公开(公告)号：CN109836407A

公开(公告)日：2019-06-04

申请号：CN201910182283.9

申请日：2019-03-11

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 杨震 ,  张梦帆 ,  王翔 ,  叶青青

IPC: C07D317/20

Abstract: 本发明公开了一种化学医药中间体的制备方法，其化学名为:(2R)-1-[(4S,5R)-4-(2,2-二甲基-5-乙烯基-1,3-二氧环戊基)]-2-壬醇，属于化学医药中间体领域。本发明从手性原料(S)-环氧氯丙烷开始，制备过程需要经过格氏反应、还原反应、prins环化反应、不对称双羟基化反应、锌粉参与的消除反应等9步反应。本发明具有操作简单，原料廉价易得，合成路线新颖，高效构筑多手性中心等优点。

公开(公告)号：CN109776469A

公开(公告)日：2019-05-21

申请号：CN201910179285.2

申请日：2019-03-11

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 杨震 ,  张梦帆 ,  王翔 ,  叶青青

IPC: C07D309/10

Abstract: 本发明公开了一种decytospolide A和B的制备方法，化学名分别为：1-[(2R,5S,6R)-(5-羟基-6-戊基)-2-四氢吡喃基]-2-丁酮和乙酸(2R,5S,6R)-[6-(2-氧代丁基)-2-戊基]-3-四氢吡喃醇酯，属于化学医药中间体领域。本发明从原料(E)-1-氯-2-辛烯开始，制备过程需要经过Sharpless不对称双羟基化、格氏反应、Mistunobu反应、钯催化的双键烷氧羰基化反应等。本发明具有原料廉价易得，合成路线新颖，高效构筑多手性中心等优点，开发了一条新的合成天然产物decytospolide A和B的制备方法。

公开(公告)号：CN110016016A

公开(公告)日：2019-07-16

申请号：CN201910179208.7

申请日：2019-03-11

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 杨震 ,  叶青青 ,  张梦帆

IPC: C07D403/04

Abstract: 本发明公开了一种GSK484中苯并咪唑羧酸片段的制备方法，其化学名为:1-甲基-2-(1-环丙基甲基-2-吲哚基)-7-甲氧基-5-苯并咪唑甲酸，属于化学医药中间体领域。本发明从原料3-甲氧基-4-羟基苯甲酸甲酯开始，经过7步线性反应，主要包含酯基水解反应，硝基还原反应，羧酸与胺的缩合反应等。本发明原料廉价易得，合成路线新颖，实验操作简便，利用甲基苄基胺替代了甲胺溶液，避免了甲胺溶液的使用，在苯并咪唑环合成中避免使用微波反应，有利于量化生产，适合于工艺放大。

公开(公告)号：CN109776479A

公开(公告)日：2019-05-21

申请号：CN201910179281.4

申请日：2019-03-11

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 杨震 ,  张梦帆 ,  王翔 ,  叶青青

IPC: C07D317/20

Abstract: 本发明公开了一种医药中间体的制备方法，其化学名为:(S)-1-[(4S,5R)-4-(2,2-二甲基-5E-丙烯基-1,3二氧环戊基]-1-辛醇，属于化学医药中间体领域。本发明从手性原料(R)-环氧氯丙烷开始，制备过程需要经过还原反应、prins环化反应、不对称双羟基化反应、锌粉参与的消除反应以及铑催化的双键异构化反应等8步反应。本发明具有操作简单，原料廉价易得，合成路线新颖，高效构筑多手性中心等优点。

公开(公告)号：CN109776479B

公开(公告)日：2021-05-04

申请号：CN201910179281.4

申请日：2019-03-11

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 杨震 ,  张梦帆 ,  王翔 ,  叶青青

IPC: C07D317/20

Abstract: 本发明公开了一种医药中间体的制备方法，其化学名为:(S)‑1‑[(4S,5R)‑4‑(2,2‑二甲基‑5E‑丙烯基‑1,3二氧环戊基]‑1‑辛醇，属于化学医药中间体领域。本发明从手性原料(R)‑环氧氯丙烷开始，制备过程需要经过还原反应、prins环化反应、不对称双羟基化反应、锌粉参与的消除反应以及铑催化的双键异构化反应等8步反应。本发明具有操作简单，原料廉价易得，合成路线新颖，高效构筑多手性中心等优点。

公开(公告)号：CN109810090A

公开(公告)日：2019-05-28

申请号：CN201910179203.4

申请日：2019-03-11

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 杨震 ,  叶青青 ,  张梦帆 ,  张榴

IPC: C07D313/00

Abstract: 本发明公开了一种手性活性化合物（3R,9R）-3-羟基-7-氧代-9-甲基癸内酯及其制备方法，属于化学医药中间体领域。本发明从手性原料(R)-环氧氯丙烷开始，制备过程需要经过格氏反应、HWE反应以及大环内酯化反应等。本发明实现了化合物（3R,9R）-3-羟基-7-氧代-9-甲基癸内酯的合成方法，具有原料廉价易得，制备方法新颖的优点。