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公开(公告)号：CN112168824A
公开(公告)日：2021-01-05
申请号：CN201910594756.6
申请日：2019-07-03
IPC: A61K31/473 , A61K31/5377 , A61P3/04 , A61P25/08 , A61P13/00 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/18 , A61P3/10 , A61P29/00 , A61P25/30
Abstract: 本发明涉及阿朴菲类化合物在制备5‑羟色胺2c受体激动剂中的应用，阿朴菲类化合物包括通式M所示的化合物、其异构体及其药剂学上可接受的盐或水合物： 其中，R1、R2、R3分别独立地选自氢、C1‑C8烷基、C2‑C10炔基、C2‑C10烯基、卤素、C1‑C8卤烷基、氰基、硝基、芳酰基氧、基羟、酰基、基羧、磺基酰、C基1‑、C磺8烷酰氧氨基基、、烷脲氧、硫酰脲基或、肟氨、甲氨酰基基、酰，且胺R基1为、非羟基的基团；且R1为甲氧基时，R2、R3不能分别为羟基和氢。
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公开(公告)号：CN109678776B
公开(公告)日：2020-07-14
申请号：CN201910068552.9
申请日：2019-01-24
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D207/40 , C07D401/10 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D471/06 , C07D405/04
Abstract: 本发明涉及一种3‑芳基琥珀酰亚胺类化合物的制备方法，包括以下步骤：将N,N‑二取代苯胺类化合物或富电子杂芳环化合物与式(1)所示的化合物在有机溶剂中反应，反应温度为80～140℃，得到3‑芳基琥珀酰亚胺类化合物；式(1)如下：其中，R为氢、烷基、苯基或苄基；N,N‑二取代苯胺类化合物的结构式为式(2)‑式(5)中的任一种：其中，表示R1和R2环合形成了五元环或六元环；表示R1和Ar基环合形成了五元环或六元环；式(5)表示R1、R2和Ar基环合形成了五元环或六元环；Ar代表芳基、取代芳基或萘环；R1和R2独立地选自烷基。本发明的方法简单经济，不需要外加氧化剂和催化剂，在溶剂中直接得到产物，是一种高效、经济、环保的合成方法。
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公开(公告)号：CN112168824B
公开(公告)日：2022-05-24
申请号：CN201910594756.6
申请日：2019-07-03
IPC: A61K31/473 , A61K31/5377 , A61P3/04 , A61P25/08 , A61P13/00 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/18 , A61P3/10 , A61P29/00 , A61P25/30
Abstract: 本发明涉及阿朴菲类化合物在制备5‑羟色胺2c受体激动剂中的应用，阿朴菲类化合物包括通式M所示的化合物、其异构体及其药剂学上可接受的盐或水合物：其中，R1、R2、R3分别独立地选自氢、C1‑C8烷基、C2‑C10炔基、C2‑C10烯基、卤素、C1‑C8卤烷基、氰基、硝基、芳基、羟基、羧基、C1‑C8烷氧基、烷氧酰基、肟、氨基、酰胺基、酰氧基、酰基、磺酰基、磺酰氨基、脲、硫脲或氨甲酰基，且R1为非羟基的基团；且R1为甲氧基时，R2、R3不能分别为羟基和氢。
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公开(公告)号：CN109678776A
公开(公告)日：2019-04-26
申请号：CN201910068552.9
申请日：2019-01-24
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D207/40 , C07D401/10 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D471/06 , C07D405/04
Abstract: 本发明涉及一种3-芳基琥珀酰亚胺类化合物的制备方法，包括以下步骤：将N,N-二取代苯胺类化合物或富电子杂芳环化合物与式(1)所示的化合物在有机溶剂中反应，反应温度为80～140℃，得到3-芳基琥珀酰亚胺类化合物；式(1)如下： 其中，R为氢、烷基、苯基或苄基；N,N-二取代苯胺类化合物的结构式为式(2)-式(5)中的任一种：其中，表示R1和R2环合形成了五元环或六元环； 表示R1和Ar基环合形成了五元环或六元环；式(5)表示R1、R2和Ar基环合形成了五元环或六元环；Ar代表芳基、取代芳基或萘环；R1和R2独立地选自烷基。本发明的方法简单经济，不需要外加氧化剂和催化剂，在溶剂中直接得到产物，是一种高效、经济、环保的合成方法。
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