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    Process for the synthesis of HMG-CoA reductase inhibitors
    24.
    发明授权
    Process for the synthesis of HMG-CoA reductase inhibitors 有权
    合成HMG-CoA还原酶抑制剂的方法

    公开(公告)号：US08269001B2

    公开(公告)日：2012-09-18

    申请号：US12088019

    申请日：2006-10-04

    申请人： Zdenko Casar

    发明人： Zdenko Casar

    IPC分类号： C07D239/00 ,  C07D321/00

    CPC分类号： C07F7/1892 ,  C07D309/10 ,  Y02P20/55

    摘要： A novel synthesis of statins uses Wittig reaction of a heterocyclic core of statin with a lactonized side chain already possessing needed stereochemistry. Any separation of diastereoisomers is performed early in the course of synthesis.

    摘要翻译： 他汀类药物的新型合成使用他汀类药物的核心与具有所需立体化学的内酯化侧链的Wittig反应。 非对映异构体的任何分离在合成过程中进行。

    Process for preparing pure amorphous rosuvastatin calcuim
    25.
    发明授权
    Process for preparing pure amorphous rosuvastatin calcuim 有权
    制备纯无定形罗苏伐他汀的方法

    公开(公告)号：US08207333B2

    公开(公告)日：2012-06-26

    申请号：US11916599

    申请日：2006-06-22

    申请人： Zdenko Casar ,  Marko Zlicar

    发明人： Zdenko Casar ,  Marko Zlicar

    IPC分类号： C07D239/02

    CPC分类号： C07D239/42

    摘要： A new process for preparing pure amorphous rosuvastatin calcium, substantially free of impurities, is disclosed. A process comprising hydrolysing a C1 to C5 alkyl ester of rosuvastatin, preferably methyl rosuvastatin or tert-butyl rosuvastatin, with a base, e.g. sodium hydroxide, in the presence of an aprotic solvent, preferably tetrahydrofuran and N,N-dimethyl acetamide, or in the presence of a mixture of an aprotic solvent and water, to obtain a solution of rosuvastatin salt, which may be converted to another rosuvastatin salt using another cation, e.g. with calcium cation to obtain rosuvastatin calcium. Rosuvastatin amine salts may be obtained as well.In another preferred aspect of the invention rosuvastatin free acid may be converted to various rosuvastatin salts, e.g. to rosuvastatin calcium, rosuvastatin sodium or various rosuvastatin amine salts, including rosuvastatin solvates, e.g. rosuvastatin calcium hydrate.Rosuvastatin calcium is useful in the treatment of hyperlipidemia, hypercholesterolemia and atherosclerosis.

    摘要翻译： 公开了一种制备基本上不含杂质的纯无定形罗苏伐他汀钙的新方法。 一种方法包括将瑞舒伐他汀，优选甲基瑞舒伐他汀或叔丁基瑞舒伐他汀的C1至C5烷基酯与碱例如 氢氧化钠，在非质子溶剂，优选四氢呋喃和N，N-二甲基乙酰胺的存在下，或在非质子溶剂和水的混合物存在下，得到可以转化为另一种瑞舒伐他汀的罗苏伐他汀盐溶液 盐使用另一种阳离子，例如 用钙阳离子获得瑞舒伐他汀钙。 也可以获得罗苏伐他汀胺盐。 在本发明的另一个优选方面，瑞舒伐他汀游离酸可以转化成各种瑞舒伐他汀盐，例如 罗苏伐他汀钙，罗苏伐他汀钠或各种瑞舒伐他汀胺盐，包括瑞舒伐他汀溶剂化物， 瑞舒伐他汀钙水合物 罗苏伐他汀钙可用于治疗高脂血症，高胆固醇血症和动脉粥样硬化。