公开(公告)号：CN112533598A

公开(公告)日：2021-03-19

申请号：CN201880066954.9

申请日：2018-08-15

申请人： 艾伯维公司 ,  艾伯维德国有限责任两合公司

发明人： P.布拉迪 ,  W.布拉耶 ,  Y.戴 ,  G.多赫蒂 ,  J.龚 ,  K.严托斯 ,  C.纪 ,  A.朱德 ,  A.昆策尔 ,  A.马斯特拉基奥 ,  R.里斯 ,  X.宋 ,  A.索尔斯 ,  G.萨利文 ,  陶志福 ,  J.特斯克 ,  X.王 ,  M.温德特 ,  Y.于 ,  朱贵东 ,  T.彭宁 ,  赖春球

IPC分类号： A61K31/395 ,  A61P35/00 ,  C07D515/22

摘要： 本公开提供了式(I)化合物其中A2、A3、A4、A6、A7、A8、A15、RA、R5、R9、R10A、R10B、R11、R12、R13、R14、R16、W、X和Y具有说明书中定义的任何值，和其药学上可接受的盐，可用作治疗包括癌症在内的疾病和病状的药剂。还提供了包含式(I)化合物的药物组合物。

公开(公告)号：CN111818917A

公开(公告)日：2020-10-23

申请号：CN201880066986.9

申请日：2018-08-15

申请人： 艾伯维公司 ,  艾伯维德国有限责任两合公司

发明人： W.布拉耶 ,  G.多赫蒂 ,  K.严托斯 ,  C.纪 ,  A.朱德 ,  A.昆策尔 ,  A.马斯特拉基奥 ,  X.宋 ,  A.索尔斯 ,  G.萨利文 ,  陶志福 ,  J.特斯克 ,  X.王 ,  M.温德特 ,  T.彭宁 ,  赖春球 ,  A.克林 ,  F.波尔基

IPC分类号： A61K31/395 ,  A61P35/00 ,  C07D515/22

摘要： 本公开提供了式(I)化合物其中A2、A3、A4、A6、A7、A8、A15、RA、R5、R9、R10A、R10B、R11、R12、R13、R14、R16、W、X和Y具有说明书中定义的任何值，和其药学上可接受的盐，可用作治疗包含癌症在内的疾病和病状的药剂。还提供了包括式(I)化合物的药物组合物。

公开(公告)号：CN111818916A

公开(公告)日：2020-10-23

申请号：CN201880066930.3

申请日：2018-08-15

申请人： 艾伯维公司 ,  艾伯维德国有限责任两合公司

发明人： W.布拉耶 ,  G.多赫蒂 ,  K.严托斯 ,  C.纪 ,  A.朱德 ,  A.昆策尔 ,  A.马斯特拉基奥 ,  X.宋 ,  A.索尔斯 ,  G.萨利文 ,  陶志福 ,  赖春球 ,  A.克林 ,  F.波尔基 ,  J.特斯克 ,  M.温德特 ,  P.布拉迪 ,  X.王 ,  T.彭宁 ,  M.迈克尔迪斯

IPC分类号： A61K31/395 ,  A61P35/00 ,  C07D515/22

摘要： 本公开提供式(I)化合物其中A2、A3、A4、A6、A7、A8、A15、RA、R5、R9、R10A、R10B、R11、R12、R13、R14、R16、W、X和Y具有说明书中所定义的值中的任一个；和其药学上可接受的盐，其适用作治疗包括癌症在内的疾病和病状的药剂。还提供包含式(I)化合物的药物组合物。

公开(公告)号：CN105246890A

公开(公告)日：2016-01-13

申请号：CN201480026207.4

申请日：2014-03-13

申请人： 艾伯维公司

发明人： 童云松 ,  M.布鲁科 ,  R.F.克拉克 ,  M.L.柯廷 ,  A.S.弗洛杰西科 ,  R.R.弗雷 ,  龚建春 ,  T.M.汉森 ,  嵇志琴 ,  赖春球 ,  A.马斯特拉基奥 ,  M.迈克利兹 ,  J.米亚诗洛 ,  R.M.里西 ,  宋晓宏 ,  陶志福 ,  K.W.伍兹 ,  朱贵东 ,  T.彭宁 ,  A.索尔斯 ,  R.戈斯瓦米 ,  O.R.艾库图里 ,  M.B.达贝鲁

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： 公开了式(IIa)的化合物,和其可药用盐,，其中R1,R2,R3A,R3B,R3C,R3D,R3E,和R4如说明书中所定义。该化合物可用作治疗剂，用于治疗疾病，包括癌症。还提供了包含一或多种式(IIa)化合物的药物组合物。

公开(公告)号：CN109535155B

公开(公告)日：2022-07-12

申请号：CN201910042347.5

申请日：2012-10-11

申请人： 艾伯维公司

发明人： L.王 ,  G.多赫蒂 ,  X.王 ,  Z-F.陶 ,  M.布伦科 ,  A.R.孔策 ,  M.D.温德特 ,  X.宋 ,  R.弗里 ,  T.M.汉森 ,  G.M.萨利文 ,  A.朱德 ,  A.索尔斯

IPC分类号： C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/5377

摘要： 用于治疗癌症以及免疫与自身免疫性疾病的细胞凋亡诱导剂。本文公开了抑制抗细胞凋亡Bcl‑xL蛋白活性的具有式(I)的化合物、含有这些化合物的组合物、和治疗其中抗细胞凋亡Bcl‑xL蛋白被表达的疾病的方法。

公开(公告)号：CN112739343A

公开(公告)日：2021-04-30

申请号：CN201880067012.2

申请日：2018-08-15

申请人： 艾伯维公司 ,  艾伯维德国有限责任两合公司

发明人： P.布拉迪 ,  W.布拉耶 ,  Y.戴 ,  G.多赫蒂 ,  J.龚 ,  K.严托斯 ,  C.纪 ,  A.朱德 ,  A.昆策尔 ,  A.马斯特拉基奥 ,  R.里斯 ,  X.宋 ,  A.索尔斯 ,  G.萨利文 ,  陶志福 ,  J.特斯克 ,  X.王 ,  M.温德特 ,  Y.于 ,  朱贵东 ,  T.彭宁 ,  赖春球 ,  A.克林 ,  F.波尔基 ,  D.波坦 ,  F.吉利耶

IPC分类号： A61K31/395 ,  A61P35/00 ,  C07D515/22

摘要： 本公开提供了式(I)化合物其中A2、A3、A4、A6、A7、A8、A15、RA、R5、R9、R10A、R10B、R11、R12、R13、R14、R16、W、X和Y具有说明书中定义的任何值，和其药学上可接受的盐，可用作治疗包含癌症在内的疾病和病状的药剂。还提供了包括式(I)化合物的药物组合物。

公开(公告)号：CN103987711B

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：CN201280061275.5

申请日：2012-10-11

申请人： 艾伯维公司

发明人： L.王 ,  G.多赫蒂 ,  X.王 ,  Z-F.陶 ,  M.布伦科 ,  A.R.昆策尔 ,  M.D.温德特 ,  X.宋 ,  R.弗里 ,  T.M.汉森 ,  G.M.萨利文 ,  A.朱德 ,  A.索尔斯

IPC分类号： C07D417/14 ,  C07D513/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4725 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/4725 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D401/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D493/08 ,  C07D513/04

摘要： 公开了抑制抗凋亡Bcl?xL蛋白的活性的式(I)的化合物、含有该化合物的组合物和治疗疾病期间表达Bcl?xL蛋白的疾病，例如癌症的方法；X是杂芳基；Y1是亚苯基或亚杂芳基；L1是连接基；Y2是环烷基、环烯基、杂环烷基或杂环烯基；Z1是C(O)OR9、C(O)N10R11、C(O)R11、NR10C(O)R11，等。

公开(公告)号：CN103987711A

公开(公告)日：2014-08-13

申请号：CN201280061275.5

申请日：2012-10-11

申请人： 艾伯维公司

发明人： L.王 ,  G.多赫蒂 ,  X.王 ,  Z-F.陶 ,  M.布伦科 ,  A.R.昆策尔 ,  M.D.温德特 ,  X.宋 ,  R.弗里 ,  T.M.汉森 ,  G.M.萨利文 ,  A.朱德 ,  A.索尔斯

IPC分类号： C07D417/14 ,  C07D513/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4725 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/4725 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D401/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D493/08 ,  C07D513/04

摘要： 公开了抑制抗凋亡Bcl-xL蛋白的活性的式(I)的化合物、含有该化合物的组合物和治疗疾病期间表达Bcl-xL蛋白的疾病，例如癌症的方法；X是杂芳基；Y1是亚苯基或亚杂芳基；L1是连接基；Y2是环烷基、环烯基、杂环烷基或杂环烯基；Z1是C(O)OR9、C(O)N10R11、C(O)R11、NR10C(O)R11，等。

公开(公告)号：CN103958508A

公开(公告)日：2014-07-30

申请号：CN201280059860.1

申请日：2012-10-11

申请人： 艾伯维公司

发明人： L.王 ,  G.多赫蒂 ,  X.王 ,  Z-F.陶 ,  M.布伦科 ,  A.R.孔策 ,  M.D.温德特 ,  X.宋 ,  R.弗里 ,  T.M.汉森 ,  G.M.萨利文 ,  A.朱德 ,  A.索尔斯

IPC分类号： C07D417/14

CPC分类号： A61K31/4725 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： 本文公开了抑制抗细胞凋亡Bcl-xL蛋白活性的具有式(I)的化合物、含有这些化合物的组合物、和治疗其中抗细胞凋亡Bcl-xL蛋白被表达的疾病的方法。

公开(公告)号：CN109535155A

公开(公告)日：2019-03-29

申请号：CN201910042347.5

申请日：2012-10-11

申请人： 艾伯维公司

发明人： L.王 ,  G.多赫蒂 ,  X.王 ,  Z-F.陶 ,  M.布伦科 ,  A.R.孔策 ,  M.D.温德特 ,  X.宋 ,  R.弗里 ,  T.M.汉森 ,  G.M.萨利文 ,  A.朱德 ,  A.索尔斯

IPC分类号： C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/5377

摘要： 用于治疗癌症以及免疫与自身免疫性疾病的细胞凋亡诱导剂。本文公开了抑制抗细胞凋亡Bcl-xL蛋白活性的具有式(I)的化合物、含有这些化合物的组合物、和治疗其中抗细胞凋亡Bcl-xL蛋白被表达的疾病的方法。