公开(公告)号：CN101367830B

公开(公告)日：2011-07-27

申请号：CN200810232808.7

申请日：2008-09-28

Applicant: 重庆大学

Inventor： 夏之宁 ,  龙莎 ,  肖尚友 ,  邹小兵

IPC: C07D477/20 ,  C07F7/18

Abstract: 本发明公开了一种硫霉素衍生物的合成方法，以(3S，4R)-3-[(1R)-1-(叔丁基二甲基硅氧基)乙基]-4-{2-[2-(叔丁氧羰基氨基)乙硫基]羧乙基}-2-氮杂环丁酮为起始原料，以商品化的亚磷酸三乙酯为Wittig试剂，经酰化反应、分子内Wittig反应共2步反应合成硫霉素衍生物，不需要自主合成Wittig试剂，可简化合成步骤，降低反应成本；所用起始原料可由商品化的(3S，4R)-3-[(1R)-1-(叔丁基二甲基硅氧基)乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮经烯丙基化反应、氧化反应、酯化反应共3步反应制得；本发明合成方法路线短，反应条件温和，原料易得，成本低，所得硫霉素衍生物可作为中间体，用于合成具有药理活性的碳青霉烯类抗生素等。

公开(公告)号：CN101225063A

公开(公告)日：2008-07-23

申请号：CN200810069355.0

申请日：2008-02-04

Applicant: 重庆大学

Inventor： 谭世语 ,  肖凤 ,  罗自萍 ,  邹小兵 ,  崔颖

IPC: C07C323/25 ,  C07C319/02

Abstract: 一种碱水解制备半胱胺盐酸盐的方法，涉及碱环境中合成半胱胺盐酸盐的方法。本发明以乙醇胺溶液和硫酸溶液为原料，通过先合成2－氨基乙基硫酸酯，再由2－氨基乙基硫酸酯和二硫化碳在碱溶液中成环，制得α－巯基噻唑啉，然后碱水解α－巯基噻唑啉制成半胱胺盐酸盐。本发明方法简单，生产周期短，生产成本低，合成α－巯基噻唑啉的回收率高达90％以上。采用本发明方法制备出的半胱胺盐酸盐可广泛应用于抗溃疡药物如雷尼替丁、西咪替丁的制造、动物饲料添加剂的生产及制造、一些化妆品和烫发剂的制造、生化试剂及重金属离子络合剂的制造、治疗放射综合症及急性四乙基铅中毒试剂的制造等。

公开(公告)号：CN101367830A

公开(公告)日：2009-02-18

申请号：CN200810232808.7

申请日：2008-09-28

Applicant: 重庆大学

Inventor： 夏之宁 ,  龙莎 ,  肖尚友 ,  邹小兵

IPC: C07F7/18 ,  C07D477/20

Abstract: 本发明公开了一种硫霉素衍生物的合成方法，以(3S，4R)－3－[(1R)－1－(叔丁基二甲基硅氧基)乙基]－4－{2－[2－(叔丁氧羰基氨基)乙硫基]羧乙基}－2－氮杂环丁酮为起始原料，以商品化的亚磷酸三乙酯为Wittig试剂，经酰化反应、分子内Wittig反应共2步反应合成硫霉素衍生物，不需要自主合成Wittig试剂，可简化合成步骤，降低反应成本；所用起始原料可由商品化的(3S，4R)－3－[(1R)－1－(叔丁基二甲基硅氧基)乙基]－4－乙酰氧基－2－氮杂环丁酮经烯丙基化反应、氧化反应、酯化反应共3步反应制得；本发明合成方法路线短，反应条件温和，原料易得，成本低，所得硫霉素衍生物可作为中间体，用于合成具有药理活性的碳青霉烯类抗生素等。