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公开(公告)号：CN101146540A
公开(公告)日：2008-03-19
申请号：CN200580018748.3
申请日：2005-06-03
申请人： 默克公司
IPC分类号： A61K31/55 , A61K31/535 , A61K31/495 , C07D487/04 , C07D413/06 , C07D471/04 , A61P31/18
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/52 , A61K31/551
摘要： 式(I)的二环吡唑化合物是HIV整合酶抑制剂和HIV复制抑制剂，其中Z是O或N(R8)；n是等于0或1的整数；且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8如本文所定义。所述化合物可用于治疗或预防HIV感染，和预防、治疗AIDS或延迟AIDS发作。所述化合物以化合物或可药用盐形式用于抗HIV感染和AIDS。所述化合物及其盐可作为药物组合物中的组分使用，任选与其它抗病毒剂、免疫调节剂、抗生素或疫苗联合使用。
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公开(公告)号：CN101014574A
公开(公告)日：2007-08-08
申请号：CN200580006996.6
申请日：2005-03-04
申请人： 默克公司
IPC分类号： C07D221/18 , C07D211/08 , C07D211/68 , C07D211/80 , C07D401/00 , C07D405/00 , C07D409/00 , C07D411/00 , C07D413/00 , C07D417/00 , C07D419/00 , C07D421/00 , C07D213/02
CPC分类号： C07D471/04 , C07D471/10
摘要： 式I的化合物是HIV整合酶的抑制剂和HIV复制的抑制剂，其中Z、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9在说明书中定义。该化合物可用于预防和治疗HIV感染以及预防、延迟AIDS的发病和治疗AIDS。该化合物以化合物本身的形式或者药用可接受盐的形式用于抗HIV感染和AIDS。该化合物和其盐可以作为药物组合物的成分，任选的与其它抗病毒剂、免疫调节剂、抗生素或疫苗结合使用。
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公开(公告)号：CN101014571A
公开(公告)日：2007-08-08
申请号：CN200580003386.0
申请日：2005-01-26
申请人： 默克公司 , P·安杰莱蒂分子生物学研究所
IPC分类号： C07D211/74 , A61K31/44
CPC分类号： C07D213/64 , C07D213/69 , C07D213/81 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D409/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D471/04
摘要： 本发明涉及化合物N－苄基－二羟基吡啶羧酰胺，是HIV整合酶抑制剂和HIV复制抑制剂。在一个实施方案中，二羟基吡啶羧酰胺如式(I)，其中Q是式(II)或式(III)；T是式(IV)；R1，R2，X1，X2，X3和Y1如说明书的定义。所述化合物用于预防和治疗由HIV引起的感染及预防，延缓AIDS的发病和治疗AIDS。所述化合物本身或以可药用盐的形式用于抵抗HIV引起的感染和AIDS。所述化合物及其盐可以用作药物组合物的成分，也可任选地与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗联合使用。
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公开(公告)号：CN1930160A
公开(公告)日：2007-03-14
申请号：CN200580007404.2
申请日：2005-03-09
申请人： 默克公司
发明人： 韦韩 , M·埃格伯特森 , J·S·外 , 庄凌航 , R·D·鲁泽克 , D·S·佩尔洛 , R·C·A·伊萨克斯 , M·卡梅伦 , B·S·福斯特 , U·H·多林 , R·S·赫尔纳 , V·E·奥布利加多 , L·A·奈尔逊 , 金甫瑛 , L·S·佩恩 , M·M·莫里塞特 , P·D·威廉斯 , P·J·派 , R·安热劳 , D·E·曼切诺 , D·阿斯金
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4375 , A61P31/12 , A61P37/02
CPC分类号： C07D471/04
摘要： 式I的羟基(四－或者 六－)氢二氮杂萘二酮化合物为HIV整合酶抑制剂和HIV复制抑制剂：(I)其中a、R1、R2、R3、R4和R5如本文中所定义。本发明化合物可以用于预防和治疗HIV感染以及可以用于预防、治疗AIDS和延迟AIDS发作。本发明化合物可以以化合物自身的形式或者以药学上可接受的盐的形式用于防止HIV感染和AIDS。本发明化合物和它们的盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂、免疫调节剂、抗生素或者疫苗组合使用。
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公开(公告)号：CN1929737A
公开(公告)日：2007-03-14
申请号：CN200580007468.2
申请日：2005-03-04
申请人： 默克公司
IPC分类号： A01N43/58 , A01N43/60 , A61K31/495 , A61K31/54 , A61K31/50 , A61K31/535 , C07D279/00 , C07D285/00 , C07D295/00 , C07D417/00 , C07D413/00
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/495 , A61K31/50 , A61K31/535 , A61K31/54 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要： 双环脲嘧啶和相关化合物为HIV整合酶抑制剂和HIV复制抑制剂。在一个实施方案中，化合物为a、b、Y、R1、R2、R3和R4如其中定义的式(I)化合物。这些化合物可用于预防和治疗HIV感染，并用于预防、延迟AIDS的发作，治疗AIDS。所述化合物以化合物本身或其药学上可接受的盐用于治疗HIV感染和AIDS。本发明化合物及其盐可任选与其它抗病毒剂、免疫调节剂、抗生素或疫苗组合，作为药物组合物的组分使用。
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