具氟化17α-烷基链的抗孕激素活性类固醇
摘要:
本发明描述了具通式Ⅰ的新颖17α-氟烷基类固醇,其中R1代表甲基或乙基,R2代表式CnFmHo基团,其中n为2、3、4、5或6,m>1且m+o=2n+1,R3代表自由的、经醚化或经酯化的羟基,R4与R5各代表氢原子,一起代表另一个键或亚甲基,St代表亚结构式A、B或C的类固醇性ABC-环系统,其中:R6代表氢原子,直链C1-C4烷基或支化C3-C4烷基或卤原子,R7代表氢原子,直链C1-C4烷基或支化C3-C4烷基,或若St代表类固醇性ABC-环系统A或B,则另外R6与R7可一起代表另一个链,X代表氧原子,羟亚氨基团=N-OH或两个氢原子,R8代表Y基团,或芳基,该芳基任选地被Y基团多重取代,其中Y为氢原子、卤原子、-OH、-NO2、-N3、-CN、-NR9aR9b、-NHSO2R9、-CO2R9、C1-C10烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10烷酰氧基、苯甲酰氧基、C1-C10烷酰基、C1-C10羟烷基或苯甲酰基,且R9a与R9b为相同或不同,并与R9一样表示氢原子或C1-C10烷基。本发明还公开了对-NR9aR9b基团而言,其与酸类的生理学上可相容盐类,以及对其中R9意义为氢的-CO2R9基团而言,其与碱类的生理学上可相容盐类。该新颖化合物具有异常强的抗孕激素作用,且适用于制备药物制剂。
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