一种3-吲哚芳基甲磺酰胺的制备方法

    公开(公告)号:CN102180825A

    公开(公告)日:2011-09-14

    申请号:CN201110076928.4

    申请日:2011-03-29

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开了一种3-吲哚芳基甲磺酰胺的制备方法,以吲哚衍生物和对甲苯磺酰亚胺类化合物为反应物,在布朗斯特酸催化剂的催化下,发生傅克反应制备3-吲哚芳基甲磺酰胺化合物,所述布朗斯特酸催化剂为亚膦酸酯或膦酸酯;反应温度为20~30℃,反应时间小于等于2小时;本发明所用的亚膦酸酯以及膦酸酯催化剂、吲哚及其衍生物均为工业化、廉价易得的产品,因此更加经济;本发明反应条件相当温和,并且可以一步合成所需产物,而且反应过程中的操作简单,后处理方便。另外,本发明适用的底物范围广,产率高,官能团兼容性高,为高效合成3-吲哚芳基甲磺酰胺类化合物提供了简便的方法。

    一种3-吲哚芳基甲磺酰胺的制备方法

    公开(公告)号:CN102180825B

    公开(公告)日:2013-11-13

    申请号:CN201110076928.4

    申请日:2011-03-29

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开了一种3-吲哚芳基甲磺酰胺的制备方法,以吲哚衍生物和对甲苯磺酰亚胺类化合物为反应物,在布朗斯特酸催化剂的催化下,发生傅克反应制备3-吲哚芳基甲磺酰胺化合物,所述布朗斯特酸催化剂为亚膦酸酯或膦酸酯;反应温度为20~30℃,反应时间小于等于2小时;本发明所用的亚膦酸酯以及膦酸酯催化剂、吲哚及其衍生物均为工业化、廉价易得的产品,因此更加经济;本发明反应条件相当温和,并且可以一步合成所需产物,而且反应过程中的操作简单,后处理方便。另外,本发明适用的底物范围广,产率高,官能团兼容性高,为高效合成3-吲哚芳基甲磺酰胺类化合物提供了简便的方法。

    手性2',5-二羰基-3-芳基螺[环己烷-1,3'-吲哚]-2,2-二腈衍生物及其制备

    公开(公告)号:CN102432526A

    公开(公告)日:2012-05-02

    申请号:CN201110262574.2

    申请日:2011-09-06

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明属于不对称催化领域,具体涉及一种以金鸡纳碱衍生的手性伯胺为催化剂,以手性或非手性的布朗斯特酸为助催化剂催化合成新型的手性2',5-二羰基-3-芳基螺[环己烷-1,3'-吲哚]-2,2-二腈类化合物的方法。本发明通过靛红丙二腈缩合物和甲基芳基α,β-不饱和酮的双迈克尔加成反应合成手性2',5-二羰基-3-芳基螺[环己烷-1,3'-吲哚]-2,2-二腈类化合物,该合成方法原料简单易得,操作简便,底物兼容性好,一锅法构建多个手性中心,反应在高温条件下不仅实现了高的产率和高的转化频率,而且能够实现优秀的非对映选择性和优秀的对映选择性等优点。

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