公开(公告)号：US07291619B2

公开(公告)日：2007-11-06

申请号：US10466121

申请日：2002-01-23

申请人： Christopher Kelly Biggers ,  Karin Briner ,  Christopher William Doecke ,  Matthew Joseph Fisher ,  Larry Wayne Hertel ,  Vincent Mancuso ,  Michael John Martinelli ,  John Philip Mayer ,  Paul Leslie Ornstein ,  Timothy Ivo Richardson ,  Jikesh Arvind Shah ,  Qing Shi ,  Zhipei Wu ,  Chaoyu Xie

发明人： Christopher Kelly Biggers ,  Karin Briner ,  Christopher William Doecke ,  Matthew Joseph Fisher ,  Larry Wayne Hertel ,  Vincent Mancuso ,  Michael John Martinelli ,  John Philip Mayer ,  Paul Leslie Ornstein ,  Timothy Ivo Richardson ,  Jikesh Arvind Shah ,  Qing Shi ,  Zhipei Wu ,  Chaoyu Xie

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D217/26 ,  C07D209/44

CPC分类号： A61K45/06 ,  C07D209/44 ,  C07D217/14 ,  C07D217/26 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to melanocortin receptor agonists of formula (I), which is useful in the treatment of obesity, diabetes and male and/or female sexual dysfunction

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的黑皮质素受体激动剂，其可用于治疗肥胖症，糖尿病和男性和/或女性性功能障碍

公开(公告)号：US07169777B2

公开(公告)日：2007-01-30

申请号：US10466250

申请日：2002-01-23

申请人： Ryan Thomas Backer ,  Karin Briner ,  Ivan Collado Caño ,  Oscar De Frutos Garcia ,  Christopher William Doecke ,  Matthew Joseph Fisher ,  Cristina Garcia-Paredes ,  Steven Lee Kuklish ,  Vincent Mancuso ,  Michael John Martinelli ,  Ana Isabel Mateo Herranz ,  Jeffrey Thomas Mullaney ,  Paul Leslie Ornstein ,  Zhipei Wu ,  Chaoyu Xie

发明人： Ryan Thomas Backer ,  Karin Briner ,  Ivan Collado Caño ,  Oscar De Frutos Garcia ,  Christopher William Doecke ,  Matthew Joseph Fisher ,  Cristina Garcia-Paredes ,  Steven Lee Kuklish ,  Vincent Mancuso ,  Michael John Martinelli ,  Ana Isabel Mateo Herranz ,  Jeffrey Thomas Mullaney ,  Paul Leslie Ornstein ,  Zhipei Wu ,  Chaoyu Xie

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/551

CPC分类号： C07D209/48 ,  A61K38/00 ,  C07D209/44 ,  C07D217/12 ,  C07D217/16 ,  C07D217/26 ,  C07K5/06191

摘要： The present invention relates to melanocortin receptor agonist of the formula I useful in the treatment of obesity, diabetes, and male and/or female sexual dysfunction

摘要翻译： 本发明涉及式I的黑皮质素受体激动剂，其用于治疗肥胖症，糖尿病以及男性和/或女性性功能障碍

公开(公告)号：US07045545B1

公开(公告)日：2006-05-16

申请号：US09890311

申请日：2000-01-19

申请人： Karin Briner ,  Joseph Paul Burkhart ,  Timothy Paul Burkholder ,  Matthew Joseph Fisher ,  William Harlan Gritton ,  Daniel Timothy Kohlman ,  Sidney Xi Liang ,  Shawn Christopher Miller ,  Jeffrey Thomas Mullaney ,  Yao-Chang Xu ,  Yanping Xu

发明人： Karin Briner ,  Joseph Paul Burkhart ,  Timothy Paul Burkholder ,  Matthew Joseph Fisher ,  William Harlan Gritton ,  Daniel Timothy Kohlman ,  Sidney Xi Liang ,  Shawn Christopher Miller ,  Jeffrey Thomas Mullaney ,  Yao-Chang Xu ,  Yanping Xu

IPC分类号： A61K31/36

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07D405/06

摘要： The present invention provides serotonergic aminoalkylbenzofurans of Formula (I): where R, R1, R2, R3, R4, R4′, R5, R5′, and R12 are as described in the specification.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的5-羟色胺氨基烷基苯并呋喃：其中R，R 1，R 2，R 3，R 4， R 4，R 4，R 5，R 5和R 12如上所述 在规范中。

公开(公告)号：US06881733B1

公开(公告)日：2005-04-19

申请号：US10031414

申请日：2000-07-21

申请人： Karin Briner ,  Joseph Paul Burkhart ,  Timothy Paul Burkholder ,  Brian Eugene Cunningham ,  Matthew Joseph Fisher ,  William Harlan Gritton ,  Cynthia Darshini Jesudason ,  Shawn Christopher Miller ,  Jeffrey Thomas Mullaney ,  Matthew Robert Reinhard ,  Roger Ryan Rothhaar ,  Freddie Craig Stevens ,  Leonard Larry Winneroski ,  Yanping Xu ,  Yao-Chang Xu

发明人： Karin Briner ,  Joseph Paul Burkhart ,  Timothy Paul Burkholder ,  Brian Eugene Cunningham ,  Matthew Joseph Fisher ,  William Harlan Gritton ,  Cynthia Darshini Jesudason ,  Shawn Christopher Miller ,  Jeffrey Thomas Mullaney ,  Matthew Robert Reinhard ,  Roger Ryan Rothhaar ,  Freddie Craig Stevens ,  Leonard Larry Winneroski ,  Yanping Xu ,  Yao-Chang Xu

IPC分类号： A61K31/4025 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/55 ,  A61P25/24 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D405/04

摘要： The present invention provides serotonergic benzofurans of Formula (I): where A, R, R1, R2, R3, and R4 are as described in the specification.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的5-羟色胺能的苯并呋喃：其中A，R，R 1，R 2，R 3和R 3， SUP> 4 如说明书中所述。

公开(公告)号：US08580780B2

公开(公告)日：2013-11-12

申请号：US13192707

申请日：2011-07-28

申请人： John Gordon Allen ,  Karin Briner ,  Christopher Stanley Galka ,  Maria Angeles Martinez-Grau ,  Matthew Robert Reinhard ,  Michael John Rodriguez ,  Roger Ryan Rothhaar ,  Michael Wade Tidwell ,  Frantz Victor ,  Deyi Zhang ,  Steven Armen Boyd ,  Arundhati S. Deo ,  Wai-Man Lee ,  Christopher Stephen Siedem ,  Ajay Singh

发明人： John Gordon Allen ,  Karin Briner ,  Christopher Stanley Galka ,  Maria Angeles Martinez-Grau ,  Matthew Robert Reinhard ,  Michael John Rodriguez ,  Roger Ryan Rothhaar ,  Michael Wade Tidwell ,  Frantz Victor ,  Deyi Zhang ,  Steven Armen Boyd ,  Arundhati S. Deo ,  Wai-Man Lee ,  Christopher Stephen Siedem ,  Ajay Singh

IPC分类号： A61P3/04 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/30 ,  A61K31/55 ,  C07D223/16 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

摘要： The present invention provides 6-substituted 2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepines of Formula I as selective 5-HT2C receptor agonists for the treatment of 5-HT2C associated disorders including obesity, obsessive/compulsive disorder, depression, and anxiety: where: R6 is —S—R14; and other substituents are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明提供式I的6-取代2,3,4,5-四氢-1H-苯并[d]吖庚因作为选择性5-HT 2C受体激动剂，用于治疗5-HT 2C相关病症，包括肥胖，强迫症/强迫症 ，抑郁症和焦虑症：其中：R6为-S-R14; 和其它取代基如说明书中所定义。

公开(公告)号：US07981882B2

公开(公告)日：2011-07-19

申请号：US11995212

申请日：2006-09-01

申请人： Karin Briner ,  Anne Marie Camp ,  Alan Cornell ,  Michael Philip Mazanetz ,  Roger Ryan Rothhaar ,  Frantz Victor ,  Andrew Caerwyn Williams ,  Deyi Zhang

发明人： Karin Briner ,  Anne Marie Camp ,  Alan Cornell ,  Michael Philip Mazanetz ,  Roger Ryan Rothhaar ,  Frantz Victor ,  Andrew Caerwyn Williams ,  Deyi Zhang

IPC分类号： A61P25/24 ,  A61K31/55 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D223/16 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D223/16 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： The present invention provides 6-substituted 2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepines of Formula I as selective 5-HT2C receptor agonists for the treatment of 5-HT2C associated disorders including obesity, obsessive/compulsive disorder, depression, and anxiety: Formula (I) where: R6 is selected from the group consisting of (a, b, c, d, e) and other substituents are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明提供式I的6-取代2,3,4,5-四氢-1H-苯并[d]吖庚因作为选择性5-HT 2C受体激动剂，用于治疗5-HT 2C相关病症，包括肥胖，强迫症/强迫症 ，抑郁症和焦虑症：式（I）其中：R6选自（a，b，c，d，e）和其它取代基如说明书中所定义。

公开(公告)号：US20120028961A1

公开(公告)日：2012-02-02

申请号：US13192707

申请日：2011-07-28

申请人： JOHN GORDON ALLEN ,  Karin Briner ,  Michael Philip Cohen ,  Christopher Stanley Galka ,  Sarah Lynne Hellman ,  Maria Angeles Martinez-Grau ,  Matthew Robert Reinhard ,  Michael John Rodriguez ,  Roger Ryan Rothhaar ,  Michael Wade Tidwell ,  Frantz Victor ,  Andrew Caerwyn Williams ,  Deyi Zhang ,  Steven Armen Boyd ,  Richard Gerard Conway ,  Arundhati S. Deo ,  Wai-Man Lee ,  Christopher Stephen Siedem ,  Ajay Singh ,  Michael Philip MAZANETZ

发明人： JOHN GORDON ALLEN ,  Karin Briner ,  Michael Philip Cohen ,  Christopher Stanley Galka ,  Sarah Lynne Hellman ,  Maria Angeles Martinez-Grau ,  Matthew Robert Reinhard ,  Michael John Rodriguez ,  Roger Ryan Rothhaar ,  Michael Wade Tidwell ,  Frantz Victor ,  Andrew Caerwyn Williams ,  Deyi Zhang ,  Steven Armen Boyd ,  Richard Gerard Conway ,  Arundhati S. Deo ,  Wai-Man Lee ,  Christopher Stephen Siedem ,  Ajay Singh ,  Michael Philip MAZANETZ

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P25/22 ,  A61P25/00 ,  A61P25/24 ,  C07D223/16 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

摘要： The present invention provides 6-substituted 2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepines of Formula I as selective 5-HT2C receptor agonists for the treatment of 5-HT2C associated disorders including obesity, obsessive/compulsive disorder, depression, and anxiety: where: R6 is —S—R14; and other substituents are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明提供式I的6-取代2,3,4,5-四氢-1H-苯并[d]吖庚因作为选择性5-HT 2C受体激动剂，用于治疗5-HT 2C相关病症，包括肥胖，强迫症/强迫症 ，抑郁症和焦虑症：其中：R6为-S-R14; 和其它取代基如说明书中所定义。

公开(公告)号：US08022062B2

公开(公告)日：2011-09-20

申请号：US10598302

申请日：2005-02-18

申请人： John Gordon Allen ,  Karin Briner ,  Michael Philip Cohen ,  Christopher Stanley Galka ,  Sarah Lynne Hellman ,  Maria Angeles Martinez-Grau ,  Matthew Robert Reinhard ,  Michael John Rodriguez ,  Roger Ryan Rothhaar ,  Michael Wade Tidwell ,  Frantz Victor ,  Andrew Caerwyn Williams ,  Deyi Zhang ,  Michael Philip Mazanetz

发明人： John Gordon Allen ,  Karin Briner ,  Michael Philip Cohen ,  Christopher Stanley Galka ,  Sarah Lynne Hellman ,  Maria Angeles Martinez-Grau ,  Matthew Robert Reinhard ,  Michael John Rodriguez ,  Roger Ryan Rothhaar ,  Michael Wade Tidwell ,  Frantz Victor ,  Andrew Caerwyn Williams ,  Deyi Zhang ,  Michael Philip Mazanetz

IPC分类号： A61P3/04 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/30 ,  A61K31/55 ,  C07D223/16 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

摘要： The present invention provides 6-substituted 2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepines of Formula I as selective 5-HT2C receptor agonists for the treatment of 5-HT2C associated disorders including obesity, obsessive/compulsive disorder, depression, and anxiety: where: R6 is —C≡C—R10, —O—R12, —S—R14, or —NR24R25; and other substituents are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明提供式I的6-取代2,3,4,5-四氢-1H-苯并[d]吖庚因作为选择性5-HT 2C受体激动剂，用于治疗5-HT 2C相关病症，包括肥胖，强迫症/强迫症 ，抑郁症和焦虑症：其中：R6是-C≡C-R10，-O-R12，-S-R14或-NR24R25; 和其它取代基如说明书中所定义。

公开(公告)号：US20080255092A1

公开(公告)日：2008-10-16

申请号：US11996457

申请日：2006-09-01

申请人： John Gordon Allen ,  Karin Briner ,  Christopher Stanley Galka ,  Richard Charles Hoying ,  Maria Angeles Martinez-Grau ,  Julie Miyashiro ,  Natalia Pokrovskaia ,  Matthew Robert Reinhard

发明人： John Gordon Allen ,  Karin Briner ,  Christopher Stanley Galka ,  Richard Charles Hoying ,  Maria Angeles Martinez-Grau ,  Julie Miyashiro ,  Natalia Pokrovskaia ,  Matthew Robert Reinhard

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D223/16

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention provides 6-substituted 2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepines of Formula (I) as selective 5-HT2C receptor agonists for the treatment of 5-HT2c associated disorders including obesity, obsessive/compulsive disorder, depression, and anxiety: R6 D R?N—R″R* where R6 is —(CrC3)alkyl-S—(C0-C3)alkyl-R10, —(C1-C3)alkyl-NR11R12, —(CrC3)alkyl-O—R13. and other substituents are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的6-取代2,3,4,5-四氢-1H-苯并[d]吖庚因作为选择性的5-HT 2C受体激动剂，用于治疗5-HT2c相关疾病，包括肥胖，强迫症/ 强迫症，抑郁症和焦虑症：R6 DR？N-R''R *其中R6是 - （CrC3）烷基-S-（C0-C3）烷基-R10， - （C1-C3）烷基-NR11R12 - （ C 1 -C 3烷基-O-R 13。 和其它取代基如说明书中所定义。

公开(公告)号：US20080207897A1

公开(公告)日：2008-08-28

申请号：US11995344

申请日：2006-09-01

申请人： John Gordon Allen ,  Karin Briner ,  Anne Marie Camp ,  Manuel Javier Cases-Thomas ,  Richard Charles Hoying ,  Maria Angeles Martinez-Grau ,  Michael Philip Mazanetz ,  Natalia Pokrovskaia ,  Richard Edmund Rathmell ,  Roger Ryan Rothhaar ,  Selma Sapmaz ,  Andrew Caerwyn Williams

发明人： John Gordon Allen ,  Karin Briner ,  Anne Marie Camp ,  Manuel Javier Cases-Thomas ,  Richard Charles Hoying ,  Maria Angeles Martinez-Grau ,  Michael Philip Mazanetz ,  Natalia Pokrovskaia ,  Richard Edmund Rathmell ,  Roger Ryan Rothhaar ,  Selma Sapmaz ,  Andrew Caerwyn Williams

IPC分类号： C07D223/16

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/06

摘要： The present invention provides 6-substituted 2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepines of Formula (I) as selective 5-HT2C receptor agonists for the treatment of 5-HT2C associated disorders including obesity, obsessive/compulsive disorder, depression, and anxiety: where R6 is —C≡C—R10, —CH═CR11R11′, or —(C0-C8)alkyl-Ar2 optionally substituted on the alkyl moiety with 1 to 6 fluoro substituents and other substituents are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的6-取代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[d]吖庚因作为选择性的5-HT 2C受体激动剂，用于治疗 5-HT 2C相关疾病，包括肥胖症，强迫症/强迫症，抑郁症和焦虑症：其中R 6是-C≡CR10， 或者 - （C 0 -C 8 -C 8）烷基-C 1 -C 10烷基， 在具有1至6个氟取代基和其它取代基的烷基部分上任选取代的O 2'如本说明书中所定义。