公开(公告)号：CN111072976A

公开(公告)日：2020-04-28

申请号：CN201911254087.4

申请日：2019-12-10

申请人： 苏州科技大学 ,  北京大学深圳医院

发明人： 李春生 ,  蒋少云 ,  孙嬿 ,  黎家君 ,  王苗苗 ,  毛子旺 ,  魏杰

IPC分类号： C08G81/00 ,  A61K47/36 ,  A61K47/34

摘要： 本发明专利涉及一种高产率制备HA-PEI靶向药物载体的可控合成方法，其特征在于以NHS(英文名称：N-hydroxysuccinimide，中文名称：N-羟基丁二酰亚胺)、EDC(英文名称：1-ethyl-3-(3-dimethylaminopropyl)carbodiimidehydrochloride，中文名称：1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺)、HA(英文名称：Hyaluronic acid，中文名称：透明质酸)及PEI(英文名称：Poly(ethylenimine)，中文名称：聚乙烯亚胺)为原料，采用微波辐射法高产率制备HA-PEI靶向药物载体。主要合成方法是：将NHS和EDC混合HA后，将PEI滴加到上述混合溶液，得到前驱体混合溶液，将上述前驱体混合溶液转移到带有冷凝回流装置的常压微波反应器中，将所得溶液冷却至室温，将溶液倒入透析袋，渗析12～24个小时，-40～-60低温冷冻干燥12～120小时，收集样品。此合成方法的优点是：原料无毒无害、成本低、合成效率高、形貌可控，合成的药物满足人体的吸收需求，有望投放于医疗行业取得良好效果。