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公开(公告)号：US20110178295A1
公开(公告)日：2011-07-21
申请号：US12594302
申请日：2008-04-02
申请人： Zdenko Casar , Tomaz Mesar , Gregor Kopitar , Peter Mrak , Matej Oslaj
发明人： Zdenko Casar , Tomaz Mesar , Gregor Kopitar , Peter Mrak , Matej Oslaj
IPC分类号： C12P17/06 , C07F7/18 , C07D309/10 , C07D239/42
CPC分类号： C07H3/02 , C07D239/42 , C07D309/30 , C07D405/06
摘要： The process for the synthesis of statins featuring the use of an early intermediate (4R,6S)-6-(dialkoxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2,4-diol which already possesses the desired stereochemistry corresponding to the final statin.
摘要翻译： 合成他汀类药物的方法，其特征在于使用已经具有对应于最终他汀类药物的所需立体化学的早期中间体（4R，6S）-6-（二烷氧基甲基）四氢-2H-吡喃-2,4-二醇。
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公开(公告)号：US08980585B2
公开(公告)日：2015-03-17
申请号：US13383182
申请日：2010-07-09
申请人： Hrvoje Petkovic , Enej Kuscer , Stefan Fujs , Gregor Kopitar , Peter Mrak , Gregor Kosec
发明人： Hrvoje Petkovic , Enej Kuscer , Stefan Fujs , Gregor Kopitar , Peter Mrak , Gregor Kosec
CPC分类号： C12N15/52 , C12P17/188
摘要： Genetically modified strains of Streptomyces tsukubaensis (S. tsukubaensis) can be used for an improved fermentation process for the preparation of tacrolimus or a salt or derivative thereof by cultivation of these genetically modified strains. Novel genes allowing biosynthesis of allylmalonyl-CoA can be used for polyketide production with allylmalonyl extender unit.
摘要翻译： 转基因链霉菌链霉菌（S. tsukubaensis）的菌株可用于通过培养这些遗传修饰菌株来改进发酵过程，以制备他克莫司或其盐或其衍生物。 允许烯丙基丙二酰辅酶A的生物合成的新基因可用于烯丙基丙二酰基延伸单元的聚酮化合物生产。
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3.发明申请ENZYMATIC SYNTHESIS OF ACTIVE PHARMACEUTICAL INGREDIENT AND INTERMEDIATES THEREOF 审中-公开活性药物成分及其中间体的酶合成公开(公告)号：US20130337485A1
公开(公告)日：2013-12-19
申请号：US13995420
申请日：2011-12-20
申请人： Peter Mrak , Tadeja Zohar , Matej Oslaj , Gregor Kopitar
发明人： Peter Mrak , Tadeja Zohar , Matej Oslaj , Gregor Kopitar
摘要： The present invention discloses a process for preparing an active pharmaceutical ingredient (API) or intermediates thereof, notably particular step in the synthesis of an intermediate useful for example in the preparation of statins, by using an enzyme capable of catalyzing oxidation or dehydrogenation. The invention further provides an expression system effectively translating said enzyme. In addition, the invention relates to a specific use of such enzyme for preparing API or intermediate thereof, and in particular for preparing statin or intermediate thereof.
摘要翻译： 本发明公开了通过使用能够催化氧化或脱氢的酶，制备活性药物成分（API）或其中间体的方法，特别是合成可用于例如在制备他汀类药物中的中间体的特别步骤。 本发明还提供了有效地翻译所述酶的表达系统。 此外，本发明涉及这种酶用于制备API或其中间体，特别是用于制备他汀类或其中间体的具体用途。
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公开(公告)号：US20120196333A1
公开(公告)日：2012-08-02
申请号：US13417961
申请日：2012-03-12
申请人： ZDENKO CASAR , TOMAZ MESAR , GREGOR KOPITAR , PETER MRAK , MATEJ OSLAJ
发明人： ZDENKO CASAR , TOMAZ MESAR , GREGOR KOPITAR , PETER MRAK , MATEJ OSLAJ
IPC分类号： C12P17/12 , C07D309/10 , C12P17/06 , C07F7/08
CPC分类号： C07H3/02 , C07D239/42 , C07D309/30 , C07D405/06
摘要： The process for the synthesis of statins featuring the use of an early intermediate (4R,6S)-6-(dialkoxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2,4-diol which already possesses the desired stereochemistry corresponding to the final statin.
摘要翻译： 合成他汀类药物的方法，其特征在于使用已经具有对应于最终他汀类药物的所需立体化学的早期中间体（4R，6S）-6-（二烷氧基甲基）四氢-2H-吡喃-2,4-二醇。
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公开(公告)号：US08471045B2
公开(公告)日：2013-06-25
申请号：US13417961
申请日：2012-03-12
申请人： Zdenko Casar , Tomaz Mesar , Gregor Kopitar , Peter Mrak , Matej Oslaj
发明人： Zdenko Casar , Tomaz Mesar , Gregor Kopitar , Peter Mrak , Matej Oslaj
IPC分类号： C07D309/10
CPC分类号： C07H3/02 , C07D239/42 , C07D309/30 , C07D405/06
摘要： The process for the synthesis of statins featuring the use of an early intermediate (4R,6S)-6-(dialkoxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2,4-diol which already possesses the desired stereochemistry corresponding to the final statin.
摘要翻译： 合成他汀类药物的方法，其特征在于使用已经具有对应于最终他汀类药物的所需立体化学的早期中间体（4R，6S）-6-（二烷氧基甲基）四氢-2H-吡喃-2,4-二醇。
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公开(公告)号：US08183397B2
公开(公告)日：2012-05-22
申请号：US12594302
申请日：2008-04-02
申请人： Zdenko Casar , Tomaz Mesar , Gregor Kopitar , Peter Mrak , Matej Oslaj
发明人： Zdenko Casar , Tomaz Mesar , Gregor Kopitar , Peter Mrak , Matej Oslaj
IPC分类号： C07D309/10 , C07D239/42
CPC分类号： C07H3/02 , C07D239/42 , C07D309/30 , C07D405/06
摘要： The process for the synthesis of statins featuring the use of an early intermediate (4R,6S)-6-(dialkoxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2,4-diol which already possesses the desired stereochemistry corresponding to the final statin.
摘要翻译： 合成他汀类药物的方法，其特征在于使用已经具有对应于最终他汀类药物的所需立体化学的早期中间体（4R，6S）-6-（二烷氧基甲基）四氢-2H-吡喃-2,4-二醇。
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7.发明申请((2S,4R)-4,6-DIHYDROXYTETRAHYDRO-2H-PYRAN-2-YL)METHYL CARBOXYLATE AND PROCESS FOR THE PRODUCTION THEREOF 有权（（2S，4R）-4,6-二羟基甲基-2H-吡喃-2-基）甲氧基甲酸甲酯及其生产方法公开(公告)号：US20110046375A1
公开(公告)日：2011-02-24
申请号：US12864445
申请日：2009-01-20
申请人： Jerome Cluzeau , Zdenko Casar , Peter Mrak , Matej Oslaj , Gregor Kopitar
发明人： Jerome Cluzeau , Zdenko Casar , Peter Mrak , Matej Oslaj , Gregor Kopitar
IPC分类号： C12P17/06 , C07D309/10 , C07D239/42
CPC分类号： C12P17/06 , C07D309/10
摘要： The present invention relates to ((2S,4R)-4,6-dihydroxytetrahydro-2H-pyran-2-yl)methyl carboxylates and a process for the production thereof. Furthermore, the present invention relates to a process for the production of statins and in particular of Rosuvastatin and derivates thereof, wherein the above mentioned compounds are used as intermediates.
摘要翻译： 本发明涉及（（2S，4R）-4,6-二羟基四氢-2H-吡喃-2-基）甲基羧酸酯及其制备方法。 此外，本发明涉及生产他汀类药物的方法，特别是罗苏伐他汀及其衍生物，其中上述化合物用作中间体。
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8.发明授权((2S,4R)-4,6-dihydroxytetrahydro-2H-pyran-2-yl)methyl carboxylate and process for the production thereof 有权（（2S，4R）-4,6-二羟基四氢-2H-吡喃-2-基）甲基酯及其制备方法公开(公告)号：US08404870B2
公开(公告)日：2013-03-26
申请号：US12864445
申请日：2009-01-20
申请人： Jerome Cluzeau , Zdenko Casar , Peter Mrak , Matej Oslaj , Gregor Kopitar
发明人： Jerome Cluzeau , Zdenko Casar , Peter Mrak , Matej Oslaj , Gregor Kopitar
IPC分类号： C07D301/27
CPC分类号： C12P17/06 , C07D309/10
摘要： The present invention relates to ((2S,4R)-4,6-dihydroxytetrahydro-2H-pyran-2-yl)methyl carboxylates and a process for the production thereof. Furthermore, the present invention relates to a process for the production of statins and in particular of Rosuvastatin and derivates thereof, wherein the above mentioned compounds are used as intermediates.
摘要翻译： 本发明涉及（（2S，4R）-4,6-二羟基四氢-2H-吡喃-2-基）甲基羧酸酯及其制备方法。 此外，本发明涉及生产他汀类药物的方法，特别是罗苏伐他汀及其衍生物，其中上述化合物用作中间体。
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公开(公告)号：US20120295316A1
公开(公告)日：2012-11-22
申请号：US13383182
申请日：2010-07-09
申请人： Hrvoje Petkovic , Enej Kuscer , Stefan Fujs , Gregor Kopitar , Peter Mrak , Gregor Kosec
发明人： Hrvoje Petkovic , Enej Kuscer , Stefan Fujs , Gregor Kopitar , Peter Mrak , Gregor Kosec
CPC分类号： C12N15/52 , C12P17/188
摘要： Genetically modified strains of Streptomyces tsukubaensis (S. tsukubaensis) can be used for an improved fermentation process for the preparation of tacrolimus or a salt or derivative thereof by cultivation of these genetically modified strains. Novel genes allowing biosynthesis of allylmalonyl-CoA can be used for polyketide production with allylmalonyl extender unit.
摘要翻译： 转基因链霉菌链霉菌（S. tsukubaensis）的菌株可用于通过培养这些遗传修饰菌株来改进发酵过程，以制备他克莫司或其盐或其衍生物。 允许烯丙基丙二酰辅酶A的生物合成的新基因可用于烯丙基丙二酰基延伸单元的聚酮化合物生产。
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