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    Chemical process for fluorinating a tertiary carbon atom in the steroid nucleus
    95.
    发明授权
    Chemical process for fluorinating a tertiary carbon atom in the steroid nucleus 失效
    用于氟化类固醇核中叔碳原子的化学方法

    公开(公告)号：US4284558A

    公开(公告)日：1981-08-18

    申请号：US775879

    申请日：1977-03-09

    申请人： Derek H. R. Barton ,  Robert H. Hesse

    发明人： Derek H. R. Barton ,  Robert H. Hesse

    IPC分类号： C07B31/00 ,  C07B39/00 ,  C07C17/00 ,  C07C17/10 ,  C07C19/08 ,  C07C19/10 ,  C07C19/12 ,  C07C23/20 ,  C07C67/00 ,  C07J1/00 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J9/00 ,  C07J41/00 ,  C07J53/00 ,  C07J75/00

    CPC分类号： C07J53/00 ,  C07B39/00 ,  C07C17/10 ,  C07J1/0011 ,  C07J1/0025 ,  C07J41/005 ,  C07J5/0076 ,  C07J7/002 ,  C07J7/0055 ,  C07J9/00

    摘要： Saturated organic compounds containing a hydrogen atom bound to a tertiary carbon atom may be electrophilically fluorinated by reaction with an electrophilic fluorinating agent such as molecular fluorine or trifluoromethyl hypofluorite under conditions whereby the formation of free fluorine radicals is suppressed, e.g. by the presence of a free radical inhibitor such as oxygen or nitrobenzene, the reactants being substantially homogeneously dispersed in a liquid medium, e.g. a solvent medium such as fluorotrichloromethane or chloroform/fluorotrichloromethane, so that the said hydrogen atom is electrophilically replaced by a fluorine atom. The fluorination is highly selective and, in the case of complex substrates such as saturated steroids which contain a number of tertiary C--H bonds, may be substantially completely confined to replacement of the hydrogen atom at the tertiary carbon atom which has the highest electron density about the C--H bond. The electron density and thus the direction of the fluorination may be controlled by appropriate selection of substituent groupings in the substrate molecule.Novel 14.alpha.-fluorosteroids are also disclosed, including compounds having valuable androgenic or progestational activity and useful synthetic intermediates.

    摘要翻译： 含有与叔碳原子结合的氢原子的饱和有机化合物可以通过与亲电氟化剂如分子氟或三氟甲基次氟酸荧光反应，在抑制游离氟自由基形成的条件下进行亲电氟化。 通过存在自由基抑制剂如氧或硝基苯，反应物基本均匀地分散在液体介质中，例如， 溶剂介质如氟三氯甲烷或氯仿/氟三氯甲烷，使所述氢原子被氟原子亲电取代。 氟化是高度选择性的，并且在复杂的底物例如含有多个叔CH键的饱和类固醇的情况下，可以基本上完​​全限制于在具有最高电子密度的叔碳原子上的氢原子的取代 CH键。 可以通过适当选择底物分子中的取代基组来控制电子密度以及氟化方向。 还公开了新的14种α-氟甾类，包括具有有价值的雄激素或促孕活性的化合物和有用的合成中间体。

    Process for the preparation of steroids
    96.
    发明授权
    Process for the preparation of steroids 失效
    制备类固醇的方法

    公开(公告)号：US4269778A

    公开(公告)日：1981-05-26

    申请号：US96153

    申请日：1979-11-20

    申请人： Dieran R. Torossian ,  Gilbert G. Aubard

    发明人： Dieran R. Torossian ,  Gilbert G. Aubard

    IPC分类号： C07J31/00 ,  C07J5/00

    CPC分类号： C07J31/006

    摘要： Process for the preparation of steroids.The steroid 21-thioesters are prepared by preparing the corresponding sulphonates in acetonic suspension and by reacting this suspension directly with a thiocarboxylate.Preparation of synthesis intermediates.

    摘要翻译： 制备类固醇的方法。 类固醇21-硫酯通过在丙酮悬浮液中制备相应的磺酸盐并通过使该悬浮液与硫代羧酸盐直接反应来制备。 合成中间体的制备。

    Process for preparing steroidal [16.alpha.,17-d]cyclohexene-21-carboxylic acid esters
    100.
    发明授权
    Process for preparing steroidal [16.alpha.,17-d]cyclohexene-21-carboxylic acid esters 失效
    制备甾体[16α，17-d]环己烯-21-羧酸酯的方法

    公开(公告)号：US4213912A

    公开(公告)日：1980-07-22

    申请号：US33351

    申请日：1979-04-26

    申请人： Ravi K. Varma

    发明人： Ravi K. Varma

    IPC分类号： C07J13/00 ,  C07J53/00 ,  C07J5/00

    CPC分类号： C07J13/005 ,  C07J53/002

    摘要： Steroidal [16.alpha., 17-d]cyclohexene-21-carboxylic acid esters can be prepared from 21-hydroxy-.DELTA..sup.16 -steroids by first converting the starting steroid to a 21-carboxylic acid ester -.DELTA..sup.16 -steroid and then fusing the cyclohexene ring to the 16,17-positions of the intermediate.

    摘要翻译： 甾体[16α，17-d]环己烯-21-羧酸酯可以通过首先将起始类固醇转化为21-羧酸酯-TATA 16-类固醇，然后将 环己烯环到中间体的16,17位。