公开(公告)号：CN110917232A

公开(公告)日：2020-03-27

申请号：CN201911254090.6

申请日：2019-12-10

申请人： 苏州科技大学

发明人： 孙嬿 ,  李春生 ,  魏杰 ,  朱珠 ,  毛子旺 ,  王苗苗 ,  朱佳浩 ,  高景凤 ,  王东田

IPC分类号： A61K36/288 ,  A61K9/06 ,  A61K47/34 ,  A61K47/36 ,  A61K47/32 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P37/08 ,  A61K8/9789 ,  A61Q19/02 ,  A61P17/10 ,  A61Q17/00 ,  A61Q19/08 ,  C11D9/38 ,  C11D9/26 ,  C11D9/18 ,  C11D9/30 ,  C11D9/50 ,  C11D9/60

摘要： 本发明专利公开了一种水热法提取蒲公英医用天然产物靶向药物应用于主治皮炎过敏的方法。该方法以水、乙醇或水和乙醇混合物为溶剂，通过水热法高效提取蒲公英中绿原酸、木犀草素7-O-葡萄糖苷、咖啡酸、槲皮素糖苷、蒲公英胶-β-D-葡萄糖苷、氨甲环酸-β-D-葡萄糖苷、甲壳酸、蒲公英甾醇、四氢香豆素B、柱头固醇的天然产物活性物质的方法。首先将蒲公英切成小段，再经水热法提取后、经离心得到蒲公英提取浓缩液，医学临床使用方法是：引入透明质酸(HA)-聚乙烯亚胺(PEI)靶向药物载体，制备成乳膏、肥皂用于湿疹皮炎、皮肤瘙痒、脓包性囊肿等皮肤病的治疗效果明显、达到缓释效果、极大减少复发现象。此方法操作简单，对天然产物医用活性高、工艺可重复性高、提取产率高、绿色环保，满足病患者的药物需求且具备工业化生产优势。

公开(公告)号：CN110898030A

公开(公告)日：2020-03-24

申请号：CN201911254089.3

申请日：2019-12-10

申请人： 苏州科技大学

发明人： 孙嬿 ,  李春生 ,  毛子旺 ,  王苗苗 ,  魏杰 ,  朱珠 ,  朱佳浩 ,  高景凤

IPC分类号： A61K9/50 ,  A61K47/36 ,  A61K47/32 ,  A61K36/288 ,  A61P17/00 ,  A61P37/08 ,  C08G81/00

摘要： 本发明提供一种紫外光照-超声-微波协同技术提取蒲公英有效成份复合靶向药物的方法，涉及天然药物提取技术领域。本发明专利所述蒲公英有效成份的提取方法，将紫外线光照、超声波反应器和微波辐射法结合，利用乙醚、丙酮作为提取溶剂，得到高生物活性蒲公英有效成份提取物，并引入HA-PEI靶向药物载体，达到缓释效果；蒲公英富含植物甾醇(分子式为C29H48O，浓度范围为10～100μg/ml)、叶黄素D(分子式为C40H56O2，浓度范围为20～40μg/ml)、咖啡酸(分子式为C9H8O4，浓度范围为20～100μg/ml)、绿原酸(分子式为C16H18O9，浓度范围为10～50μg/ml)、槲皮素苷(分子式为C15H14O9，浓度范围为10～70μg/ml)、菊苣酸(分子式为C22H18O12，浓度范围为10～60μg/ml)、蒲公英内酯-β-D-葡萄糖苷、蒲公英酸-β-D葡萄糖苷、绿原酸、木犀草素7-O-葡萄糖苷，具有抗炎、抑菌等多种生物活性，本方法可实现蒲公英有效成份的高效提取，提高皮炎治疗效果。

公开(公告)号：CN111072976A

公开(公告)日：2020-04-28

申请号：CN201911254087.4

申请日：2019-12-10

申请人： 苏州科技大学 ,  北京大学深圳医院

发明人： 李春生 ,  蒋少云 ,  孙嬿 ,  黎家君 ,  王苗苗 ,  毛子旺 ,  魏杰

IPC分类号： C08G81/00 ,  A61K47/36 ,  A61K47/34

摘要： 本发明专利涉及一种高产率制备HA-PEI靶向药物载体的可控合成方法，其特征在于以NHS(英文名称：N-hydroxysuccinimide，中文名称：N-羟基丁二酰亚胺)、EDC(英文名称：1-ethyl-3-(3-dimethylaminopropyl)carbodiimidehydrochloride，中文名称：1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺)、HA(英文名称：Hyaluronic acid，中文名称：透明质酸)及PEI(英文名称：Poly(ethylenimine)，中文名称：聚乙烯亚胺)为原料，采用微波辐射法高产率制备HA-PEI靶向药物载体。主要合成方法是：将NHS和EDC混合HA后，将PEI滴加到上述混合溶液，得到前驱体混合溶液，将上述前驱体混合溶液转移到带有冷凝回流装置的常压微波反应器中，将所得溶液冷却至室温，将溶液倒入透析袋，渗析12～24个小时，-40～-60低温冷冻干燥12～120小时，收集样品。此合成方法的优点是：原料无毒无害、成本低、合成效率高、形貌可控，合成的药物满足人体的吸收需求，有望投放于医疗行业取得良好效果。

公开(公告)号：CN110787203A

公开(公告)日：2020-02-14

申请号：CN201911254088.9

申请日：2019-12-10

申请人： 苏州科技大学

发明人： 李春生 ,  孙嬿 ,  魏杰 ,  王苗苗 ,  毛子旺 ,  朱珠 ,  朱佳浩 ,  高景凤 ,  王东田

IPC分类号： A61K36/288 ,  A61K47/36 ,  A61P17/00 ,  A61P37/08

摘要： 本发明专利涉及一种机械剪切式粉碎法制备蒲公英活性物质靶向药物及治疗皮炎过敏的方法，其特征在于以新鲜蒲公英为原料，以水、乙醇、甘油其中的一种、两种或两种以上任意组合为溶剂，对蒲公英花、茎和叶、根分别采用机械剪切式粉碎法提取天然有效活性物质。主要发明创新性体现在：将蒲公英的花、茎和叶、根分别放入机械剪切式粉碎机中，加入溶剂，控制原料与溶剂的比为1∶50～50∶1，打磨至一定程度后，进行过滤；将提取液直接包覆在透明质酸(HA)-聚乙烯亚胺(PEI)空心微米球的靶向药物载体表面，通过负载蒲公英提取液复合靶向药物制成药物。此方法的优点是：原料无毒无害、容易获取、成本低；本发明制备方法显著实用性体现在只采用低温型机械剪切式粉碎法加工工艺，操作简单、绿色、高效，满足环保要求并易于大规模投入医疗生产。