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公开(公告)号:CN114853627A
公开(公告)日:2022-08-05
申请号:CN202210445289.2
申请日:2022-04-26
Applicant: 自然资源部第三海洋研究所
IPC: C07C233/20 , C07C231/12 , C07C319/20 , C07C323/62 , C07C253/30 , C07C255/57 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开了一种取代苯甲酸二十二碳六烯酰胺乙基酯衍生物及其制备方法与应用,属于小分子活性化合物技术领域。本发明将二十二碳六烯酰乙醇胺和取代苯甲酰氯在缚酸剂的作用下,制备得到一系列取代苯甲酸二十二碳六烯酰胺乙基酯衍生物。该系列化合物的毒性低,对RAW264.7中由脂多糖LPS诱导的促炎性介质(TNF‑α,IL‑6和IL‑1β)的mRNA表达具有一定的下调作用,以及能抑制RAW264.7细胞中NO的产生,同时能够抑制促炎性细胞因子(TNF‑α和IL‑1β)的蛋白表达,是一类具有抗炎活性的海洋脂类化合物,有望被开发成海洋脂类抗炎小分子药物。
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公开(公告)号:CN114853627B
公开(公告)日:2023-06-20
申请号:CN202210445289.2
申请日:2022-04-26
Applicant: 自然资源部第三海洋研究所
IPC: C07C233/20 , C07C231/12 , C07C319/20 , C07C323/62 , C07C253/30 , C07C255/57 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开了一种取代苯甲酸二十二碳六烯酰胺乙基酯衍生物及其制备方法与应用,属于小分子活性化合物技术领域。本发明将二十二碳六烯酰乙醇胺和取代苯甲酰氯在缚酸剂的作用下,制备得到一系列取代苯甲酸二十二碳六烯酰胺乙基酯衍生物。该系列化合物的毒性低,对RAW264.7中由脂多糖LPS诱导的促炎性介质(TNF‑α,IL‑6和IL‑1β)的mRNA表达具有一定的下调作用,以及能抑制RAW264.7细胞中NO的产生,同时能够抑制促炎性细胞因子(TNF‑α和IL‑1β)的蛋白表达,是一类具有抗炎活性的海洋脂类化合物,有望被开发成海洋脂类抗炎小分子药物。
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公开(公告)号:CN114853628B
公开(公告)日:2023-10-13
申请号:CN202210496100.2
申请日:2022-05-07
Applicant: 自然资源部第三海洋研究所
IPC: C07C233/20 , C07C231/12 , A61P29/00 , A61K31/216 , A61K31/245 , A61K31/235
Abstract: 本发明公开了一种二十二碳六烯酰酯衍生物及其制备方法和应用,其结构式为#imgabs0#其中,n为0‑4的整数,R为#imgabs1##imgabs2#或#imgabs3#本发明对小鼠巨噬细胞RAW264.7中由脂多糖LPS诱导的促炎性介质的mRNA表达具有一定的下调作用,以及下调一氧化氮NO的外分泌水平,同时,能够抑制促炎性细胞因子的蛋白表达。
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公开(公告)号:CN114853628A
公开(公告)日:2022-08-05
申请号:CN202210496100.2
申请日:2022-05-07
Applicant: 自然资源部第三海洋研究所
IPC: C07C233/20 , C07C231/12 , A61P29/00 , A61K31/216 , A61K31/245 , A61K31/235
Abstract: 本发明公开了一种二十二碳六烯酰酯衍生物及其制备方法和应用,其结构式为其中,n为0‑4的整数,R为或本发明对小鼠巨噬细胞RAW264.7中由脂多糖LPS诱导的促炎性介质的mRNA表达具有一定的下调作用,以及下调一氧化氮NO的外分泌水平,同时,能够抑制促炎性细胞因子的蛋白表达。
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