公开(公告)号：US09018204B1

公开(公告)日：2015-04-28

申请号：US14594862

申请日：2015-01-12

申请人： Rajinder Singh ,  Ankush Argade ,  Donald Payan ,  Susan Molineaux ,  Sacha Holland ,  Jeffrey Clough ,  Holger Keim ,  Somasekhar Bhamidipati ,  Catherine Sylvain ,  Hui Li ,  Alexander Rossi

发明人： Rajinder Singh ,  Ankush Argade ,  Donald Payan ,  Susan Molineaux ,  Sacha Holland ,  Jeffrey Clough ,  Holger Keim ,  Somasekhar Bhamidipati ,  Catherine Sylvain ,  Hui Li ,  Alexander Rossi

IPC分类号： C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/506 ,  C07D405/12 ,  C07D401/14 ,  C07D498/04 ,  C07D413/14

CPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/5395 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D239/48 ,  C07D265/36 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14 ,  C07F5/027

摘要： The present invention provides 2,4-pyrimidinediamine compounds that inhibit the IgE and/or IgG receptor signaling cascades that lead to the release of chemical mediators, intermediates and methods of synthesizing the compounds and methods of using the compounds in a variety of contexts, including in the treatment and prevention of diseases characterized by, caused by or associated with the release of chemical mediators via degranulation and other processes effected by activation of the IgE and/or IgG receptor signaling cascades.

公开(公告)号：US08962643B2

公开(公告)日：2015-02-24

申请号：US11678488

申请日：2007-02-23

申请人： Hui Li ,  Ankush Argade ,  Kin Tso ,  Sambaiah Thota ,  David Carroll ,  Arvinder Sran ,  Robin Cooper ,  Rajinder Singh ,  Somasekhar Bhamidipati ,  Vanessa Taylor ,  Esteban Masuda

发明人： Hui Li ,  Ankush Argade ,  Kin Tso ,  Sambaiah Thota ,  David Carroll ,  Arvinder Sran ,  Robin Cooper ,  Rajinder Singh ,  Somasekhar Bhamidipati ,  Vanessa Taylor ,  Esteban Masuda

IPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/505 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D239/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： The invention encompasses compounds having formula I and the compositions and methods using these compounds in the treatment of conditions in which modulation of the JAK pathway or inhibition of JAK kinases, particularly JAK3, are therapeutically useful.

摘要翻译： 本发明包括具有式I的化合物和使用这些化合物的组合物和方法用于治疗JAK途径的调节或JAK激酶，特别是JAK3的抑制在治疗上有用的条件。

公开(公告)号：US20150011002A1

公开(公告)日：2015-01-08

申请号：US14324636

申请日：2014-07-07

申请人： Ankush Argade ,  Rajinder Singh ,  Hui Li ,  David Carroll ,  Susan Catalano

发明人： Ankush Argade ,  Rajinder Singh ,  Hui Li ,  David Carroll ,  Susan Catalano

IPC分类号： C07D498/04 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  C07D417/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D405/12 ,  C07D239/48 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides 2,4-pyrimidinediamine compounds having antiproliferative activity, compositions comprising the compounds and methods of using the compounds to inhibit cellular proliferation and to treat proliferative diseases such as tumorigenic cancers.

摘要翻译： 本发明提供具有抗增殖活性的2,4-嘧啶二胺化合物，包含该化合物的组合物和使用该化合物抑制细胞增殖并治疗增殖性疾病如致瘤性癌症的方法。

公开(公告)号：US20150005297A1

公开(公告)日：2015-01-01

申请号：US14485045

申请日：2014-09-12

申请人： Rajinder Singh ,  Ankush Argade ,  Donald Payan ,  Susan Molineaux ,  Sacha Holland ,  Jeffrey Clough ,  Holger Keim ,  Somasekhar Bhamidipati ,  Catherine Sylvain ,  Hui Li ,  Alexander Rossi

发明人： Rajinder Singh ,  Ankush Argade ,  Donald Payan ,  Susan Molineaux ,  Sacha Holland ,  Jeffrey Clough ,  Holger Keim ,  Somasekhar Bhamidipati ,  Catherine Sylvain ,  Hui Li ,  Alexander Rossi

IPC分类号： C07D239/48 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

CPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/5395 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D239/48 ,  C07D265/36 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14 ,  C07F5/027

摘要： The present invention provides 2,4-pyrimidinediamine compounds that inhibit the IgE and/or IgG receptor signaling cascades that lead to the release of chemical mediators, intermediates and methods of synthesizing the compounds and methods of using the compounds in a variety of contexts, including in the treatment and prevention of diseases characterized by, caused by or associated with the release of chemical mediators via degranulation and other processes effected by activation of the IgE and/or IgG receptor signaling cascades.

公开(公告)号：US08735418B2

公开(公告)日：2014-05-27

申请号：US13619843

申请日：2012-09-14

申请人： Somasekhar Bhamidipati ,  Jeffrey Clough ,  Ankush Argade ,  Rajinder Singh ,  Vadim Markovtosov ,  Pingyu Ding ,  Jiaxin Yu ,  Andy Atuegbu ,  Hui Hong ,  Ihab Darwish ,  Sambiah Thota

发明人： Somasekhar Bhamidipati ,  Jeffrey Clough ,  Ankush Argade ,  Rajinder Singh ,  Vadim Markovtosov ,  Pingyu Ding ,  Jiaxin Yu ,  Andy Atuegbu ,  Hui Hong ,  Ihab Darwish ,  Sambiah Thota

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D487/08 ,  C07D451/00 ,  C07D451/04 ,  C07D491/08 ,  C07D519/00

摘要： This invention is directed to compounds of formula (I): where n, m, Y, R1, R2, R3, R4 and R5 are disclosed herein, as isolated stereoisomers or mixtures thereof, or pharmaceutically acceptable salts thereof; pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I); and methods of using the compounds and the pharmaceutical compositions in treating diseases or conditions associated with JAK2 activity.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物：其中n，m，Y，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5在本文中公开，作为其分离的立体异构体或其混合物或其药学上可接受的盐; 包含式（I）化合物的药物组合物; 以及使用化合物和药物组合物治疗与JAK2活性相关的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US08546398B2

公开(公告)日：2013-10-01

申请号：US11280066

申请日：2005-11-15

申请人： Ankush Argade ,  Rajinder Singh ,  Hui Li

发明人： Ankush Argade ,  Rajinder Singh ,  Hui Li

IPC分类号： C07D239/48 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D239/48 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  C07D205/12 ,  C07D239/42 ,  C07D295/155 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08

摘要： The present invention provides stereoisomers and stereoisomeric mixtures of 3-aminocarbonyl-bicycloheptene-2,4-pyrimidinediamine compounds having antiproliferative activity, compositions comprising the compounds and methods of using the compounds to inhibit cellular proliferation and to treat proliferate diseases such as tumorigenic cancers.

摘要翻译： 本发明提供了具有抗增殖活性的3-氨基羰基 - 双环庚烯-2,4-嘧啶二胺化合物的立体异构体和立体异构体混合物，包含该化合物的组合物和使用该化合物抑制细胞增殖和治疗增殖性疾病如致瘤性癌症的方法。

公开(公告)号：US08389557B2

公开(公告)日：2013-03-05

申请号：US12965545

申请日：2010-12-10

申请人： Rajinder Singh ,  Catherine Sylvain ,  Sacha Holland ,  Jing Zhang ,  John J. Partridge ,  Jeffrey Clough ,  Ankush Argade

发明人： Rajinder Singh ,  Catherine Sylvain ,  Sacha Holland ,  Jing Zhang ,  John J. Partridge ,  Jeffrey Clough ,  Ankush Argade

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D249/00

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D249/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Methods of using triazole derivatives in treating diseases or conditions associated with Axl catalytic activity are disclosed.

摘要翻译： 公开了使用三唑衍生物治疗与Axl催化活性有关的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US08309566B2

公开(公告)日：2012-11-13

申请号：US12371550

申请日：2009-02-13

申请人： Somasekhar Bhamidipati ,  Jeffrey Clough ,  Ankush Argade ,  Rajinder Singh ,  Vadim Markovtosov ,  Pingyu Ding ,  Jiaxin Yu ,  Andy Atuegbu ,  Hui Hong ,  Ihab Darwish ,  Sambaiah Thota

发明人： Somasekhar Bhamidipati ,  Jeffrey Clough ,  Ankush Argade ,  Rajinder Singh ,  Vadim Markovtosov ,  Pingyu Ding ,  Jiaxin Yu ,  Andy Atuegbu ,  Hui Hong ,  Ihab Darwish ,  Sambaiah Thota

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D239/02 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D487/08 ,  C07D451/00 ,  C07D451/04 ,  C07D491/08 ,  C07D519/00

摘要： This invention is directed to compounds of formula (I): where n, m, Y, R1, R2, R3, R4 and R5 are disclosed herein, as isolated stereoisomers or mixtures thereof, or as pharmaceutically acceptable salts thereof; pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I); and methods of using the compounds and the pharmaceutical compositions in treating diseases or conditions associated with JAK2 activity.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物：其中n，m，Y，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5在本文中公开，作为其分离的立体异构体或其混合物，或其药学上可接受的盐; 包含式（I）化合物的药物组合物; 以及使用化合物和药物组合物治疗与JAK2活性相关的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US08148525B2

公开(公告)日：2012-04-03

申请号：US12762178

申请日：2010-04-16

申请人： Rajinder Singh ,  Ankush Argade ,  Donald G. Payan ,  Susan Molineaux ,  Sasha J. Holland ,  Jeffrey Clough ,  Holger Keim ,  Somasekhar Bhamidipati ,  Catherine Sylvain ,  Hui Li ,  Alexander B. Rossi

发明人： Rajinder Singh ,  Ankush Argade ,  Donald G. Payan ,  Susan Molineaux ,  Sasha J. Holland ,  Jeffrey Clough ,  Holger Keim ,  Somasekhar Bhamidipati ,  Catherine Sylvain ,  Hui Li ,  Alexander B. Rossi

IPC分类号： C07D239/48

CPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/5395 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D239/48 ,  C07D265/36 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14 ,  C07F5/027

摘要： The present invention provides 2,4-pyrimidinediamine compounds that inhibit the IgE and/or IgG receptor signaling cascades that lead to the release of chemical mediators, intermediates and methods of synthesizing the compounds and methods of using the compounds in a variety of contexts, including in the treatment and prevention of diseases characterized by, caused by or associated with the release of chemical mediators via degranulation and other processes effected by activation of the IgE and/or IgG receptor signaling cascades.

公开(公告)号：US08030483B2

公开(公告)日：2011-10-04

申请号：US12355155

申请日：2009-01-16

申请人： Ankush Argade ,  Rajinder Singh ,  Hui Li

发明人： Ankush Argade ,  Rajinder Singh ,  Hui Li

IPC分类号： C07D239/48 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D239/48 ,  A61K31/495 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides stereoisomers and stereoisomeric mixtures of 3-amino carbonyl-bicycloheptene-2,4-pyrimidinediamine compounds having antiproliferative activity, compositions comprising the compounds and methods of using the compounds to inhibit cellular proliferation and to treat proliferate diseases such as tumorigenic cancers.

摘要翻译： 本发明提供具有抗增殖活性的3-氨基羰基 - 双环庚烯-2,4-嘧啶二胺化合物的立体异构体和立体异构体混合物，包含该化合物的组合物和使用该化合物抑制细胞增殖并治疗增殖性疾病如致瘤性癌症的方法。