公开(公告)号：US08541584B2

公开(公告)日：2013-09-24

申请号：US13318518

申请日：2010-04-08

申请人： Dieter Dorsch ,  Margarita Wucherer-Plietker ,  Thomas J. J. Mueller ,  Eugen Merkul

发明人： Dieter Dorsch ,  Margarita Wucherer-Plietker ,  Thomas J. J. Mueller ,  Eugen Merkul

IPC分类号： C07D471/02 ,  A61K31/44 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of the formula (I), in which R1, R2 and R3 have the meanings indicated in claim (1), are inhibitors of PDK1 and cell proliferation/cell vitality and can be employed for the treatment of tumors.

摘要翻译： 其中R1，R2和R3具有权利要求（1）所示含义的式（I）化合物是PDK1的抑制剂和细胞增殖/细胞活力，可用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US08497266B2

公开(公告)日：2013-07-30

申请号：US12999873

申请日：2009-05-25

申请人： Dieter Dorsch ,  Oliver Schadt ,  Frank Stieber ,  Andree Blaukat

发明人： Dieter Dorsch ,  Oliver Schadt ,  Frank Stieber ,  Andree Blaukat

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/495 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds of the formula (I), in which R1, R2, R3, R3′, R4 have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of tyrosine kinases, in particular of Met kinase, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumors.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 3'，R 4具有权利要求1所示的含义，是酪氨酸激酶，特别是Met激酶的抑制剂，特别可用于 治疗肿瘤。

公开(公告)号：US08435986B2

公开(公告)日：2013-05-07

申请号：US13059016

申请日：2009-07-16

申请人： Frank Stieber ,  Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Andree Blaukat

发明人： Frank Stieber ,  Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Andree Blaukat

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/4965 ,  C07D471/04 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14

摘要： Compounds of the formula (I), in which X1, X2, X3, X4, X5, R1, R2, R3, R3′, R4, R6 and R7 have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of tyrosine kinases, in particular Met kinase, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 其中X 1，X 2，X 3，X 4，X 5，R 1，R 2，R 3，R 3'，R 4，R 6和R 7具有权利要求1所示含义的式（I）化合物是酪氨酸激酶抑制剂 Met激酶，并且可以用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US08404685B2

公开(公告)日：2013-03-26

申请号：US12993892

申请日：2009-04-24

申请人： Dieter Dorsch ,  Oliver Schadt ,  Frank Stieber ,  Andree Blaukat

发明人： Dieter Dorsch ,  Oliver Schadt ,  Frank Stieber ,  Andree Blaukat

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4245 ,  C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D413/10 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D239/06 ,  C07D231/06

摘要： Compounds of the formula I, in which R1, R2, R3, R3′, R4 and D have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of tyrosine kinases, in particular Met kinase, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumors.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 3，R 3'，R 4和D具有权利要求1所示含义的式I化合物是酪氨酸激酶，特别是Met激酶的抑制剂，并且可以特别用于治疗 的肿瘤。

公开(公告)号：US08367668B2

公开(公告)日：2013-02-05

申请号：US12602254

申请日：2008-05-02

申请人： Frank Stieber ,  Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Andree Blaukat

发明人： Frank Stieber ,  Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Andree Blaukat

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/495 ,  A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  C07D237/00 ,  C07D237/02 ,  C07D413/00

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D237/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02

摘要： Compounds of the formula (I), in which R1, R2 and R3 have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of tyrosine kinases, in particular Met kinase, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 其中R1，R2和R3具有权利要求1所示含义的式（I）化合物是酪氨酸激酶，特别是Met激酶的抑制剂，可用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20120264999A1

公开(公告)日：2012-10-18

申请号：US13527008

申请日：2012-06-19

申请人： Dieter Dorsch ,  Christian Sirrenberg ,  Thomas J.J Mueller ,  Eugen Merkul

发明人： Dieter Dorsch ,  Christian Sirrenberg ,  Thomas J.J Mueller ,  Eugen Merkul

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61P35/02 ,  A61N5/10 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of the formula (I), in which R1, R2, R3, R4 and R5 have the meanings indicated in claim 1, are inhibitors of cell proliferation/|cell vitality and can be employed for the treatment of tumours

摘要翻译： 其中R1，R2，R3，R4和R5具有权利要求1所述含义的式（I）化合物是细胞增殖/ |细胞活力的抑制剂，可用于治疗肿瘤

公开(公告)号：US08071593B2

公开(公告)日：2011-12-06

申请号：US12663206

申请日：2008-05-08

申请人： Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Frank Stieber ,  Andree Blaukat

发明人： Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Frank Stieber ,  Andree Blaukat

IPC分类号： A61K31/5355 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/421 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14 ,  C07D239/42 ,  C07D239/26 ,  C07D403/10 ,  C07D498/04 ,  C07D213/65 ,  C07D271/06 ,  C07D263/58

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D498/06

摘要： Described are compounds which inhibit, regulate and/or modulate kinase signal transduction, for example of Met kinase. The compounds are of the formulae A1 to A148 and B1 described herein, including 2-oxobenzoxazol-3-ylmethyl]phenyl}carbamate and 2-oxooxazolo[4,5-b]pyridin-3-ylmethyl)phenyl]carbamate compounds, and pharmaceutically usable salts, tautomers and stereoisomers thereof, including mixtures thereof in all ratios. Also described are compositions containing these compounds. Also described are methods for the treatment of diseases in which the inhibition, regulation and/or modulation of kinase signal transduction plays a role by administering these compounds.

摘要翻译： 描述了抑制，调节和/或调节激酶信号转导的化合物，例如Met激酶。 化合物为本文所述的式A1至A148和B1，包括2-氧代苯并恶唑-3-基甲基]苯基}氨基甲酸酯和2-氧代恶唑并[4,5-b]吡啶-3-基甲基）苯基]氨基甲酸酯化合物和药学上 互变异构体和立体异构体，包括其所有比例的混合物。 还描述了含有这些化合物的组合物。 还描述了治疗其中抑制，调节和/或调节激酶信号转导通过施用这些化合物起作用的疾病的方法。

公开(公告)号：US20110269765A1

公开(公告)日：2011-11-03

申请号：US13142861

申请日：2009-12-10

申请人： Dieter Dorsch ,  Oliver Schadt ,  Frank Stieber ,  Andree Blaukat

发明人： Dieter Dorsch ,  Oliver Schadt ,  Frank Stieber ,  Andree Blaukat

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61P35/02 ,  C07D413/10 ,  A61P35/00 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D413/10 ,  A61K31/501 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D417/10

摘要： Compounds of the formula (I) in which D, R1, R2, R3, R4 have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of tyrosine kinases, in particular of Met kinase, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 其中D，R 1，R 2，R 3，R 4具有权利要求1所示含义的式（I）化合物是酪氨酸激酶，特别是Met激酶的抑制剂，可用于治疗 肿瘤。

公开(公告)号：US20110257181A1

公开(公告)日：2011-10-20

申请号：US13141400

申请日：2009-11-24

申请人： Frank Stieber ,  Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Andree Blaukat

发明人： Frank Stieber ,  Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Andree Blaukat

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61P35/00 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D403/04 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D405/14 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0031 ,  A61K9/0048 ,  A61K9/02 ,  A61K9/06 ,  A61K9/08 ,  A61K9/19 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2826 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61K47/02 ,  C07D403/08 ,  C07D403/14 ,  C07D453/02 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds of the formula (I), in which Y, R1, R2, R3 and R3′ have the meanings indicated in claim 1, are inhibitors of tyrosine kinases, in particular of Met kinase, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 其中Y，R 1，R 2，R 3和R 3'具有权利要求1所示含义的式（I）化合物是酪氨酸激酶，特别是Met激酶的抑制剂，并且可以特别用于 治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20110257173A1

公开(公告)日：2011-10-20

申请号：US13141447

申请日：2009-11-26

申请人： Dieter Dorsch ,  Oliver Schadt ,  Frank Stieber ,  Andree Blaukat

发明人： Dieter Dorsch ,  Oliver Schadt ,  Frank Stieber ,  Andree Blaukat

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5025

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/02 ,  A61K9/06 ,  A61K9/08 ,  A61K9/2018

摘要： Compounds of the formula (I), in which R1, R2, R3, R3′, R4 have the meanings indicated in claim 1, are inhibitors of tyrosine kinases, in particular Met kinase, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 式（I）化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 3'，R 4具有权利要求1所示的含义，是酪氨酸激酶，特别是Met激酶的抑制剂，并且可以用于治疗 的肿瘤。