公开(公告)号：CN119421877A

公开(公告)日：2025-02-11

申请号：CN202380026269.4

申请日：2023-01-09

Applicant: 默克专利股份公司 ,  癌症研究所:皇家癌症医院 ,  癌症研究视界公司

Inventor： H-P·布赫斯塔勒 ,  D·库恩 ,  I·柯林斯 ,  T·马修斯 ,  J·兰兹 ,  J·考德威尔 ,  G·科隆巴诺

IPC: C07D277/56 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426

Abstract: 本发明涉及通式(I)的取代杂环化合物和本发明的化合物，其中W为噻唑、噻吩、吡唑、咪唑或异噁唑，以及本发明的化合物的治疗和/或预防哺乳动物(尤其是人类)的过度增殖性疾病和病症的用途，以及含有此类化合物的药物组合物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN101490050A

公开(公告)日：2009-07-22

申请号：CN200780023209.8

申请日：2007-04-25

Applicant: 阿斯特克斯治疗有限公司 ,  癌症研究所皇家癌症医院 ,  癌症研究科技有限公司 ,  阿斯利康(瑞典)有限公司

Inventor： S·J·伍德赫德 ,  C·汉莱特 ,  H·F·索尔 ,  D·W·沃克 ,  M·L·费尔东克 ,  I·科林斯 ,  J·考德威尔 ,  K·-M·钟 ,  T·F·达丰塞卡麦哈迪

IPC: C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供式(I)化合物或其盐、溶剂合物、互变异构体或N－氧化物，其中的J1－J2是CH＝CH、N＝CH、CH＝N、HN－C(O)或CH2CO；T是N或CH，GP如权利要求书所定义。本化合物具有作为PKA和PKB激酶的抑制剂的活性并用于癌症的治疗。

公开(公告)号：CN101563345A

公开(公告)日：2009-10-21

申请号：CN200780023178.6

申请日：2007-04-25

Applicant: 阿斯特克斯治疗有限公司 ,  癌症研究所皇家癌症医院 ,  癌症研究科技有限公司

Inventor： G·萨克斯蒂 ,  M·L·费尔东克 ,  J·考德威尔 ,  I·科林斯 ,  K·-M·钟 ,  T·F·达丰塞卡麦哈迪

IPC: C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: 式(I)的化合物及其盐、溶剂化物、互变异构体及N－氧化物；其中TG选自基团(1)和(2)：其中星号(*)表示基团E与基团X的连接点；R1a为任选取代的芳基或杂芳基；R1b为氢或基团R1a；X为具有8至12个环成员的任选取代的双环杂环基团，最多5个环成员为选自O、N和S的杂原子；并且A、E、R2、R3、R4、Q1和Q2如权利要求所限定；其条件为在E为芳基或杂芳基时，Q2不同于键；并且进一步条件为部分(a)不同于基团(BG1)或(BG2)；其中(BG1)和(BG2)分别任选被取代；T为N或CRZ；J1－J2选自N＝C(RZ)、(RZ)C＝N、(RZ)N－C(O)、(RZ)2C－C(O)、N＝N和(RZ)C＝C(R6)；J4－J3为基团N＝C(RZ)或基团(RZ)N－CO；并且RZ为氢或取代基。式(I)的化合物具有PKA和PKB激酶抑制活性，并用于治疗癌症。