising a nanoparticulate active agent, at least one surface stabilizer and a flake-like aggregation reducing agent, such as a buffer and a sugar. The nanoparticulate active agent compositions comprise particles of the active agent having an effective average particle size of less than about 2000 nm.
摘要翻译： 本发明涉及降低纳米颗粒组合物中的片状聚集。 本发明还包括包含纳米颗粒活性剂，至少一种表面稳定剂和片状聚集还原剂如缓冲剂和糖的组合物。 纳米颗粒活性剂组合物包含有效平均粒度小于约2000nm的活性剂颗粒。
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公开(公告)号：US09193685B2
公开(公告)日：2015-11-24
申请号：US14031842
申请日：2013-09-19
发明人： Jason M. Perry , Daniel R. Deaver , Magali B. Hickey , Julius F. Remenar , Jennifer Vandiver , Michael J. Palmieri, Jr. , Zhengzheng Pan
IPC分类号： C07D215/227 , A61K9/00 , A61K47/26 , A61K9/10 , A61K31/496 , A61K31/5513
CPC分类号： A61K47/26 , A61K9/0019 , A61K9/10 , A61K31/496 , A61K31/5513 , C07D215/227
摘要： The present invention relates to a pharmaceutical composition that provides long-term stability of a hydrolytically labile antipsychotic agent
摘要翻译： 本发明涉及提供水解不稳定的抗精神病药的长期稳定性的药物组合物
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公开(公告)号：US20150320682A1
公开(公告)日：2015-11-12
申请号：US14713336
申请日：2015-05-15
发明人： Douglas Hovey , John Pruitt , Tuula Ryde
CPC分类号： A61K9/14 , A61K9/0095 , A61K9/08 , A61K9/10 , A61K9/145 , A61K9/146 , A61K9/5123 , A61K9/5138 , A61K9/5161 , A61K9/5169 , A61K31/57 , A61K31/573 , A61K45/06 , A61K47/20 , A61K47/26 , A61K47/32 , A61K47/34 , A61K47/38 , A61K47/42 , A61K2300/00
摘要： The present invention is directed to nanoparticulate compositions comprising megestrol. The megestrol particles of the composition have an effective average particle size of less than about 2000 nm.
摘要翻译： 本发明涉及包含甲孕酮的纳米颗粒组合物。 组合物的甲孕酮颗粒具有小于约2000nm的有效平均粒度。
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公开(公告)号：US09126936B2
公开(公告)日：2015-09-08
申请号：US13957694
申请日：2013-08-02
IPC分类号： C07D215/22 , C07F9/6558 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07F9/6509
CPC分类号： C07D215/227 , C07D215/22 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07F9/650952 , C07F9/65583
摘要： The invention provides a method for the synthesis of dehydrogenated lactam drugs of Formula I:
摘要翻译： 本发明提供了合成式I的脱氢内酰胺药物的方法：
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公开(公告)号：US09107911B2
公开(公告)日：2015-08-18
申请号：US12978273
申请日：2010-12-23
申请人： Laura Cook Blumberg , Örn Almarsson
发明人： Laura Cook Blumberg , Örn Almarsson
IPC分类号： A61K38/00 , C07K16/00 , A61K31/4192 , C07D403/14 , C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4192 , C07D403/14 , C07K5/0821 , C07K5/0823
摘要： The present invention relates to prodrugs of parent drug compounds containing heteroaromatic NH groups.
摘要翻译： 本发明涉及含有杂芳族NH基团的母体药物化合物的前药。
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公开(公告)号：US20150045384A1
公开(公告)日：2015-02-12
申请号：US14286456
申请日：2014-05-23
发明人： Laura Cook Blumberg , Dan Deaver , David Eyerman
IPC分类号： C07D221/28 , C07D405/06 , C07D221/26
CPC分类号： C07D221/28 , A61K31/485 , C07D221/26 , C07D405/06 , C07D489/00
摘要： The present application relates to analogues of morphan and morphinan, compositions thereof, and methods for treating a disease or condition comprising administering an effective amount of the compounds or compositions to a subject in need thereof.
摘要翻译： 本申请涉及吗啡和吗啡喃的类似物，其组合物，以及治疗疾病或病症的方法，包括向有需要的受试者施用有效量的化合物或组合物。
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