公开(公告)号：CN1087643A

公开(公告)日：1994-06-08

申请号：CN93107323.5

申请日：1993-05-12

Applicant: 舍林股份公司

Inventor： K·赤瓦里兹 ,  K·史密特-高尔维策 ,  E·奥特欧 ,  U·克拉 ,  H·米奇纳

IPC: C07J1/00 ,  A61K31/565

CPC classification number: A61K31/565 ,  A61K31/00 ,  A61K31/57 ,  A61K31/575 ,  A61K31/58 ,  C07J53/002 ,  Y10S514/01 ,  Y10S514/843

Abstract: 包括二种新的甾族化合物，即，11β，19-[4-(氰苯基)-邻亚苯基]-17β-羟基-17α-(3-羟丙烯-1(Z)-基)-4-雄烯-3-酮和11β，19-[4-(3-吡啶基)-邻亚苯基]-17β-羟基-17α-(3-羟丙烯-1(Z)-基)-4-雄烯-3-酮的竞争孕酮拮抗剂，在低于其抑制排卵剂量和流产剂量的剂量下能抑制子宫内膜腺的产生，由此达到雌性口服避孕之目的，不会对月经周期产生不良影响，亦无使先期植入的受精卵或胎儿流产的危险。

公开(公告)号：CN1059446C

公开(公告)日：2000-12-13

申请号：CN93107323.5

申请日：1993-05-12

Applicant: 舍林股份公司

Inventor： K·赤瓦里兹 ,  K·史密特-高尔维策 ,  E·奥特欧 ,  U·克拉 ,  H·米奇纳

IPC: C07J1/00 ,  A61K31/565 ,  A61P5/24

CPC classification number: A61K31/565 ,  A61K31/00 ,  A61K31/57 ,  A61K31/575 ,  A61K31/58 ,  C07J53/002 ,  Y10S514/01 ,  Y10S514/843

Abstract: 包括二种新的甾族化合物，即，11β，19-[4-(氰苯基)-邻亚苯基]-17β-羟基-17α-(3-羟丙烯-1(Z)-基)-4-雄烯-3-酮和11β，19-[4-(3-吡啶基)-邻亚苯基]-17β-羟基-17α-(3-羟丙烯-1(Z)-基)-4-雄烯-3-酮的竞争孕酮拮抗剂，在低于其抑制排卵剂量和流产剂量的剂量下能抑制子宫内膜腺的产生，由此达到雌性口服避孕之目的，不会对月经周期产生不良影响，亦无使先期植入的受精卵或胎儿流产的危险。

公开(公告)号：CN1246865A

公开(公告)日：2000-03-08

申请号：CN98802361.X

申请日：1998-02-09

Applicant: 舍林股份公司

Inventor： W·士威德 ,  A·克利夫 ,  U·克拉 ,  G·尼夫 ,  K·华立兹 ,  M·士尼德 ,  U·福门 ,  H·荷布-史达普

IPC: C07J41/00 ,  A61K31/56 ,  C07J53/00 ,  C07J1/00 ,  C07J43/00

CPC classification number: C07J1/0033 ,  C07J41/0083 ,  C07J41/0094 ,  C07J43/003 ,  C07J53/002

Abstract: 本发明描述了具通式Ⅰ的新颖17α－氟烷基类固醇,其中R1代表甲基或乙基,R2代表式CnFmHo基团,其中n为2、3、4、5或6,m>1且m+o=2n+1,R3代表自由的、经醚化或经酯化的羟基,R4与R5各代表氢原子,一起代表另一个键或亚甲基,St代表亚结构式A、B或C的类固醇性ABC－环系统,其中:R6代表氢原子,直链C1－C4烷基或支化C3－C4烷基或卤原子,R7代表氢原子,直链C1－C4烷基或支化C3－C4烷基,或若St代表类固醇性ABC－环系统A或B,则另外R6与R7可一起代表另一个链,X代表氧原子,羟亚氨基团=N－OH或两个氢原子,R8代表Y基团,或芳基,该芳基任选地被Y基团多重取代,其中Y为氢原子、卤原子、－OH、－NO2、－N3、－CN、－NR9aR9b、－NHSO2R9、－CO2R9、C1－C10烷基、C1－C10烷氧基、C1－C10烷酰氧基、苯甲酰氧基、C1－C10烷酰基、C1－C10羟烷基或苯甲酰基,且R9a与R9b为相同或不同,并与R9一样表示氢原子或C1－C10烷基。本发明还公开了对－NR9aR9b基团而言,其与酸类的生理学上可相容盐类,以及对其中R9意义为氢的－CO2R9基团而言,其与碱类的生理学上可相容盐类。该新颖化合物具有异常强的抗孕激素作用,且适用于制备药物制剂。

公开(公告)号：CN1324802A

公开(公告)日：2001-12-05

申请号：CN00129015.0

申请日：1998-02-09

Applicant: 舍林股份公司

Inventor： W·士威德 ,  A·克利夫 ,  U·克拉 ,  G·尼夫 ,  K·华立兹 ,  M·士尼德 ,  U·福门 ,  H·荷布-史达普

IPC: C07J41/00 ,  C07J53/00 ,  C07J1/00 ,  C07J43/00 ,  A61K31/56

CPC classification number: C07J1/0033 ,  C07J41/0083 ,  C07J41/0094 ,  C07J43/003 ,  C07J53/002

Abstract: 本发明描述了具通式Ⅰ的新颖17α－氟烷基类固醇,其与酸类或碱类的生理学上可相容盐类,其中的各取代基如说明书中所定义。该新颖化合物具有异常强的抗孕激素作用,且适合用于制备药物制剂。

公开(公告)号：CN1202120C

公开(公告)日：2005-05-18

申请号：CN00129015.0

申请日：1998-02-09

Applicant: 舍林股份公司

Inventor： W·士威德 ,  A·克利夫 ,  U·克拉 ,  G·尼夫 ,  K·华立兹 ,  M·士尼德 ,  U·福门 ,  H·荷布-史达普

IPC: C07J41/00 ,  C07J53/00 ,  C07J1/00 ,  C07J43/00 ,  A61K31/56

CPC classification number: C07J1/0033 ,  C07J41/0083 ,  C07J41/0094 ,  C07J43/003 ,  C07J53/002

Abstract: 本发明描述了具通式I的新颖17α-氟烷基类固醇，其与酸类或碱类的生理学上可相容盐类，其中的各取代基如说明书中所定义。该新颖化合物具有异常强的抗孕激素作用，且适合用于制备药物制剂。