公开(公告)号：US20140275155A1

公开(公告)日：2014-09-18

申请号：US14205875

申请日：2014-03-12

Applicant: Matthias GRAUERT ,  Ralf ANDERSKEWITZ ,  Marc GRUNDL ,  Thorsten OOST ,  Alexander PAUTSCH ,  Stefan PETERS

Inventor： Matthias GRAUERT ,  Ralf ANDERSKEWITZ ,  Marc GRUNDL ,  Thorsten OOST ,  Alexander PAUTSCH ,  Stefan PETERS

IPC: C07D209/52 ,  A61K31/439 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D491/08 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/403 ,  C07D487/08 ,  C07D417/12 ,  A61K31/4725 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D221/22

CPC classification number: C07D209/52 ,  A61K31/403 ,  A61K31/407 ,  A61K31/436 ,  A61K31/439 ,  A61K31/46 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D209/02 ,  C07D221/22 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08 ,  C07D493/08 ,  C07D498/08 ,  Y02A50/409 ,  A61K2300/00

Abstract: This invention relates to bicyclic 1-carboxylic-acid (benzyl-cyano-methyl)-amides of formula 1 and their use as inhibitors of Cathepsin C, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of diseases connected with dipeptidyl peptidase I activity, e.g. respiratory diseases.

Abstract translation: 本发明涉及式1的双环1-羧酸（苄基 - 氰基 - 甲基） - 酰胺及其作为组织蛋白酶C抑制剂的用途，含有它们的药物组合物，以及使用其作为治疗剂和/或 预防与二肽基肽酶I活性相关的疾病，例如 呼吸疾病。

公开(公告)号：US20140275114A1

公开(公告)日：2014-09-18

申请号：US14205881

申请日：2014-03-12

Applicant: Ralf ANDERSKEWITZ ,  Marc GRUNDL ,  Gerd MORSCHHAEUSER ,  Thorsten OOST ,  Alexander PAUTSCH

Inventor： Ralf ANDERSKEWITZ ,  Marc GRUNDL ,  Gerd MORSCHHAEUSER ,  Thorsten OOST ,  Alexander PAUTSCH

IPC: C07D409/12 ,  A61K45/06 ,  C07D409/14 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/496 ,  C07D405/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/454 ,  A61K31/403 ,  C07D405/14

CPC classification number: C07D409/12 ,  A61K45/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: This invention relates to 2-Aza-bicyclo[2.2.1]heptane-3-carboxylic acid (cyano-methyl)-amides of formula 1 and their use as inhibitors of Cathepsin C, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of diseases connected with dipeptidyl peptidase I activity, e.g. respiratory diseases.

Abstract translation: 本发明涉及式1的2-氮杂 - 双环[2.2.1]庚烷-3-甲酸（氰基 - 甲基） - 酰胺及其作为组织蛋白酶C抑制剂的用途，含有该组合物的药物组合物和使用 与用于治疗和/或预防与二肽基肽酶I活性相关的疾病的药剂相同，例如 呼吸疾病。

公开(公告)号：US20130172327A1

公开(公告)日：2013-07-04

申请号：US13615781

申请日：2012-09-14

Applicant: Marc GRUNDL ,  Thorsten OOST ,  Alexander PAUTSCH ,  Stefan PETERS ,  Doris RIETHER ,  Wolfgang WIENEN

Inventor： Marc GRUNDL ,  Thorsten OOST ,  Alexander PAUTSCH ,  Stefan PETERS ,  Doris RIETHER ,  Wolfgang WIENEN

IPC: C07D209/52 ,  A61K45/06 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  C07D487/04 ,  A61K31/551 ,  C07D495/04 ,  A61K31/4365 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4725 ,  C07D417/12 ,  A61K31/536 ,  A61K31/501 ,  A61K31/517 ,  A61K31/538 ,  A61K31/497 ,  A61K31/404 ,  A61K31/423 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4035 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/403

CPC classification number: C07D209/52 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/536 ,  A61K31/538 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00

Abstract: Disclosed are N-1-cyano-2-(phenyl)ethyl)-2-azabicyclo[2.2.1]heptane-3-carboxamides of formula I and their use as inhibitors of Cathepsin C, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of respiratory diseases.

Abstract translation: 公开了式I的N-1-氰基-2-（苯基）乙基）-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-3-甲酰胺及其作为组织蛋白酶C抑制剂的用途，含有它们的药物组合物和方法 使用与治疗和/或预防呼吸系统疾病的药剂相同。

公开(公告)号：US08232312B2

公开(公告)日：2012-07-31

申请号：US12530507

申请日：2008-03-14

Applicant: Holger Wagner ,  Elke Langkopf ,  Matthias Eckhardt ,  Ruediger Streicher ,  Corinna Schoelch ,  Annette Schuler-Metz ,  Alexander Pautsch

Inventor： Holger Wagner ,  Elke Langkopf ,  Matthias Eckhardt ,  Ruediger Streicher ,  Corinna Schoelch ,  Annette Schuler-Metz ,  Alexander Pautsch

IPC: A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/416 ,  A61K31/404 ,  C07D413/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D277/64 ,  C07D333/60 ,  C07D235/26 ,  C07D235/08 ,  C07D231/56 ,  C07D209/42 ,  C07D209/08 ,  C07D209/88

CPC classification number: C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D209/88 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D235/26 ,  C07D277/64 ,  C07D333/68 ,  C07D333/70 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07F7/0812

Abstract: The present invention relates to substituted arylsulphonylglycines of general formula (I) wherein R, X, Y and Z are defined as in claim 1, the tautomers, enantiomers, diastereomers, mixtures thereof and salts thereof, which have valuable pharmacological properties, particularly the suppression of the interaction of glycogen phosphorylase a with the GL subunit of glycogen-associated protein phosphatase 1 (PP1), and their use as pharmaceutical compositions.

Abstract translation: 本发明涉及通式（I）的取代芳基磺酰基甘氨酸，其中R，X，Y和Z如权利要求1所定义，其互变异构体，对映异构体，非对映体，其混合物及其盐具有有价值的药理学性质，特别是抑制 的糖原磷酸化酶a与糖原相关蛋白磷酸酶1（PP1）的GL亚基的相互作用，以及它们作为药物组合物的用途。

公开(公告)号：US20100099680A1

公开(公告)日：2010-04-22

申请号：US12524791

申请日：2008-01-28

Applicant: Riccardo Giovannini ,  Sara Frattini ,  Trixi Brandl ,  Steffen Breitfelder ,  Enzo Cereda ,  Matthias Grauert ,  Matthias Hoffmann ,  Anne T. Joergensen ,  Udo Maier ,  Alexander Pautsch ,  Monica Quai ,  Stefan Scheuerer

Inventor： Riccardo Giovannini ,  Sara Frattini ,  Trixi Brandl ,  Steffen Breitfelder ,  Enzo Cereda ,  Matthias Grauert ,  Matthias Hoffmann ,  Anne T. Joergensen ,  Udo Maier ,  Alexander Pautsch ,  Monica Quai ,  Stefan Scheuerer

IPC: A61K31/519 ,  C07D475/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P11/00

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: New compounds of Formula (1) are provided which by virtue of their pharmaceutical activity as PI3-kinase modulators may be used in the therapeutic field for the treatment of inflammatory or allergic diseases. Examples of these include inflammatory and allergic respiratory complaints, inflammatory diseases of the gastro-intestinal tract and motor apparatus, inflammatory and allergic skin diseases, inflammatory eye diseases, diseases of the nasal mucosa, inflammatory or allergic conditions involving autoimmune reactions or inflammations of the kidney.

Abstract translation: 提供式（1）的新化合物，其由于其药物活性，因为PI3-激酶调节剂可用于治疗炎症或过敏性疾病的治疗领域。 这些实例包括炎性和过敏性呼吸道疾病，胃肠道炎症性疾病和运动器官，炎性和过敏性皮肤疾病，炎症性眼病，鼻粘膜疾病，涉及自身免疫反应或炎症的炎性或过敏性疾病 。

公开(公告)号：US20090156554A1

公开(公告)日：2009-06-18

申请号：US12366248

申请日：2009-02-05

Applicant: Steffen BREITFELDER ,  Udo MAIER ,  Trixi BRANDL ,  Christoph HOENKE ,  Matthias GRAUERT ,  Alexander PAUTSCH ,  Matthias HOFFMANN ,  Frank KALKBRENNER ,  Anne T. JOERGENSEN ,  Gerhard SCHAENZLE ,  Stefan PETERS ,  Frank BUETTNER ,  Eckhart BAUER

Inventor： Steffen BREITFELDER ,  Udo MAIER ,  Trixi BRANDL ,  Christoph HOENKE ,  Matthias GRAUERT ,  Alexander PAUTSCH ,  Matthias HOFFMANN ,  Frank KALKBRENNER ,  Anne T. JOERGENSEN ,  Gerhard SCHAENZLE ,  Stefan PETERS ,  Frank BUETTNER ,  Eckhart BAUER

IPC: A61K31/695 ,  C07D513/04 ,  A61K31/429 ,  C07F7/10 ,  A61K31/519 ,  C07D277/46 ,  A61K31/426 ,  A61P37/08 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454

CPC classification number: C07D513/04 ,  C07D277/84

Abstract: New compounds of formula 1 are provided which by virtue of their pharmaceutical activity as PI3-kinase modulators may be used in the therapeutic field for the treatment of inflammatory or allergic diseases. Examples of these include inflammatory and allergic respiratory complaints, inflammatory diseases of the gastro-intestinal tract and motor apparatus, inflammatory and allergic skin diseases, inflammatory eye diseases, diseases of the nasal mucosa, inflammatory or allergic conditions involving autoimmune reactions or inflammations of the kidney.

Abstract translation: 提供新的式1化合物，其由于其药物活性，因为PI3-激酶调节剂可用于治疗炎症或过敏性疾病的治疗领域。 这些实例包括炎性和过敏性呼吸道疾病，胃肠道炎症性疾病和运动器官，炎性和过敏性皮肤疾病，炎症性眼病，鼻粘膜疾病，涉及自身免疫反应或炎症的炎性或过敏性疾病 。

公开(公告)号：US07517995B2

公开(公告)日：2009-04-14

申请号：US11690356

申请日：2007-03-23

Applicant: Steffen Breitfelder ,  Udo Maier ,  Christoph Hoenke ,  Anne T. Joergensen ,  Alexander Pautsch ,  Trixi Brandl ,  Matthias Grauert ,  Matthias Hoffmann ,  Stefan Scheuerer ,  Klaus Erb ,  Michael Pieper ,  Ingo Pragst

Inventor： Steffen Breitfelder ,  Udo Maier ,  Christoph Hoenke ,  Anne T. Joergensen ,  Alexander Pautsch ,  Trixi Brandl ,  Matthias Grauert ,  Matthias Hoffmann ,  Stefan Scheuerer ,  Klaus Erb ,  Michael Pieper ,  Ingo Pragst

IPC: A61K31/429 ,  C07D513/04

CPC classification number: C07D513/04

Abstract: Disclosed are compounds of general formula (I), wherein the groups R1, R2, Ra and Rb have the meanings given in the claims and specification, the tautomers, racemates, enantiomers, diastereomers and the mixtures thereof, and optionally the pharmacologically acceptable acid addition salts, solvates and hydrates thereof, and processes for preparing these thiazolyl-dihydro-cyclopentapyrazoles and the use thereof as pharmaceutical compositions.

Abstract translation: 公开了通式（I）的化合物，其中基团R 1，R 2，R a和R b具有权利要求书和说明书中给出的含义，互变异构体，外消旋体，对映异构体，非对映异构体及其混合物，以及任选的药理学可接受的酸加成 盐，溶剂合物和水合物，以及制备这些噻唑基 - 二氢环戊吡唑的方法及其作为药物组合物的用途。

公开(公告)号：US07173028B2

公开(公告)日：2007-02-06

申请号：US10271763

申请日：2002-10-16

Applicant: Georg Dahmann ,  Frank Himmelsbach ,  Bernd Krist ,  Martin Lenter ,  Alexander Pautsch ,  Gisela Schnapp ,  Martin Steegmaier ,  Helmut Wittneben ,  Anthony S. Prokopowicz ,  Walter Spevak ,  Andreas Schoop ,  Steffen Steurer

Inventor： Georg Dahmann ,  Frank Himmelsbach ,  Bernd Krist ,  Martin Lenter ,  Alexander Pautsch ,  Gisela Schnapp ,  Martin Steegmaier ,  Helmut Wittneben ,  Anthony S. Prokopowicz ,  Walter Spevak ,  Andreas Schoop ,  Steffen Steurer

IPC: C07D417/10 ,  C07D239/48 ,  A61K31/506

CPC classification number: C07D239/48 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D239/50 ,  C07D239/80 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D451/04 ,  C07D451/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10

Abstract: The present invention relates to trisubstituted pyrimidines of formula (I) wherein 0Ra to Re are defined as in claim 1, which are suitable for the treatment of illnesses characterised by excessive or abnormal cell proliferation, the use thereof for preparing a pharmaceutical composition with the abovementioned properties, and processes for the preparation thereof.

Abstract translation: 本发明涉及如权利要求1所定义的式（I）的三取代嘧啶，其中R 1和R 2定义如权利要求1所述，其适用于治疗以过量为特征的疾病 或异常细胞增殖，其用于制备具有上述性质的药物组合物的用途及其制备方法。

公开(公告)号：US08987249B2

公开(公告)日：2015-03-24

申请号：US14205861

申请日：2014-03-12

Applicant: Ralf Anderskewitz ,  Florian Binder ,  Matthias Grauert ,  Marc Grundl ,  Peter Wilhelm Haebel ,  Thorsten Oost ,  Alexander Pautsch ,  Stefan Peters ,  Viktor Vintonyak

Inventor： Ralf Anderskewitz ,  Florian Binder ,  Matthias Grauert ,  Marc Grundl ,  Peter Wilhelm Haebel ,  Thorsten Oost ,  Alexander Pautsch ,  Stefan Peters ,  Viktor Vintonyak

IPC: C07D471/08 ,  C07D498/04 ,  C07D487/10 ,  C07D405/12 ,  C07D209/52 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/438 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14

CPC classification number: A61K31/403 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/423 ,  A61K31/438 ,  A61K31/473 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D209/52 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/08 ,  C07D487/10 ,  C07D498/04 ,  Y02A50/409

Abstract: This invention relates to 2-Aza-bicyclo[2.2.1]heptane-3-carboxylic acid (benzyl-cyano-methyl)-amides of formula 1 and their use as inhibitors of Cathepsin C, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of diseases connected with dipeptidyl peptidase I activity, e.g. respiratory diseases.

Abstract translation: 本发明涉及式1的2-氮杂 - 双环[2.2.1]庚烷-3-羧酸（苄基 - 氰基 - 甲基） - 酰胺及其作为组织蛋白酶C抑制剂的用途，含有该组合物的药物组合物和方法 使用与用于治疗和/或预防与二肽基肽酶I活性相关的疾病的药剂，例如， 呼吸疾病。

公开(公告)号：US08877775B2

公开(公告)日：2014-11-04

申请号：US14205867

申请日：2014-03-12

Applicant: Ralf Anderskewitz ,  Matthias Grauert ,  Marc Grundl ,  Thorsten Oost ,  Alexander Pautsch ,  Stefan Peters

Inventor： Ralf Anderskewitz ,  Matthias Grauert ,  Marc Grundl ,  Thorsten Oost ,  Alexander Pautsch ,  Stefan Peters

IPC: C07D215/00 ,  A61K31/47

CPC classification number: C07D221/22 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4725 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/06

Abstract: This invention relates to 2-Aza-bicyclo[2.2.2]octane-3-carboxylic acid (benzyl-cyano-methyl)-amides of formula 1 and their use as inhibitors of Cathepsin C, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of diseases connected with dipeptidyl peptidase I activity, e.g. respiratory diseases.

Abstract translation: 本发明涉及式1的2-氮杂 - 双环[2.2.2]辛烷-3-羧酸（苄基 - 氰基 - 甲基） - 酰胺及其作为组织蛋白酶C抑制剂的用途，含有它们的药物组合物和方法 使用与用于治疗和/或预防与二肽基肽酶I活性相关的疾病的药剂，例如， 呼吸疾病。