公开(公告)号：US5770592A

公开(公告)日：1998-06-23

申请号：US895184

申请日：1997-07-16

申请人： Abbot F. Clark

发明人： Abbot F. Clark

IPC分类号： A61F9/007 ,  A61K31/56 ,  A61K31/565 ,  A61K31/569 ,  A61K31/57 ,  A61P27/02 ,  C07J3/00 ,  C07J5/00 ,  C07J9/00 ,  C07J11/00 ,  C07J41/00 ,  C07J51/00 ,  A61K31/33

CPC分类号： A61K31/573 ,  A61K31/56 ,  A61K31/565 ,  A61K31/57 ,  C07J11/00 ,  C07J3/00 ,  C07J41/0005 ,  C07J41/0027 ,  C07J5/0053 ,  C07J51/00 ,  C07J9/00 ,  Y10S514/912

摘要： Methods and formulations for treating ocular neovascularization using angiostatic steroids are disclosed.

摘要翻译： 公开了使用血管抑制类固醇治疗眼新生血管形成的方法和制剂。

公开(公告)号：US5698545A

公开(公告)日：1997-12-16

申请号：US643387

申请日：1996-05-06

申请人： Abbot F. Clark ,  Raymond E. Conrow

发明人： Abbot F. Clark ,  Raymond E. Conrow

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61K31/565 ,  A61K31/57 ,  A61K31/58 ,  A61K31/665 ,  C07J3/00 ,  C07J5/00 ,  C07J9/00 ,  C07J11/00 ,  C07J41/00 ,  C07J51/00

CPC分类号： A61K31/569 ,  A61K31/56 ,  A61K31/565 ,  A61K31/57 ,  A61K31/573 ,  A61K31/58 ,  A61K31/665 ,  C07J11/00 ,  C07J3/00 ,  C07J41/0005 ,  C07J41/0027 ,  C07J5/0053 ,  C07J51/00 ,  C07J9/00

摘要： Angiostatic steroids for use in controlling ocular hypertension are disclosed. Pharmaceutical compositions of the angiostatic steroids and methods for their use in treating ocular hypertension, including controlling the ocular hypertension associated with primary open angle glaucoma, are disclosed. In addition, the combination of the compounds with glucocorticoids for the prevention of elevated IOP during the treatment of inflammation is disclosed.

摘要翻译： 公开了用于控制高眼压症的止血类固醇。 公开了血管抑制类固醇的药物组合物及其用于治疗高眼压症的方法，包括控制与原发性开角型青光眼相关的眼压高血压。 此外，公开了在治疗炎症期间化合物与糖皮质激素的组合用于预防升高的IOP。

公开(公告)号：US5352808A

公开(公告)日：1994-10-04

申请号：US972228

申请日：1992-11-05

申请人： Jean Buendia ,  Michel Vivat

发明人： Jean Buendia ,  Michel Vivat

IPC分类号： A61K31/57 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J41/00 ,  C07J75/00

CPC分类号： C07J5/0053 ,  C07J41/005 ,  Y02P20/55

摘要： A process for the preparation of a compound of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is selected from the group consisting of hydrogen, alkyl of 1 to 4 carbon atoms optionally substituted by halogen or a nitrogen or oxygen function and alkenyl and alkynyl of 2 to 4 carbon atoms, R.sub.2 is alkyl of 1 to 4 carbon atoms and the A, B, C and D rings are optionally substituted by at least one member of the group consisting of optionally protected --OH or .dbd.0, halogen, alkyl and alkoxy of 1 to 4 carbon atoms and alkenyl and alkynyl of 2 to 4 carbon atoms comprising reacting a compound of the formula ##STR2## wherein R.sub.1 and R.sub.2 and the A, B, C and D rings are defined as above with an oxidizing agent in the presence of water and an at least partially water-miscible solvent to obtain a compound of the formula ##STR3## wherein R.sub.1 and R.sub.2 and the A, B, C and D rings are defined as above, subjecting the latter to a solvolysis in a basic or acidic media and optionally subjecting the product to a deprotection reaction of any protected --OH or .dbd.0 groups to obtain the compound of formula I and novel intermediates.

摘要翻译： 一种制备式Ⅰ化合物的方法，其中R 1选自氢，任选被卤素或氮或氧官能取代的1至4个碳原子的烷基，和2〜 4个碳原子，R 2是1至4个碳原子的烷基，A，B，C和D环任选地被至少一个选自被保护的-OH或= O，卤素，烷基和烷氧基的基团取代 包括2至4个碳原子的烯基和炔基，包括使式II化合物与下式定义的其中R 1和R 2以及A，B，C和D环的定义如上所述与氧化剂反应 存在水和至少部分水混溶性溶剂以得到式III的化合物，其中R 1和R 2以及A，B，C和D环如上所定义，使其经过溶剂分解 碱性或酸性介质，并任选地使产物经脱保护 任何被保护的-OH或= 0个基团的n个反应，以获得式I化合物和新的中间体。

公开(公告)号：US5266712A

公开(公告)日：1993-11-30

申请号：US910284

申请日：1992-08-14

申请人： Michel Lanquetin

发明人： Michel Lanquetin

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61P5/00 ,  A61P5/24 ,  C07J1/00 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J11/00

CPC分类号： C07J7/0045 ,  C07J1/0025 ,  C07J1/0074 ,  C07J1/0077 ,  C07J11/00 ,  C07J5/0053

摘要： A process for crystallizing a pharmaceutically active steroidal product, without mechanical procedure, to obtain a homogeneous granulometric class which may be prepared beforehand, wherein the product which is desired to be crystallized is dissolved in a ternary mixture made of a lipophilic solvent, a hydrophilic solvent and a surface active agent at a temperature close to the boiling point of the mixture of solvents and wherein the mixture of solvents is allowed to revert to a temperature where the crystallization initiates, then, the thus-formed crystals are recovered.

摘要翻译： PCT No.PCT / FR91 / 00888 Sec。 371日期：1992年8月14日 102（e）日期1992年8月14日PCT 1991年11月12日PCT PCT。 公开号WO92 / 08730 日本1991年5月29日。一种用于使机械程序结晶药学活性甾体产物以获得可以预先制备的均匀粒度等级的方法，其中希望结晶的产物溶解在由 亲油溶剂，亲水性溶剂和表面活性剂，在接近溶剂混合物的沸点的温度下，使溶剂混合物回复到结晶起始的温度，然后，由此形成的晶体为 恢复。

公开(公告)号：US5232917A

公开(公告)日：1993-08-03

申请号：US745216

申请日：1991-08-13

申请人： Michael Bolger ,  Kelvin W. Gee ,  Nancy C. Lan ,  Delia Belelli ,  Seid Mirsadeghi ,  Robert Purdy

发明人： Michael Bolger ,  Kelvin W. Gee ,  Nancy C. Lan ,  Delia Belelli ,  Seid Mirsadeghi ,  Robert Purdy

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/33 ,  A61K31/56 ,  A61K31/565 ,  A61K31/57 ,  A61K31/58 ,  A61K31/585 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07J1/00 ,  C07J3/00 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J9/00 ,  C07J13/00 ,  C07J17/00 ,  C07J21/00 ,  C07J33/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J51/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： A61K31/568 ,  A61K31/565 ,  A61K31/57 ,  A61K31/573 ,  A61K31/58 ,  C07J1/0022 ,  C07J13/005 ,  C07J13/007 ,  C07J21/00 ,  C07J21/005 ,  C07J3/005 ,  C07J41/005 ,  C07J43/003 ,  C07J5/0015 ,  C07J5/0053 ,  C07J51/00 ,  C07J7/002 ,  C07J7/0065 ,  C07J71/001 ,  C07J9/00

摘要： Method, compositions, and compounds for modulating brain excitability to alleviate stress, anxiety, insomnia and seizure activity using certain steroid derivatives that act at a newly identified site on the gamma-aminobutyric acid receptor-chloride ionophore (GR) complex.

摘要翻译： 用于调节脑兴奋性以减轻应激，焦虑，失眠和癫痫发作的方法，组合物和化合物，其使用在γ-氨基丁酸受体 - 氯离子载体（GR）复合物上新鉴定部位起作用的某些类固醇衍生物。

公开(公告)号：US4948533A

公开(公告)日：1990-08-14

申请号：US312337

申请日：1989-02-16

申请人： John M. Braughler ,  Edward D. Hall ,  Wendell Wierenga ,  John M. McCall

发明人： John M. Braughler ,  Edward D. Hall ,  Wendell Wierenga ,  John M. McCall

IPC分类号： C07J5/00 ,  C07J17/00 ,  C07J21/00 ,  C07J41/00 ,  C07J51/00

CPC分类号： C07J5/0053 ,  C07J17/00 ,  C07J21/005 ,  C07J41/005 ,  C07J51/00

摘要： The present invention relates to 21-(3-carboxy-1-oxopropoxy) -17.alpha.-hydroxy-11.alpha.-(3,3-dimethyl-1-oxobutoxy)pregna-1,4-diene-3,20 dione and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful steroid prodrugs.

摘要翻译： 本发明涉及21-（3-羧基-1-氧代丙氧基）-17α-羟基-11α-（3,3-二甲基-1-氧代丁氧基）孕甾-1,4-二烯-3,20二酮和药学上 其可接受的盐是有用的类固醇前药。

公开(公告)号：US4568492A

公开(公告)日：1986-02-04

申请号：US650967

申请日：1984-09-14

申请人： Jerry A. Walker

发明人： Jerry A. Walker

IPC分类号： C07J13/00 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J51/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J51/00 ,  C07J5/0053

摘要： .DELTA.16-20-keto steroids (I) are converted to 17.alpha.-hydroxy-20-keto steroids (III) in 2 steps, hydrosilylation followed by peracid oxidation.

摘要翻译： DELTA 16-20酮类固醇（I）以2个步骤转化为17α-羟基-20-酮类固醇（III），氢化硅烷化，然后过氧化。

公开(公告)号：US4528137A

公开(公告)日：1985-07-09

申请号：US569733

申请日：1984-01-10

申请人： Takao Takahara ,  Kazuhiro Shimokawa

发明人： Takao Takahara ,  Kazuhiro Shimokawa

IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J5/00 ,  C07J75/00

CPC分类号： C07J1/0025 ,  C07J5/0053

摘要： A fluorine-containing 3-oxygenated-.DELTA..sup.3,5 -steroid is prepared in a good yield by fluorinating a steroid with a compound of the formula:RCOOFwherein R is a hydrocarbon group.

摘要翻译： 通过用下式化合物氟化甾族化合物来制备含氟3-氧化-Δta-3,5-类固醇：RCOOF其中R是烃基。

公开(公告)号：US4500461A

公开(公告)日：1985-02-19

申请号：US576590

申请日：1984-02-03

申请人： Verlan H. VanRheenen

发明人： Verlan H. VanRheenen

IPC分类号： C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J21/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00

CPC分类号： C07J41/0094 ,  C07J21/006 ,  C07J41/005 ,  C07J43/006 ,  C07J5/0053 ,  C07J7/0045 ,  C07J7/0085

摘要： Using cyanohydrin intermediates, 17-keto steroids are transformed to corticoids and 17.alpha.-acyl progesterones.

公开(公告)号：US4440690A

公开(公告)日：1984-04-03

申请号：US453844

申请日：1982-12-27

申请人： Elliot L. Shapiro ,  Lawrence E. Finkenor

发明人： Elliot L. Shapiro ,  Lawrence E. Finkenor

IPC分类号： C07J5/00

CPC分类号： C07J5/0076 ,  C07J5/0053

摘要： Disclosed is an improved process for the synthesis of 6-bromo-17,21-dihydroxy-3,11,20-trioxo-1,4,-pregnadienes 17,21-diesters. In particular, this invention relates to the conversion of 17,21-dihydroxy-3,11,20-trioxo-1,4-pregnadienes 17,21-diesters to 6-borom-17,21-dihyroxy-3,11,20-trioxo-1,4-pregnadienes-17-21-diesters via bromination under ionic conditions, e.g. bromine in acetic acid.

摘要翻译： 公开了一种用于合成6-溴-17,21-二羟基-3,11,20-三氧代-1,4-辛二烯17,21-二酯的改进方法。 特别地，本发明涉及将17,21-二羟基-3,11,20-三氧代-1,4-孕代二烯17,21-二酯转化成6-硼烷-17,21-二羟基-3,11,20 通过在离子条件下的溴化，例如，三氧杂-1,4-孕二烯-17-21-二酯 溴在乙酸中。