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公开(公告)号：CN106967064B
公开(公告)日：2018-03-23
申请号：CN201710198712.2
申请日：2017-03-29
申请人： 郑州泰基鸿诺医药股份有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , C07B59/00 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明属于医药化合物技术领域，具体涉及氘代Palbociclib的衍生物、制备方法及其应用。所述氘代Palbociclib衍生物具有如式(I)所示的结构，通过对Palbociclib活性代谢位点进行选择性氘代，改善了药物的代谢性质，进而提高了药物的疗效、安全性和耐受性；氘代Palbociclib衍生物的合成，为合成新型抗肿瘤药物提供了新的化合物，该类化合物可用于抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和/或6的抑制剂药物方面的应用和治疗乳腺癌、卵巢癌、肝癌或急性淋巴细胞白血病药物方面的应用。
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公开(公告)号：CN107253939A
公开(公告)日：2017-10-17
申请号：CN201710487773.0
申请日：2017-06-23
申请人： 郑州泰基鸿诺医药股份有限公司
IPC分类号： C07D309/12
摘要： 本发明涉及3‑苄氧基‑四氢吡喃及其制备方法、单一构型的四氢吡喃‑3‑环醇的制备方法，属于医药技术领域。本发明3‑苄氧基‑四氢吡喃，具有如式Ⅰ或式Ⅱ所示的结构。本发明3‑苄氧基‑四氢吡喃，通过将单一构型的2‑苄氧基‑戊烷‑1,5‑二醇通过酸酐催化分子内醚化、一步关环反应生成，可用于制备单一构型的四氢吡喃‑3‑环醇，且制备方法简单，成本低廉，适合大规模生产。
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公开(公告)号：CN106967064A
公开(公告)日：2017-07-21
申请号：CN201710198712.2
申请日：2017-03-29
申请人： 郑州泰基鸿诺医药股份有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , C07B59/00 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： C07D471/04 , C07B59/002 , C07B2200/05
摘要： 本发明属于医药化合物技术领域，具体涉及氘代Palbociclib的衍生物、制备方法及其应用。所述氘代Palbociclib衍生物具有如式(I)所示的结构，通过对Palbociclib活性代谢位点进行选择性氘代，改善了药物的代谢性质，进而提高了药物的疗效、安全性和耐受性；氘代Palbociclib衍生物的合成，为合成新型抗肿瘤药物提供了新的化合物，该类化合物可用于抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和/或6的抑制剂药物方面的应用和治疗乳腺癌、卵巢癌、肝癌或急性淋巴细胞白血病药物方面的应用。
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公开(公告)号：CN108863976B
公开(公告)日：2022-09-16
申请号：CN201811051727.7
申请日：2018-09-10
申请人： 郑州泰基鸿诺医药股份有限公司
IPC分类号： C07D271/08 , C07D413/12 , C07F9/6584 , C07F9/6571 , C07F9/653 , A61K31/4245 , A61K31/664 , A61K31/665 , A61K31/675 , A61K31/4523 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P19/00 , A61P25/28 , A61P37/00 , A61P25/24 , A61P25/22 , A61P27/12 , A61P31/18
摘要： 本发明属于医药技术领域，具体公开了一种式Ⅰ或式Ⅱ所示的化合物，其中的各符号如权利要求中所定义。本发明的式Ⅰ或式Ⅱ所示化合物可用作IDO调节剂，并具体公开了其用于制备治疗IDO介导的色氨酸代谢途径病理学特征的疾病的药物方面的用途。
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公开(公告)号：CN107253939B
公开(公告)日：2019-12-27
申请号：CN201710487773.0
申请日：2017-06-23
申请人： 郑州泰基鸿诺医药股份有限公司
IPC分类号： C07D309/12
摘要： 本发明涉及3‑苄氧基‑四氢吡喃及其制备方法、单一构型的四氢吡喃‑3‑环醇的制备方法，属于医药技术领域。本发明3‑苄氧基‑四氢吡喃，具有如式Ⅰ或式Ⅱ所示的结构。本发明3‑苄氧基‑四氢吡喃，通过将单一构型的2‑苄氧基‑戊烷‑1,5‑二醇通过酸酐催化分子内醚化、一步关环反应生成，可用于制备单一构型的四氢吡喃‑3‑环醇，且制备方法简单，成本低廉，适合大规模生产。
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公开(公告)号：CN108863976A
公开(公告)日：2018-11-23
申请号：CN201811051727.7
申请日：2018-09-10
申请人： 郑州泰基鸿诺医药股份有限公司
IPC分类号： C07D271/08 , C07D413/12 , C07F9/6584 , C07F9/6571 , C07F9/653 , A61K31/4245 , A61K31/664 , A61K31/665 , A61K31/675 , A61K31/4523 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P19/00 , A61P25/28 , A61P37/00 , A61P25/24 , A61P25/22 , A61P27/12 , A61P31/18
摘要： 本发明属于医药技术领域，具体公开了一种式Ⅰ或式Ⅱ所示的化合物，其中的各符号如权利要求中所定义。本发明的式Ⅰ或式Ⅱ所示化合物可用作IDO调节剂，并具体公开了其用于制备治疗IDO介导的色氨酸代谢途径病理学特征的疾病的药物方面的用途。
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公开(公告)号：CN107226769A
公开(公告)日：2017-10-03
申请号：CN201710462772.0
申请日：2017-06-19
申请人： 郑州泰基鸿诺医药股份有限公司
IPC分类号： C07B59/00 , C07C41/16 , C07C43/225 , C07C253/30 , C07C255/54 , C07C201/12 , C07C205/37 , C07C213/06 , C07C217/84 , C07D333/54 , C07D209/08 , C07J1/00 , C07C319/14 , C07C323/09 , C07D213/65
CPC分类号： C07B59/001 , C07B59/002 , C07B59/007 , C07B2200/05 , C07C41/16 , C07C201/12 , C07C213/06 , C07C253/30 , C07C319/14 , C07D209/08 , C07D213/65 , C07D333/54 , C07J1/00 , C07C43/225 , C07C255/54 , C07C205/37 , C07C217/84 , C07C323/09
摘要： 本发明属于含氘化合物合成技术领域，具体公开了一种含二氟氘代甲氧基官能团或二氟氘代甲硫基官能团的芳香类化合物的合成方法。在碱存在条件下，二氟卡宾供体与和重水反应，制得氘代产物二氟卡宾供体为BrCF2PO(OR)2或(氯二氟甲基)三甲基硅烷或(溴二氟甲基)三甲基硅烷，碱任选自Na、K、Li、Mg、Zn、Al、NaH、KH、LiH、LiAlH4、KOD、NaOD、NaOMe、NaOEt、NaOBu、碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯。该方法具有原料便宜易得，反应简单温和，产率高，氘代率高，易于生产放大等优点。
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公开(公告)号：CN106986871A
公开(公告)日：2017-07-28
申请号：CN201710198725.X
申请日：2017-03-29
申请人： 郑州泰基鸿诺医药股份有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , A61P35/00
CPC分类号： C07B2200/05 , C07B2200/13 , C07D471/04
摘要： 本发明涉及化合物晶型及其制备方法和应用，具体涉及一种氘代Palbociclib的晶型及其制备方法和应用。本发明的氘代Palbociclib晶型用X‑射线粉末衍射的2θ角表征，包括9.98±0.2°，10.19±0.2°，11.45±0.2°，13.97±0.2°，17.03±0.2°，19.62±0.2°，20.09±0.2°，22.43±0.2°，22.93±0.2°具有特征衍射峰。该晶型具有稳定性好，疗效稳定等优势，可用于制备CDK4/6抑制剂药物方面的应用。本发明还公开了氘代Palbociclib晶型物的制备方法，该制备方法所得晶型具有较高的结构均一性和晶型纯度，收率高。
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