公开(公告)号：CN101255142A

公开(公告)日：2008-09-03

申请号：CN200810068654.2

申请日：2008-03-11

Applicant: 贵州大学

Inventor： 杨松 ,  宋宝安 ,  罗小琼 ,  陈才俊 ,  胡佳禹 ,  刘芳

IPC: C07D271/113 ,  C07D413/12 ,  A01N43/824 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明公开了一种抑制蔬菜、水果和中草药病菌作用的药物－2－取代亚磺酰基－5－(3，4，5－三烷氧基苯基)－1，3，4－噁二唑类衍生物及制备方法和生物活性，是由下列通式表示的化合物。本发明介绍了以3，4，5－三烷氧基苯甲酰肼、二硫化碳、碱、RX为原料，以水、醇、N，N－二甲基甲酰胺、丙酮、二氧六环、二甲亚砜为溶剂，以三乙胺、吡啶、吗啉、哌啶、4－(N，N－二甲胺基)吡啶等胺类，及无机碱为催化剂，经四步合成。本发明部分化合物对蔬菜、水果及中草药上的赤霉病原菌、枯萎病原菌、腐烂病原菌等有较好的抑制活性，在用药浓度为50μg/mL时，对辣椒枯萎、苹果腐烂的抑制率可达52.28±1.46、56.09±1.43％。

公开(公告)号：CN1660824A

公开(公告)日：2005-08-31

申请号：CN200410081459.5

申请日：2004-12-08

Applicant: 贵州大学

Inventor： 杨松 ,  宋宝安 ,  陈才俊 ,  金林红 ,  刘刚

IPC: C07D285/125 ,  C07D417/12 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4436 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12

Abstract: 本发明公开了一种抗肿瘤和抗植物病毒作用的药物——2－取代－5－(3，4，5－三烷氧基苯基)－1，3，4－噻二唑类衍生物及制备方法和生物活性，是由上列通式表示的化合物及其制备方法。通式中R1、R2、R3、R4如说明书中所定义。本发明介绍了以3，4，5－三烷氧基苯甲酰肼、二硫化碳、碱、RX为原料，以水、甲醇、乙醇、异丙醇、无水乙醇、N，N－二甲基甲酰胺、丙酮、二氧六环、二甲亚砜为溶剂，以三乙胺、吡啶、吗啉、哌啶、4－(N，N－二甲胺基)吡啶等胺类，及氢氧化钾、氢氧化钠、碳酸钾、碳酸钠等无机碱为催化剂，经三步合成2－取代－5－(3，4，5－三烷氧基苯基)－1，3，4－噻二唑类衍生物。同时，采用绿色合成工艺，在水溶液中，金属镓、铟、铊、镁、铝、锡或锌做催化剂，经三步合成2－取代－5－(3，4，5－三烷氧基苯基)－1，3，4－噻二唑类衍生物，仍可保持原有的产率或更高。本发明部分化合物对人体前列腺癌细胞PC3、胃癌细胞BGC－823二种癌细胞有较好的抑制活性，在实验用药浓度为1μmol/L时，药剂处理72h，化合物对PC3细胞的抑制率可达50％。