公开(公告)号：US20110009455A1

公开(公告)日：2011-01-13

申请号：US12920362

申请日：2009-02-05

申请人： Christoph Saal ,  Lars Burgdorf ,  Ulrich Emde ,  Norbert Beier ,  Johannes Gleitz ,  Christine Charon

发明人： Christoph Saal ,  Lars Burgdorf ,  Ulrich Emde ,  Norbert Beier ,  Johannes Gleitz ,  Christine Charon

IPC分类号： A61K31/4433 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/427 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P13/12

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to novel compounds of general formula (I) and uses thereof.The present invention relates to novel compounds of general formula (I) for use as glucokinase activators in the treatment of diabetes and obesity.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新化合物及其用途。 本发明涉及用作糖尿病和肥胖症治疗中的葡糖激酶活化剂的通式（I）的新型化合物。

公开(公告)号：US20100331338A1

公开(公告)日：2010-12-30

申请号：US12919132

申请日：2009-02-02

申请人： Lars Burgdorf ,  Ulrich Emde ,  Johannes Gleitz ,  Norbert Beier ,  Christine Charon

发明人： Lars Burgdorf ,  Ulrich Emde ,  Johannes Gleitz ,  Norbert Beier ,  Christine Charon

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/506 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P25/00 ,  A61P13/12

CPC分类号： C07D409/12 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Novel compounds of the Formula (I) in which R1, R2, R3, and R4 have the meanings indicated in Claim 1, are activators of glucokinase and can be used for the prevention and/or treatment of Diabetes Type 1 and 2, obesity, neuropathy and/or nephropathy.

摘要翻译： 其中R1，R2，R3和R4具有权利要求1所述含义的式（I）的新化合物是葡糖激酶的活化剂，可用于预防和/或治疗1型和2型糖尿病，肥胖症， 神经病和/或肾病。

公开(公告)号：US20090030028A1

公开(公告)日：2009-01-29

申请号：US11631185

申请日：2005-06-03

申请人： Kai Schiemann ,  David Bruge ,  Hans-Peter Buchstaller ,  Dirk Finsinger ,  Wolfgang Staehle ,  Christiane Amendt ,  Ulrich Emde ,  Frank Zenke

发明人： Kai Schiemann ,  David Bruge ,  Hans-Peter Buchstaller ,  Dirk Finsinger ,  Wolfgang Staehle ,  Christiane Amendt ,  Ulrich Emde ,  Frank Zenke

IPC分类号： A61K31/436 ,  A61P35/00 ,  C07D491/056

CPC分类号： C07D491/04

摘要： Disclosed are compounds of formula (I), wherein W, R, R1, R2, R3, R4, R5, R6, and R7 have the meanings indicated in claim 1. Said compounds can be used for the treatment of tumors, among other things.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物，其中W，R，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 7具有权利要求1中所示的含义。所述化合物可用于治疗肿瘤， 。

公开(公告)号：US20080194569A1

公开(公告)日：2008-08-14

申请号：US11886294

申请日：2006-02-21

申请人： Hans-Peter Buchstaller ,  Dirk Finsinger ,  Kai Schiemann ,  Ulrich Emde ,  Frank Zenke ,  Christiane Amendt

发明人： Hans-Peter Buchstaller ,  Dirk Finsinger ,  Kai Schiemann ,  Ulrich Emde ,  Frank Zenke ,  Christiane Amendt

IPC分类号： C07D237/32 ,  C07D409/12 ,  A61K31/502 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D237/32

摘要： Compounds of the formula I, in which R, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, Z1, Z2, Z3 and Y1 have the meanings indicated in claim 1, can be employed, inter alia, for the treatment of tumours

摘要翻译： 式I的化合物，其中R 1，R 2，R 2，R 3，R 4， R 5，R 6，R 7，R 8，Z 1， Z 2，Z 3和Y 1具有权利要求1所示的含义，特别可用于治疗肿瘤

公开(公告)号：US08741896B2

公开(公告)日：2014-06-03

申请号：US13502554

申请日：2010-09-24

申请人： Hans Peter Buchstaller ,  Ulrich Emde ,  Markus Klein ,  Christina Esdar ,  Joerg Bomke

发明人： Hans Peter Buchstaller ,  Ulrich Emde ,  Markus Klein ,  Christina Esdar ,  Joerg Bomke

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4985 ,  C07D487/02

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4985 ,  C07D413/14 ,  C07D487/02 ,  C07D487/04 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds of the formula (I), in which X, R1 and R2 have the meanings indicated in claim 1, are PI3K inhibitors and can be employed, inter alia, for the treatment of autoimmune diseases, inflammation, cardiovascular diseases, neurodegenerative diseases and tumors.

摘要翻译： 其中X，R 1和R 2具有权利要求1所述含义的式（I）化合物是PI3K抑制剂，可用于治疗自身免疫性疾病，炎症，心血管疾病，神经变性疾病和肿瘤 。

公开(公告)号：US20120130147A1

公开(公告)日：2012-05-24

申请号：US13358191

申请日：2012-01-25

申请人： Dirk FINSINGER ,  David Bruge ,  Hans-Peter Buchstaller ,  Ulrich Emde ,  Kai Schiemann ,  Wolfgang Staehle ,  Christiane Amendt ,  Nina Heiss ,  Frank Zenke

发明人： Dirk FINSINGER ,  David Bruge ,  Hans-Peter Buchstaller ,  Ulrich Emde ,  Kai Schiemann ,  Wolfgang Staehle ,  Christiane Amendt ,  Nina Heiss ,  Frank Zenke

IPC分类号： A61N5/00 ,  A61K31/451 ,  A61K31/435 ,  A61K31/5375 ,  A61P35/02 ,  A61K31/122 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61K31/137 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D405/08 ,  C07C45/46 ,  C07C49/67 ,  C07C49/747 ,  C07C49/755 ,  C07C225/22 ,  C07C255/56 ,  C07D211/14 ,  C07D211/70 ,  C07D221/16 ,  C07D295/03

摘要： Compounds of the formula (I), in which R1, R2, R3, R4, and q have the meanings indicated in Claim 1, can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 其中R1，R2，R3，R4和q具有权利要求1所示含义的式（I）化合物可特别用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US07875614B2

公开(公告)日：2011-01-25

申请号：US11886294

申请日：2006-02-21

申请人： Hans-Peter Buchstaller ,  Dirk Finsinger ,  Kai Schiemann ,  Ulrich Emde ,  Frank Zenke ,  Christiane Amendt

发明人： Hans-Peter Buchstaller ,  Dirk Finsinger ,  Kai Schiemann ,  Ulrich Emde ,  Frank Zenke ,  Christiane Amendt

IPC分类号： C07D237/32 ,  A61K31/502 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D237/32

摘要： Compounds of the formula I, in which R, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, Z1, Z2, Z3 and Y1 have the meanings indicated in claim 1, can be employed, inter alia, for the treatment of tumours

摘要翻译： 其中R，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，Z 1，Z 2，Z 3和Y 1具有权利要求1所述的含义的式I化合物可特别用于 治疗肿瘤

公开(公告)号：US07868172B2

公开(公告)日：2011-01-11

申请号：US10583689

申请日：2004-12-14

申请人： Kai Schiemann ,  Ulrich Emde ,  Dirk Finsinger ,  Johannes Gleitz ,  Helmut Reubold ,  Frank Zenke

发明人： Kai Schiemann ,  Ulrich Emde ,  Dirk Finsinger ,  Johannes Gleitz ,  Helmut Reubold ,  Frank Zenke

IPC分类号： C07D455/03 ,  A61K31/436

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4745 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D491/04 ,  C07D491/052 ,  C07D491/14 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds of the formula I, in which W, R, R1, R2, R3, R4, R5, R6 and R7 have the meanings indicated in Claim 1, can be employed, inter alia, for the treatment of tumours

摘要翻译： 其中W，R，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 7具有权利要求1中所示含义的式I化合物，尤其可用于治疗肿瘤

公开(公告)号：US20100311976A1

公开(公告)日：2010-12-09

申请号：US12808819

申请日：2008-11-20

申请人： Ulrich Emde ,  Oliver Block ,  Kai Schiemann

发明人： Ulrich Emde ,  Oliver Block ,  Kai Schiemann

IPC分类号： C07D491/052 ,  C07D309/20 ,  C07D309/22

CPC分类号： C07D401/04

摘要： The invention relates to a novel process for preparing enantiomerically enriched or pure tetrahydroquinoline derivatives by reacting a chiral dihydropyran-methylamine C with a aldehyde B and an aniline A in a multicomponent one pot synthesis in the presence of a protonic acid or Lewis acid with a suitable solvent. A, B, C have the meaning as described in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及通过在质子酸或路易斯酸存在下在合适的多组分一锅合成中使手性二氢吡喃 - 甲胺C与醛B和苯胺A反应来制备对映体富集或纯的四氢喹啉衍生物的新方法 溶剂。 A，B，C具有说明书中所述的含义。

公开(公告)号：US20100210690A1

公开(公告)日：2010-08-19

申请号：US12682049

申请日：2008-09-09

申请人： Lars Thore Burgdorf ,  Norbert Beier ,  Johannes Gleitz ,  Ulrich Emde ,  Christine Charon ,  Denis Carniato

发明人： Lars Thore Burgdorf ,  Norbert Beier ,  Johannes Gleitz ,  Ulrich Emde ,  Christine Charon ,  Denis Carniato

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/06 ,  C07D231/40 ,  A61K31/415 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D231/40 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： Novel heterocyclic compounds of the formula I in which R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, Alk and D have the meanings indicated in claim 1, are activators of glucokinase and can be used for the prevention and/or treatment of Diabetes Typ 1 and 2, obesity, neuropathy and/or nephropathy.

摘要翻译： 其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，Alk和D具有权利要求1所述含义的式I的新型杂环化合物是葡糖激酶的活化剂，可用于预防和/或治疗 1型和2型糖尿病，肥胖，神经病和/或肾病。