公开(公告)号：CN116621837B

公开(公告)日：2025-01-14

申请号：CN202310557677.4

申请日：2023-05-17

Applicant: 中南民族大学 ,  博乐市雨田生物科技有限公司

Inventor： 刘新桥 ,  伏苗 ,  覃竹宇 ,  雷国俊

IPC: C07D473/34 ,  A61P29/00 ,  A61K31/52 ,  A23L33/105

Abstract: 本发明涉及药用化合物技术领域，具体公开了一种从天平草中提取分离的新化合物11β,13‑（6‑氨基‑嘌呤‑9‑基）‑二氢莴苣素，及该新化合物在制备抗炎药物中的应用。本发明采用现代波谱技术如1D‑NMR、2D‑NMR、高分辨质谱等对分离得到的单体化合物进行结构鉴定，推导出该化合物的分子结构。酶活实验结果显示，新化合物具有较好抑制BTK的活性。分子对接结果表明，新化合物与靶蛋白具有较好的结合活性，相互作用力以氢键和疏水作用力为主。通过检测新化合物对小鼠巨噬细胞系RAW264.7的NO释放量的抑制作用，表明新化合物具有良好的抗炎效果，在治疗炎症方面有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN118530237B

公开(公告)日：2024-12-20

申请号：CN202410590918.X

申请日：2024-05-13

Applicant: 江苏海洋大学 ,  蓝湾海洋资源开发技术创新中心

Inventor： 王启发 ,  程青芳 ,  方慧珍 ,  王志轩 ,  纪子文

IPC: C07D473/34

Abstract: 本发明涉及化合物的合成技术领域，具体公开了一种度维利塞的合成方法，具体步骤如下：S1：化合物2与丙酮发生羟醛缩合反应，得到化合物3；S2：化合物3与草酰氯反应制备酰氯后不用提纯直接再与苯胺发生氨解反应得到化合物4；S3：化合物4在催化剂1、碱及氧气存在下发生关环反应，得到化合物5；所述催化剂1为钯化合物和铜化合物的混合物，所述的碱为有机胺；S4：化合物5与9H‑嘌呤‑6‑胺及氢气在催化剂2作用下发生不对称还原胺化反应，即得到度维利塞，所述的催化剂2为手性金属铱络合物和助剂。本方法原料价廉易得，步骤少，操作简便，总收率高，安全环保，更适合工业化生产。

公开(公告)号：CN119140034A

公开(公告)日：2024-12-17

申请号：CN202411134938.2

申请日：2024-08-19

Applicant: 西安交通大学

Inventor： 周仁武 ,  甘定伟

IPC: B01J19/08 ,  C07D473/34 ,  C07D239/47 ,  C07D239/54 ,  C07C227/12 ,  C07C229/08 ,  C07C229/24 ,  C07C229/26

Abstract: 一种氨基酸和核碱基共生成的等离子体合成方法，该方法中，将预定比例的氨气和二氧化碳通入容纳超纯水的等离子气泡放电反应器中；在所述等离子气泡放电反应器中进行放电反应同步产生氨基酸和核碱基。氨基酸和核碱基共生成的等离子体合成方法模拟了早期地球环境下自然闪电击打海面生成气泡的场景，作为生命的化学起源的第一步，并为非生物条件下生物分子的起源提供了新的路径。

公开(公告)号：CN119119047A

公开(公告)日：2024-12-13

申请号：CN202411257089.X

申请日：2024-09-09

Applicant: 宁波紫园药业有限责任公司

Inventor： 唐炜 ,  王建荣 ,  李川 ,  陆鹂烨 ,  贾伟伟

IPC: C07D473/34 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P19/02 ,  A61P27/04 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61K31/52

Abstract: 本发明公开了一种化合物的晶型及其制备方法和用途，所述化合物具有式I所示结构，所述晶型具有较高的结晶纯度、较低的引湿性、较好的固态稳定性和较佳的溶解度，有利于药物制剂的制备和储存，具有非常好的应用价值和成药前景。此外，临床试验结果更是表明，本发明的式I所示化合物的晶型B具有非常好的药代动力学特性，临床毒性低，安全性较佳，口服生物利用度高，且对多种病症具有良好的治疗效果。

公开(公告)号：CN118388485B

公开(公告)日：2024-11-05

申请号：CN202410608374.5

申请日：2024-05-16

Applicant: 江苏海洋大学 ,  蓝湾海洋资源开发技术创新中心

Inventor： 程青芳 ,  王炫懿 ,  王启发 ,  王志轩 ,  纪子文 ,  方慧珍

IPC: C07D473/34 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及化合物合成技术领域，具体公开了一种杜韦利西布的合成方法，步骤(1)：化合物2与草酸二甲酯先发生缩合反应再发生关环反应，得到化合物3；步骤(2)：化合物3发生酯水解反应得到化合物4；步骤(3)：化合物4与醋酐发生缩合反应，得到化合物5；步骤(4)：化合物5与(S)‑叔丁基磺酰胺在B(OCH2CF3)3作用下发生加成脱水反应后再发生还原反应，得到化合物6；步骤(5)：化合物6发生水解反应，得到化合物7；步骤(6)：化合物7与次黄嘌呤在催化剂和氧化剂及DMF作用下发生胺烃化反应即制得杜韦利西布。采用本方法制备的化合物1化学纯度可达99％以上，整个反应过程条件温和，操作简单，安全环保。

公开(公告)号：CN114585622B

公开(公告)日：2024-08-09

申请号：CN202080069611.5

申请日：2020-08-12

Applicant: 诺华股份有限公司

Inventor： 邓海兵 ,  刘金镖 ,  欧阳孔德 ,  王策 ,  肖启桃 ,  寻国良 ,  曾海强

IPC: C07D471/04 ,  C07D473/34 ,  A61K31/52 ,  A61K31/4545 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供一种式(I)化合物或其对映异构体、对映异构体混合物或药学上可接受的盐；其中变量如本文所定义。本发明还提供包含所述化合物的药物组合物；以及使用所述化合物治疗由含SET结构域核蛋白2(NSD2)介导的疾病或病状的方法。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117430609B

公开(公告)日：2024-05-24

申请号：CN202311400343.2

申请日：2023-10-26

Applicant: 东北农业大学

Inventor： 叶非 ,  付颖 ,  赵李霞 ,  贾玲 ,  彭婕

IPC: C07D473/34 ,  A01N43/90 ,  A01P13/00

Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，尤其涉及一种嘌呤类衍生化合物、制备方法及其应用。本发明的多取代嘌呤类化合物具有式(I)所示的结构。式中R1，R2各自如说明书中所定义。本发明还涉及包含上述化合物或其在农药学上可接受的盐的农用组合物。本发明所制备的化合物具有良好的安全剂活性，使用后可以很好地解除除草剂甲基二磺隆对作物的药害，有利于作物的生长。与同类化合物相比，本发明的化合物表现出良好的解毒效果和安全性。

公开(公告)号：CN115057855B

公开(公告)日：2024-04-26

申请号：CN202210486406.X

申请日：2018-08-03

Applicant: 厦门大学

Inventor： 邓贤明 ,  黄伟 ,  孙细欢 ,  张婷 ,  何志祥 ,  刘琰 ,  吴昕瑞 ,  张保锭 ,  李小阳 ,  张婧芳 ,  陈云 ,  李莉 ,  徐庆妍 ,  胡志钰

IPC: C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D473/34 ,  C07D495/04 ,  A61K31/444 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/4985 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，取代五元并六元杂环化合物、其制备方法、药用组合物及其应用。具体地，涉及一类具有PIKfyve激酶选择性抑制活性的化合物及其药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂合物，其制备方法、包含该化合物的药物组合物，以及这些化合物在制备用于预防或治疗与生物体内PIKfyve相关疾病的药物中的用途，尤其是在制备用于预防或治疗肿瘤生长与转移的药物中的用途。

公开(公告)号：CN115304606B

公开(公告)日：2024-04-19

申请号：CN202210701796.8

申请日：2022-06-20

Applicant: 清华大学 ,  泽鑫盛(北京)蛋白降解科技有限公司

Inventor： 饶燏 ,  张丰盈 ,  孙秀云 ,  赵刚 ,  杨子墨 ,  孙永汇 ,  李雪梅

IPC: C07D487/04 ,  C07D401/14 ,  C07D473/34 ,  C07D401/04 ,  C07D213/82 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐、对映体、立体异构体、溶剂化物、多晶型物或N‑氧化物：X‑L‑Y (I)其中，X为BTK结合基团，L为连接基团，Y为泛素连接酶结合基团。本发明化合物为既具有PROTAC分子的特点，同时能够以分子胶的方式发挥作用的降解剂，在多种肿瘤细胞中都可以同时降解BTK和GSPT1，并且高效地抑制肿瘤细胞的增殖、诱导肿瘤细胞凋亡。

公开(公告)号：CN112574176B

公开(公告)日：2024-03-15

申请号：CN202011000203.2

申请日：2020-09-22

Applicant: 隆泰申医药科技(南京) 有限公司

Inventor： 杨磊

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/34 ,  C07F7/10 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  A61K31/454 ,  A61K31/52 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/437 ,  A61K31/695

Abstract: 本发明公开了一种杂芳基类化合物及其应用。本发明提供了一种如式I所示的杂芳基类化合物、其互变异构体、立体异构体或药学上可接受的盐。其具有较好的肿瘤抑制活性，特别是对人慢性淋巴细胞白血病、肺腺癌、乳腺癌、卵巢癌、乳腺癌或者胰腺癌；且对耐药的乳腺癌、肺癌、卵巢癌或白血病都有较好的抑制活性。#imgabs0#