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CN1246865A 具氟化17α-烷基链的抗孕激素活性类固醇
无效 - 撤回
- 专利标题: 具氟化17α-烷基链的抗孕激素活性类固醇
- 专利标题(英): Antigestagenic steroids with fluorinated 17 'alpha'-alkyl chair
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申请号: CN98802361.X申请日: 1998-02-09
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公开(公告)号: CN1246865A公开(公告)日: 2000-03-08
- 发明人: W·士威德 , A·克利夫 , U·克拉 , G·尼夫 , K·华立兹 , M·士尼德 , U·福门 , H·荷布-史达普
- 申请人: 舍林股份公司
- 申请人地址: 联邦德国柏林
- 专利权人: 舍林股份公司
- 当前专利权人: 舍林股份公司
- 当前专利权人地址: 联邦德国柏林
- 代理机构: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
- 代理商 吴亦华
- 优先权: 19706061.7 1997.02.07 DE
- 国际申请: PCT/EP1998/00752 1998.02.09
- 国际公布: WO1998/34947 DE 1998.08.13
- 进入国家日期: 1999-08-06
- 主分类号: C07J41/00
- IPC分类号: C07J41/00 ; A61K31/56 ; C07J53/00 ; C07J1/00 ; C07J43/00
摘要:
本发明描述了具通式Ⅰ的新颖17α-氟烷基类固醇,其中R1代表甲基或乙基,R2代表式CnFmHo基团,其中n为2、3、4、5或6,m>1且m+o=2n+1,R3代表自由的、经醚化或经酯化的羟基,R4与R5各代表氢原子,一起代表另一个键或亚甲基,St代表亚结构式A、B或C的类固醇性ABC-环系统,其中:R6代表氢原子,直链C1-C4烷基或支化C3-C4烷基或卤原子,R7代表氢原子,直链C1-C4烷基或支化C3-C4烷基,或若St代表类固醇性ABC-环系统A或B,则另外R6与R7可一起代表另一个链,X代表氧原子,羟亚氨基团=N-OH或两个氢原子,R8代表Y基团,或芳基,该芳基任选地被Y基团多重取代,其中Y为氢原子、卤原子、-OH、-NO2、-N3、-CN、-NR9aR9b、-NHSO2R9、-CO2R9、C1-C10烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10烷酰氧基、苯甲酰氧基、C1-C10烷酰基、C1-C10羟烷基或苯甲酰基,且R9a与R9b为相同或不同,并与R9一样表示氢原子或C1-C10烷基。本发明还公开了对-NR9aR9b基团而言,其与酸类的生理学上可相容盐类,以及对其中R9意义为氢的-CO2R9基团而言,其与碱类的生理学上可相容盐类。该新颖化合物具有异常强的抗孕激素作用,且适用于制备药物制剂。