公开(公告)号：US20090149476A1

公开(公告)日：2009-06-11

申请号：US12245622

申请日：2008-10-03

Applicant: Jean-Marie Ruxer ,  Jean Michel Lefrancois ,  Bertrand Heckmann

Inventor： Jean-Marie Ruxer ,  Jean Michel Lefrancois ,  Bertrand Heckmann

IPC: A61K31/501 ,  C07D239/24 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D471/04

Abstract: A subject of the invention is the compounds of formula (I): in which R1, R2, R3, R4 and G have the meanings indicated in the description, their preparation process, their use as medicaments having an antagonist activity on the vitronectin receptor and the pharmaceutical compositions containing them.

Abstract translation: 本发明的主题是式（I）的化合物：其中R1，R2，R3，R4和G具有说明书中指出的含义，其制备方法，它们作为对玻连蛋白受体具有拮抗活性的药物的用途，以及 含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US5932741A

公开(公告)日：1999-08-03

申请号：US106782

申请日：1998-06-29

Applicant: Bertrand Heckmann ,  Jean-Paul Vevert ,  Jidong Zhang

Inventor： Bertrand Heckmann ,  Jean-Paul Vevert ,  Jidong Zhang

IPC: C07D405/06 ,  A61K31/415

CPC classification number: C07D405/06

Abstract: The invention relates to the use and the products of formula (I): ##STR1## in which: R.sub.1 =represents hydroxyl, alkyl, alkenyl, alkynyl, alkoxy, alkylthio, formyl, cycloalkyl, optionally interrupted by heteroatoms,R.sub.2, R.sub.3 represent in particular halogen, mercapto, acyl, carboxy, nitro, cyano, amino, carbamoyl, R.sub.4, --OR.sub.4 with R.sub.4 representing in particular hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, acyl, amino, --(CH.sub.2).sub.m1 --S(o).sub.m2 --X--R.sub.10 with m1=0 to 4, m2=0 to 2, X represents a single bond or --NH--, --NH--CO--, --NH--CO--NH--, and R.sub.10 represents alkyl, alkenyl or aryl,and Y represents optionally substituted aryl,these products being in all the isomer forms and the salts, as medicaments.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的用途和产物：其中：R1 =代表羟基，烷基，烯基，炔基，烷氧基，烷硫基，甲酰基，环烷基，任选被杂原子中断，R 2，R 3特别表示卤素， 巯基，酰基，羧基，硝基，氰基，氨基，氨基甲酰基，R4，-OR4，其中R4代表特别是氢，烷基，烯基，炔基，酰基，氨基， - （CH2）m1-S（o）m2-X-R10 m1 = 0〜4，m2 = 0〜2，X表示单键或-NH-，-NH-CO-，-NH-CO-NH-，R10表示烷基，烯基或芳基，Y表示 取代的芳基，这些产物是所有异构体形式和盐，作为药物。

公开(公告)号：US5977155A

公开(公告)日：1999-11-02

申请号：US88156

申请日：1998-06-01

Applicant: Alain Corbier ,  Pierre Deprez ,  Michel Fortin ,  Jacques Guillaume ,  Bertrand Heckmann

Inventor： Alain Corbier ,  Pierre Deprez ,  Michel Fortin ,  Jacques Guillaume ,  Bertrand Heckmann

IPC: C07D233/64 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  C07D233/54 ,  C07D233/68 ,  C07D233/70 ,  C07D233/72 ,  C07D233/84 ,  C07D233/86 ,  C07D233/90 ,  C07D403/06 ,  C07D409/12 ,  C07D233/02 ,  C07D233/38 ,  C07D233/40

CPC classification number: C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/84 ,  C07D233/90

Abstract: Products of formula (1), wherein R.sub.1 is particularly ##STR1## alkyl, alkylthio or alkoxy; R.sub.2 is particularly halogen, --S--R, --O--R or --C(OH)(R)--COOH, where R is alkyl or alkenyl; R.sub.3 is particularly carboxy, acyl, halogen, alkyl, alkenyl or alkylthio; and R.sub.4 is particularly --(CH.sub.2).sub.m1 --COOR.sub.4, --(CH.sub.2).sub.m1 --CONHR.sub.14, --(CH.sub.2).sub.m1 --CN, --SO.sub.2 --NH--SO.sub.2 --R.sub.14, 13 NH--SO.sub.2 --R.sub.14, --PO.sub.3 R.sub.14, or --NH--SO.sub.2 --CF.sub.3, where m1 is 0-4 and R.sub.14 is hydrogen, alkyl or alkenyl; are useful for preparing pharmaceutical compositions for treating disorders resulting from abnormal stimulation of angiotensin II receptors AT.sub.1 and AT.sub.2.

Abstract translation: 式（1）的产物，其中R 1特别是烷基，烷硫基或烷氧基; R2特别是卤素，-S-R，-O-R或-C（OH）（R）-COOH，其中R是烷基或烯基; R3特别是羧基，酰基，卤素，烷基，烯基或烷硫基; （CH 2）m1-CONHR 14， - （CH 2）m1-CN，-SO 2 -NH-SO 2 -R 14，13 NH-SO 2 -R 14，-PO 3 R 14或-NH- -SO2-CF3，其中m1为0-4且R14为氢，烷基或烯基; 可用于制备用于治疗由血管紧张素II受体AT1和AT2的异常刺激引起的疾病的药物组合物。

公开(公告)号：US20060052398A1

公开(公告)日：2006-03-09

申请号：US10536028

申请日：2003-11-12

Applicant: Jean-Marie Ruxer ,  Jean Lefrancois ,  Bertrand Heckmann

Inventor： Jean-Marie Ruxer ,  Jean Lefrancois ,  Bertrand Heckmann

IPC: A61K31/506 ,  C07D403/04

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D471/04

Abstract: A subject of the invention is the compounds of formula (I): in which R1, R2, R3, R4 and G have the meanings indicated in the description, their preparation process, their use as medicaments having an antagonist activity on the vitronectin receptor and the pharmaceutical compositions containing them.

Abstract translation: 本发明的主题是式（I）的化合物：

公开(公告)号：US5811444A

公开(公告)日：1998-09-22

申请号：US776953

申请日：1997-01-31

Applicant: Bertrand Heckmann ,  Jean-Paul Vevert ,  Jidong Zhang

Inventor： Bertrand Heckmann ,  Jean-Paul Vevert ,  Jidong Zhang

IPC: A61K31/415 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  A61P3/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P43/00 ,  C07D233/84 ,  C07D405/06

CPC classification number: C07D405/06 ,  A61K31/4178

Abstract: The invention relates to the new use and the new products of formula (I): ##STR1## in which: R.sub.1 =represents hydroxyl, alkyl, alkenyl, alkynyl, alkoxy, alkylthio, formyl, cycloalkyl, optionally interrupted by heteroatoms, R.sub.2, R.sub.3 represent in particular halogen, mercapto, acyl, carboxy, nitro, cyano, amino, carbamoyl, R.sub.4, --OR.sub.4 with R.sub.4 representing in particular hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, acyl, amino, --(CH.sub.2).sub.m1 --S(O).sub.m2 --X--R.sub.10 with m1=0 to 4, m2=0 to 2, X represents a single bond or --NH--, --NH--CO--, --NH--CO--NH--, and R.sub.10 represents alkyl, alkenyl or aryl, and Y represents optionally substituted aryl, these products being in all the isomer forms and the salts, as medicaments.

Abstract translation: PCT No.PCT / FR95 / 01034 Sec。 371日期1997年1月31日 102（e）日期1997年1月31日PCT提交1995年8月1日PCT公布。 公开号WO96 / 04276 日期：1996年2月15日本发明涉及式（I）的新用途和新产物：其中：R1 =羟基，烷基，烯基，炔基，烷氧基，烷硫基，甲酰基，环烷基， 任选地被杂原子中断，R2，R3特别表示卤素，巯基，酰基，羧基，硝基，氰基，氨基，氨基甲酰基，R4，-OR4，其中R4代表特别是氢，烷基，烯基，炔基，酰基，氨基， - （ CH2）m1-S（O）m2-X-R10，其中m1 = 0〜4，m2 = 0〜2，X表示单键或-NH-，-NH-CO-，-NH-CO-NH-， R 10代表烷基，链烯基或芳基，Y代表任意取代的芳基，这些产物是所有的异构体形式和盐，作为药物。

公开(公告)号：US5807878A

公开(公告)日：1998-09-15

申请号：US700467

申请日：1996-08-30

Applicant: Alain Corbier ,  Pierre Deprez ,  Michel Fortin ,  Jacques Guillaume ,  Bertrand Heckmann

Inventor： Alain Corbier ,  Pierre Deprez ,  Michel Fortin ,  Jacques Guillaume ,  Bertrand Heckmann

IPC: C07D233/64 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4174 ,  A61P3/08 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  C07D233/58 ,  C07D233/60 ,  C07D233/68 ,  C07D233/70 ,  C07D233/72 ,  C07D233/84 ,  C07D233/90 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04

CPC classification number: C07D403/06 ,  C07D233/68 ,  C07D233/70 ,  C07D233/84 ,  C07D233/90 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04

Abstract: A compound of the formula ##STR1## wherein the substituents are defined in the specification useful for the treatment of cardiovascular disorders.

Abstract translation: PCT No.PCT / FR95 / 00227 Sec。 371日期：1996年8月30日 102（e）日期1996年8月30日PCT提交1995年2月27日PCT公布。 公开号WO95 / 23791 日期1995年9月8日一种式IMA的化合物，其中取代基在本说明书中定义可用于治疗心血管疾病。

公开(公告)号：US06313101B1

公开(公告)日：2001-11-06

申请号：US09497651

申请日：2000-02-03

Applicant: Alexis Denis ,  Claude Fromentin ,  Bertrand Heckmann

Inventor： Alexis Denis ,  Claude Fromentin ,  Bertrand Heckmann

IPC: A61K3170

CPC classification number: C07H17/08

Abstract: A compound of the formula wherein X=CH2 or NH, Y=H or Hal, Z=H or acyl of an organic carboxylic acid of 1 to 6 carbon atoms, R is W and W′ are individually H, Hal and alkyl of 1 to 8 carbon atoms optionally substituted by at least one halogen having antibiotic properties.

Abstract translation: 化合物X = CH 2或NH，Y = H或Hal，Z = H或1至6个碳原子的有机羧酸的酰基，R 1 W和W'分别为H，Hal和1至8的烷基 任选地被至少一个具有抗生素特性的卤素取代的碳原子。

公开(公告)号：US6143774A

公开(公告)日：2000-11-07

申请号：US68630

申请日：1998-06-09

Applicant: Bertrand Heckmann ,  Simone Jouquey ,  Jean-Paul Vevert ,  Jidong Zhang

Inventor： Bertrand Heckmann ,  Simone Jouquey ,  Jean-Paul Vevert ,  Jidong Zhang

IPC: A61K31/00 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

CPC classification number: C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

Abstract: The invention relates to the new products of formula (I): ##STR1## in which: R.sub.1 represents alkyl, optionally substituted or cycloalkyl optionally interrupted by heteroatoms,R.sub.2 ; R.sub.3 both represent or carry an acid function or an acid isosteric function,and Y represents phenyl substituted in particular by a dioxol radical,these products being in all the isomeric forms and the salts, as medicaments.

Abstract translation: PCT No.PCT / FR96 / 01749 Sec。 371日期1998年6月9日第 102（e）1998年6月9日PCT PCT 1996年11月7日PCT公布。 公开号WO97 / 17339 日期：1997年5月15日本发明涉及式（I）的新产物：其中：R 1表示任选被取代的烷基，或任选被杂原子中断的环烷基，R 2; R3均表示或携带酸官能团或酸等碱性官能团，Y表示特别被二氧杂环己基取代的苯基，这些产物为所有异构形式和盐，作为药物。

公开(公告)号：US5986103A

公开(公告)日：1999-11-16

申请号：US68615

申请日：1998-06-09

Applicant: Bertrand Heckmann ,  Simone Jouquey ,  Jean-Paul Vevert ,  Jidong Zhang

Inventor： Bertrand Heckmann ,  Simone Jouquey ,  Jean-Paul Vevert ,  Jidong Zhang

IPC: A61K31/00 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/00 ,  A61P13/12 ,  A61P43/00 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  A61K31/36

CPC classification number: C07D405/06

Abstract: The invention relates to the new products of formula (I): ##STR1## in which: R.sub.1 represents alkyl,A represents a sulphur or oxygen atom,R.sub.2 represents carboxy, tetrazolyl or alkyl, alkoxy, alkylthio substituted by a carboxy or a tetrazolyl,Hal.sub.1 is halogen, q represents an integer from 0 to 4,R.sub.3 is formyl, carboxy or tetrazolyl,Y represents phenyl substituted by a dioxol radical and optionally by a halogen atom, or by an alkyl or alkoxy radicalas well as all the possible racemic, enantiomeric and diastereoisomeric isomer forms, as well as the addition salts of said products of formula (I).

Abstract translation: PCT No.PCT / FR96 / 01750 Sec。 371日期1998年6月9日第 102（e）1998年6月9日PCT PCT 1996年11月7日PCT公布。 公开号WO97 / 17340 日期：1997年5月15日本发明涉及式（I）的新产物：其中：R1表示烷基，A表示硫或氧原子，R2表示羧基，四唑基或烷基，烷氧基，被羧基或四唑基取代的烷硫基 ，Hal1为卤素，q表示0至4的整数，R3为甲酰基，羧基或四唑基，Y表示被二氧杂环己基和任选地被卤素原子取代的苯基，或烷基或烷氧基，以及所有可能的 外消旋，对映异构体和非对映异构体异构体形式，以及所述式（I）产物的加成盐。

公开(公告)号：US5856509A

公开(公告)日：1999-01-05

申请号：US776954

申请日：1997-01-31

Applicant: Bertrand Heckmann ,  Jean-Paul Vevert ,  Jidong Zhang

Inventor： Bertrand Heckmann ,  Jean-Paul Vevert ,  Jidong Zhang

IPC: A61K31/415 ,  A61K31/4178 ,  A61P3/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P43/00 ,  C07D233/54 ,  C07D233/84 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D403/14

CPC classification number: C07D405/06 ,  C07D405/14

Abstract: The invention relates to the products of formula (I): ##STR1## in which: R.sub.1 =represents hydrogen, aryl, arylcarbonyl, arylthio, alkylcarbonyl,R.sub.2, R.sub.3 represent in particular halogen, mercapto, acyl, carboxy, nitro, cyano, amino, carbamoyl, R.sub.4, --OR.sub.4 with R.sub.4 representing in particular hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, acyl, amino, --(CH.sub.2).sub.m1 --S(O).sub.m2 --X--R.sub.10 with m1=0 to 4, m2=0 to 2, X represents a single bond or --NH--, --NH--CO--, --NH--CO--NH--,and R.sub.10 represents alkyl, alkenyl or aryl, and Y represents optionally substituted aryl, these products being in all isomer forms and salts, their use as medicaments.

Abstract translation: PCT No.PCT / FR95 / 01033 Sec。 371日期1997年1月31日 102（e）日期1997年1月31日PCT提交1995年8月1日PCT公布。 出版物WO96 / 04275 日本公开日：1996年2月15日本发明涉及式（I）的产物：其中：R1代表氢，芳基，芳基羰基，芳硫基，烷基羰基，R2，R3特别表示卤素，巯基，酰基 ，羧基，硝基，氰基，氨基，氨基甲酰基，R4，-OR4，其中R4代表特别是氢，烷基，烯基，炔基，酰基，氨基， - （CH2）m1-S（O）m2-X-R10，其中m1 = 0至4，m2 = 0至2，X表示单键或-NH-，-NH-CO-，-NH-CO-NH-，R10表示烷基，烯基或芳基，Y表示任选取代的芳基， 这些产品是所有异构体形式和盐，它们作为药物的用途。