公开(公告)号：CN119431254A

公开(公告)日：2025-02-14

申请号：CN202411560181.3

申请日：2024-11-04

Applicant: 重庆文理学院

Inventor： 屈川华 ,  宋桂廷 ,  刘桐

IPC: C07D241/44 ,  C07D405/12 ,  C07J43/00 ,  C07D413/12 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及有机合成技术领域，尤其涉及氘代化喹喔啉酮二芳基甲烷类化合物及其合成方法与应用。本发明通过溴自由基诱导喹喔啉酮N＝Csp2‑H的氢转移以及对甲烯醌的质子耦合电子转移进行，在亚胺自由基和二芳基甲烷自由基之间建立自由基‑自由基交叉偶联途径，从而合成一系列喹喔啉酮二芳基甲烷中间体，之后通过溴自由基对中间体的叔苄基C‑H键的位点选择性H/D交换，得到一系列高度氘化的喹喔啉酮二芳基甲烷衍生物。本发明采用了一锅法连续构建碳‑碳键和碳‑氘键，得到具有潜在药物活性的，可用于制备抗肿瘤药物的氘化的喹喔啉酮二芳基甲烷衍生物，彰显了反应高效和原子、步骤经济性优势，避免了因使用过渡金属催化剂导致的金属残留等问题。

公开(公告)号：CN119143683A

公开(公告)日：2024-12-17

申请号：CN202411265301.7

申请日：2024-09-10

Applicant: 重庆文理学院

Inventor： 宋桂廷 ,  屈川华 ,  刘桐

IPC: C07D241/44 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07J1/00 ,  A61K31/498 ,  A61K31/58 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种喹喔啉酮二芳基甲烷类化合物及其合成方法和应用。所述合成方法包括如下步骤：在HAT催化剂和光催化剂的作用下，化合物a和化合物b在蓝色光的照射下反应，得到式(I)所示的喹喔啉酮二芳基甲烷类化合物。本发明的喹喔啉酮二芳基甲烷类化合物的合成方法具有非常高的选择性，其产物收率高，并且具有原子经济性、方法简单、高效、温和、绿色环保、合成本低等优势，同时避免了因使用过渡金属催化剂导致的金属残留等问题，为开发更多杂环化二芳基甲烷衍生物活性药物分子提供了一种简便有效的合成策略和方法。本发明制备得到的喹喔啉酮二芳基甲烷类化合物具有一定的抗肿瘤活性，可应用于制备治疗肿瘤的药物。#imgabs0#